|
|
Studium molekulární organizace systému cytochromu P450 pomocí fotoaktivovatelných proteinů
Dědič, Jan ; Hodek, Petr (vedoucí práce) ; Novák, Petr (oponent)
Systém cytochromu P450 je velmi významný z hlediska metabolismu endogenních látek a xenobiotik. Tento systém se skládá z cytochromu P450, NADPH:cytochrom P450 oxidoreduktasy (CPR), cytochromu b5 a NADH:cytochrom b5 reduktasy (CYB5R3). Objasnění protein-proteinových interakcí mezi jeho částmi je nezbytné pro pochopení fungování celého systému. Metoda kovalentního síťování se jeví jako velmi vhodná pro studium těchto interakcí. V této práci byl použit fotoaktivovatelný analog aminokyseliny L-methioninu (L-foto-methionin) jako síťovací činidlo. Tato práce se zabývá organickou syntézou L-foto-methionu, expresí a izolací CPR a CYB5R3 jako fotoaktivovatelných proteinů s inkorporovaným L-foto-methioninem. Pro expresi byl použit auxotrofní kmen E.coli B834 (DE3) a M9 miminální medium. Úspěšně byla exprimována a izolována CYB5R3 s inkorporovaným L-foto-methioninem. Míra inkorporace byla ověřena hmotnostní spektrometrií. Dále byla testována schopnost síťování CYB5R3 s cytochromem b5. Klíčová slova: fotolabilní aminokyseliny, exprese proteinů, syntéza
|
|
|
Stereoselektivní syntéza spirosloučenin obsahujících cyklohexenkarboxylovou kyselinu
Dočekal, Vojtěch ; Veselý, Jan (vedoucí práce) ; Matoušová, Eliška (oponent)
Tato bakalářská práce je zaměřena na stereoselektivní přípravu heterocyklických spirosloučenin s využitím organokatalytického přístupu a jejich transformace na substráty s potenciální biologickou aktivitou. První část práce se soustředí na stereoselektivní syntézu spirosloučenin pomocí tandemové Michael/Michael/aldolové reakce heterocyklických enalů a sirného nukleofilu za katalýzy chirálním sekundárním aminem. Druhá část práce je zaměřena na transformaci spirocyklických nenasycených aldehydů na příslušné karboxylové kyseliny, u kterých bude studována biologická aktivita. Klíčová slova Enantiomer, diastereomer, stereoselektivní syntéza, organokatalýza, Michaelova adice, aldolová kondenzace, Wittigova reakce, Pinnickova oxidace.
|
|
|
Příprava a katalytické vlastnosti fosfinoferrocenového guanidinu
Bárta, Ondřej ; Štěpnička, Petr (vedoucí práce) ; Vojtíšek, Pavel (oponent)
Shrnutí Název práce: Příprava a katalytické vlastnosti fosfinoferrocenového guanidinu Autor: Ondřej Bárta Instituce: Přírodovědecká fakulta Univerzity Karlovy v Praze, Katedra anorganické chemie Vedoucí práce: prof. RNDr. Petr Štěpnička, Ph.D. Polární fosfinové ligandy nalezly uplatnění v celé řadě homogenních i bifázových katalytických procesů. Většina těchto fosfinů je substituována aniontovými funkčními skupinami. Naopak funkcionalizace kationtovými substituenty není zcela běžná, ačkoli jejich zavedení do molekuly může příznivě ovlivnit katalytický účinek daného ligandu. Zejména v případě dusíkatých bazí se může projevit vliv jejich bazicity a schopnosti vytvářet vodíkové vazby. V rámci této práce byl připraven N-[1′-(difenylfosfino)ferrocenylmethyl]guanidin (3) ve formě jeho hydrochloridu přímou guanylací 1′-(difenylfosfino)-1-(aminomethyl)ferrocenu (2) (viz schéma). Posléze byly připraveny palladnaté komplexy tohoto ligandu, mimo jiné neobvyklý zwitteriontový komplex [PdCl3(3H)], a z rentgenostrukturních dat byla určena jejich krystalová struktura. Katalytické vlastnosti ligandu 3 a komplexu [PdCl3(3H)] byly studovány v Suzukiho- Miaurově spojovací reakci mezi para-substituovanými arylbromidy a bicyklickými triolboráty typu K[MeC(CH2O)3BC6H4Y] za vzniku bifenylů. Bylo zjištěno, že reakce poskytuje...
|
|
|
Komparace filosofie Jana Amose Komenského a René Descarta
Dobrovodská, Helena ; Hogenová, Anna (vedoucí práce) ; Rybák, David (oponent)
Komparace filosofie Jana Amose Komenského a René Descarta Cílem této práce je porovnání filosofie Jana Amose Komenského a René Descarta na jejich zásadních dílech, tedy Labyrintu světa a ráji srdce a na Úvahách o první filosofii, v nichž se dokazuje boží existence a rozdíl mezi lidským duchem a tělem. Filosofie obou současníků vznikala v 17. století na pozadí třicetileté války a protireformace. Racionalismus René Descarta, který zahajuje karteziánské myšlení se zdá podstatně odlišný od Komenského filosofie stavějící na novoplatonismu a křesťanství. V Descartově myšlení je zásadní analýza, matematický operacionalismus, zatímco Komenský syntetizuje, a dává dohromady celek. První kapitola práce se věnuje životu, době a dílu Komenského a Descarta. Přičemž lze v jejich osudu najít výrazné podoby. Druhá kapitola se věnuje interpretaci Labyrintu světa a ráje srdce a interpretaci Úvah o první filosofii, v nichž se dokazuje boží existence a rozdíl mezi lidským duchem a tělem. Třetí kapitola vychází z filosofie Augustina, která se zdá být svorníkem mezi Komenským a Descartem. Čtvrtá kapitola přistupuje k Descartově analýze, kterou dokládá na Úvahách o první filosofii, v nichž se dokazuje boží existence a rozdíl mezi lidským duchem a tělem, a opačnému procesu Komenského, tedy syntéze, která je patrná v...
|
|
|
Deponované palladiové katalyzátory
Semler, Miloslav ; Štěpnička, Petr (vedoucí práce) ; Balcar, Hynek (oponent) ; Bulánek, Roman (oponent)
Palladiové katalyzátory jsou často využívány pro katalýzu C-C spojovacích reakcí. Tato práce se zabývá přípravou několika heterogenních palladiových katalyzátorů z komerčně dostupného silikagelu, každého s jiným bifunkčním ligandem deponovaným na povrchu silikagelu pomocí N-propylamidové spojky a jejich následným testováním na několika C-C spojovacích reakcích (Heckově reakci, reakci acylchloridů s boronovými kyselinami a reakci acylchloridů s terminálními acetyleny). V práci jsou diskutovány i další aspekty palladiové heterogenní katalýzy, jako je výluh kovu do reakční směsi a možnost recyklovat katalyzátor. Powered by TCPDF (www.tcpdf.org)
|
|
| |
|
|
Syntéza antimikrobiálních látek na bázi derivátů salicylové kyseliny
Tvrdý, Václav ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Vinšová, Jarmila (oponent)
Schiffovy báze mají v dnešní době široké využití jak v technické praxi, tak v oblasti lékařství. Mimo jiné jsou studovány jako potenciální antibakteriální a antifungální léčiva. S rostoucí mírou rezistence na současně používaná léčiva je vývoj nových antimikrobních sloučenin velmi aktuální. Salicylanilidy také vykazující antimikrobiální aktivitu a jsou také intenzivně studovány. Na základě uvedeného jsme se v této práci zabývali syntézou nových Schiffových bází vycházejících ze základní struktury salicylanilidu substituovaného v anilidové části 4- benzoylem. Bylo připraveno pět nových sloučenin: 5-chlor-N-{4-[fenyl(fenylimino)methyl] fenyl}-2-hydroxybenzamid, 5-brom-N-{4-[fenyl(fenylimino)methyl]fenyl}-2- hydroxybenzamid, 5-chlor-N-{4-[fenyl(3-chlorfenylimino)methyl]fenyl}-2- hydroxybenzamid, 5-chlor-N-{4-[fenyl(4-chlorfenylimino)methyl]fenyl}-2-hydroxybenzamid a 5-brom-N-{4-[fenyl(4-chlorfenylimino)methyl]fenyl}-2-hydroxybenzamid. Reakce probíhala při teplotě varu rozpouštědla v přítomnosti katalytického množství p-toluensulfonové kyseliny. Většina látek byla popsány pomocí IR, 1 H NMR, 13 C NMR spekter a teploty tání. Při syntéze Schiffových bazí vznikaly oba E/Z izomery na dvojné vazbě, což bylo viditelné v NMR spektrech.
|
|
|
Modifikace antimykobakteriálně aktivních sulfonamidů
Kufa, Martin ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Vinšová, Jarmila (oponent)
S narůstajícím problémem rezistence mykobakterií na současně používaná léčiva roste i význam výzkumu zabývajícího se hledáním nových antimykobakteriálně aktivních látek. Problémy s rezistencí se však týkají i bakterií a hub. Jednou z možností, jak přistoupit k tomuto problému, je obměna sloučenin se známou antimikrobiální aktivitou. Mezi takovéto sloučeniny patří i sulfonamidy, jejichž deriváty jsme připravili. Jedná se o amidy vzniklé reakcí příslušných chloridů kyselin a sulfathiazolu, substituované močoviny připravené reakcí s isokyanáty, které byly cyklizovány pomocí oxalyl chloridu za vzniku substituovaných 2,4,5- trioxoimidazolidinů. Z látek testovaných na antimykobakteriální aktivitu se ukázal být nejúčinnější 4-{[(2- fenylethyl)karbamoyl]amino}-N-(thiazol-2-yl)benzensulfonamid, který měl vůči Mycobacterium tuberculosis My 331/88 nižší hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC = 4 µmol/l) než sulfathiazol a u testovaných atypických mykobakterií (M. avium My 330/88, M. kansasii My 235/88 a M. kansasii My 6509/96) byly hodnoty MIC srovnatelné(≥ 2 µmol/l). M. kansasii bylo výrazně citlivější než M. avium. Také amidy vykázaly signifikantní antimykobakteriální aktivitu, zejména vůči M. tuberculosis. Dále byly nově připravené látky testovány na antibakteriální a antifungální aktivitu,...
|
|
|
Syntéza sulfanylaminoderivátů cyklodextrinů a počítačová simulace tvorby jejich komplexů
Provazníková, Adéla ; Jindřich, Jindřich (vedoucí práce) ; Míšek, Jiří (oponent)
Tato diplomová práce pojednává o syntéze série 6I -N-monosubstituovaných β-CD, jejichž substituentem je různě dlouhý lineární řetězec obsahující disulfidickou vazbu a zakončený aminoskupinou. Celá série byla úspěšně připravena prostřednictvím nukleofilní substituce toluensulfonylové skupiny tosyl-β-CD diaminovou spojkou. V případě vazby nejkratší spojky (cystaminu) byl derivát připraven ve výtěžku 35 %. Při syntéze derivátů substituovaných spojkami odvozenými od di-, tri- a tetraethylenglyku byla výtěžnost dvojnásobná a pohybovala se mezi 66 a 85 %. Všechny tři spojky byly připraveny pomocí standardních chemických přeměn. Pro izolaci výslených derivátů byly vyvinuty optimální soustavy založené na n-butanolu. Abychom lépe pochopili chování cílových derivátů v roztoku, byly provedeny jejich molekulárně dynamické (MD) simulace. Látky byly připravovány pro použití při vývoji fluorescenčních chemosezorů. Za stejným účelem byla studována inkluze vybraných organických molekul do kavity β-CD pomocí molekulové dynamiky a optimalizována metoda pro MD výpočet jejich relativních vazebných energií. Přestože se ani po optimalizaci metoda nezdá dostatečně přesná, výsledky odpovídají řádem i znaménkem experimentálním hodnotám.
|
|
|
Role kresby postavy v Orientačním testu školní zralosti
Michálková, Anna ; Klusák, Miroslav (vedoucí práce) ; Presslerová, Pavla (oponent)
Diplomová práce pojednává o roli kresby mužské postavy v Orientačním testu školní zralosti. Výchozí otázkou jsou vzájemné souvislosti mezi kresbou mužské postavy a dalšími úkoly ve sféře názorného i verbálního myšlení. Empirickým materiálem jsou výkony dětí předškolního věku v Orientačním testu školní zralosti, včetně testu pro verbální myšlení a ve vybraném souboru Ravenových Barevných progresivních matic. Cílem je prozkoumat souvislosti v kresbě mužské postavy s dalšími úkoly s ohledem na verbální a neverbální myšlení a logické i infralogické vztahy. Sběr dat probíhal ve dvou fázích s odstupem 4 měsíců a umožňuje posoudit trvanlivost závěrů v čase. Přínosem práce je kvalitativní rozbor zjištěných souvislostí a rozvíjení teorie k testovaným schopnostem v tomto testu, zejména pak s ohledem na kresbu mužské postavy a prozkoumání podobností a rozdílů ve schopnostech analýzy a syntézy. KLÍČOVÁ SLOVA: školní zralost, kresba, postava, pán, písmo, body, matice, verbální myšlení, názorné myšlení, logické vztahy, infralogické vztahy, analýza a syntéza
|
host ::
RSS.