|
|
Syntéza substituovaných arylguanidinů jako potenciálních léčiv IX.
Vidrna, Ondřej ; Palát, Karel (vedoucí práce) ; Špulák, Marcel (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Ondřej Vidrna Školitel: PharmDr. Karel Palát, CSc Název diplomové práce: Syntéza substituovaných arylguanidinů jako potenciálních léčiv IX. Stále častější výskyt onemocnění způsobených fugálními a mykotickými patogeny, z nichž mnohé získávají rezistenci na dostupné antifungální látky, vyvolává potřebu hledání nových molekul inhibujících jejich růst. Celosvětově probíhá výzkum v oblasti látek odvozených od guanidinu, které byly shledány potenciálně aktivními proti mnoha kmenům plísní i bakterií. Výzkumem těchto látek se již řadu let zabývá také Farmaceutická fakulta v Hradci Králové. Snahou je získat co nejaktivnější sloučeniny ze skupiny substituovaných arylguanidinů a najít závislosti struktura-účinek u těchto látek. V rámci této diplomové práce bylo nasyntetizováno sedm doposud nepopsaných molekul: 1-(4-methyl-2-oktylsulfanyl)fenylguanidin, 1-(4-methyl-2- dodecylsulfanyl)fenylguanidin, 1-(4-methyl-2-oktylsulfanyl)fenyl-3,3-dimethylguanidin, oktyl- (4-methyl-2-nitrofenyl)sulfid, 5-methyl-2-(oktylsulfanyl)anilin, dodecyl-(4-methyl-2- nitrofenyl)sulfid, 5-methyl-2-(dodecylsulfanyl)anilin. Tři z nich byly dále testovány na plísňových a bakteriálních kmenech.
|
|
|
Syntéza nových derivátů guajazulenu
Počtová, Žofie ; Kotora, Martin (vedoucí práce) ; Smrček, Stanislav (oponent)
Syntéza nových derivátů guajazulenu (abstrakt) Tato bakalářská práce pojednává o přípravě nových derivátů guajazulenu. Cílem bylo vyzkoušet některé reakce již popsané a některé nové. Byla vyzkoušena acylace guajazulenu a dále oxidace, dekarboxylace, allylace a Diels-Alderova reakce připravených derivátů guajazulenu. Žádané produkty se podařilo získat při provedení acylace, oxidace a allylace. Získané látky byly analyzovány pomocí NMR spekter, případně spekter IČ a MS.
|
|
|
Příprava derivátů 3-fenylpentanové a 3-fenylpent-2-enové kyseliny
Fatka, David ; Machara, Aleš (vedoucí práce) ; Veselý, Jan (oponent)
Tato bakalářská práce se zabývá přípravou intermediátů analgetika tapentadolu. Zvolená syntetická strategie vyžaduje přípravu vhodných derivátů 3-fenylpentanové a 3-fenylpent-2-enové kyseliny, jejichž syntéza tvoří těžiště této práce. V první části práce je řešena příprava 1-[(3-benzyloxy)fenyl]propan-1-onu, který je potřebným meziproduktem při přípravě v názvu uvedených sloučenin. Na tomto ketonu byly následně studovány adice na karbonylovou skupinu. Druhá část práce se zaměřuje na jednu z těchto adičních reakcí, Reformatského reakci, a zabývá se její optimalizací. Na závěr byly hledány vhodné dehydratace Reformatského aduktů - terciárních alkoholů benzylového typu. Powered by TCPDF (www.tcpdf.org)
|
|
|
Počátky řecké matematiky - Thalés, Pythagoras a Eukleidés
Ebelová, Gabriela ; Kvasz, Ladislav (vedoucí práce) ; Jančařík, Antonín (oponent)
Název práce: Počátky řecké matematiky - Thalés, Pythagoras a Eukleidés Autor práce: Gabriela Ebelová Katedra: Katedra matematiky a didaktiky matematiky Vedoucí práce: Prof. RNDr. Ladislav Kvasz, Ph.D. Práce se zabývá novým pohledem na historii matematiky v Řecku a jeho využitím při výuce matematiky v dnešní době. V první části jsou představeni tři matematici řecké doby a to Tháles, Pythagoras a Eukleidés. Je popsán jejich život a významná díla. Druhá část je věnována rozboru knihy Arpáda Szaba The Begginings of Greek Mathematics. Je zde představen jeho odlišný pohled na historii řecké matematiky. Obsahem třetí a poslední části je využití historie při výuce matematiky. Také porovnání výukových metod v historickém Řecku a současné době. Klíčová slova: historie matematiky, Arpád Szabó, výuka matematiky
|
|
|
Kantova nauka o schematismu
Bis, Ondřej ; Kouba, Pavel (vedoucí práce) ; Chotaš, Jiří (oponent)
Tato práce se soustředí na výklad kapitoly Kritiky čistého rozumu "O schematismu čistých rozvažovacích pojmů". Kant vychází z nezávislosti dvou zdrojů poznání, rozvažování a smyslovosti. Nezávislost těchto zdrojů poznání je třeba překonat. Schematismus je úzce spojen s kapitolou o dedukci kategorií. Proto samotnému rozboru schémat předchází analýza této kapitoly. Na kapitolách o dedukci a schematismu se ukazuje, že smyslovost postupně získává ve vztahu k rozvažování jasnější podobu. Kant nejprve dokazuje platnost kategorií pro každý možný názor. Následně dokazuje platnost kategorií pro formy názoru prostoru a času. Ve schematismu jsou řešeny samotné způsoby, jimiž se kategorie vztahují na smyslovost. Kant do výkladu zavádí transcendentální schéma, jež překonává heterogenitu rozvažování a smyslovosti. Vztah mezi kategorií a schématem je chápán jako vztah analogický, přičemž kategorie jsou diskurzivní pravidla jednoty názoru vůbec, zatímco schémata jsou určeny jako perceptivní pravidla jednoty smyslovosti. Smyslovost je tak prostřednictvím schématu obrazotvornosti přiváděna pod jednotu apercepce. Nedílnou součástí práce je i rozbor schematismu empirických a geometrických pojmů. Ukazuje se, že schematismus těchto dvou druhů pojmů představuje modifikaci původního problému, neboť nemusí překonávat...
|
|
|
Synthesis of substituted arylguanidines as potential drugs XI.
Swedi, Firdaus Shaban ; Palát, Karel (vedoucí práce) ; Macháček, Miloš (oponent)
Tato studie se zabývá syntézou nových látek s potenciálem k léčbě mykóz, z nichž byly připraveny následující čtyři: 1-(4-(octylsulfanyl)-3-(trifluormethyl)fenyl)guanidin, 1,1-dimethyl-3-( 4-(octylsulfanyl)-3-(trifluormethyl)fenyl)guanidin, 1-(4-(decylsulfanyl)-3-(trifluormethyl)fenylguanidin, 3-(4-(decylsulfanyl)-3-(trifluormethyl)fenyl-1,1-dimethylguanidin. Všechny průběžné a finální krystalické produkty byly důkladně vyčištěny a jejich identita potvrzena tenkovrstvou chromatografií (TLC) a teplotou tání. Struktura produktů byla charakterizována prostřednictvím infračervené (IR) a nukleární magnetické rezonance (NMR) spektroskopie. U 1-(4-(octylsulfanyl)-3-(trifluormethyl)fenyl)guanidinu byla vyhodnocena in vitro antimikrobiální aktivita na několika mykotických a bakteriálních kmenech
|
|
|
Příprava a charakterizace ferrocenylovaného amidofosfinu
Horký, Filip ; Štěpnička, Petr (vedoucí práce) ; Kubíček, Vojtěch (oponent)
Název práce: Příprava a charakterizace ferrocenylovaného amidofosfinu Autor: Filip Horký Katedra: Katedra anorganické chemie Vedoucí bakalářské práce: prof. RNDr. Petr Štěpnička, Ph.D. Abstrakt: Komplexy amidofosfinových ligandů nabízejí zajímavé aplikace v medicinální a katalytické chemii. To nás vedlo k přípravě a charakterizaci N-[2- (difenylfosfino)ethyl]ferrocenkarboxamidu (látka 1) a příslušného fosfinoxidu (látka 2). Konkrétně tato práce představuje tři nové způsoby přípravy amidofosfinu 1. Prvním způsobem je přímá reakce 2-(difenylfosfino)ethylaminu s kyselinou ferrocenkarboxylovou v přítomnosti činidel zprostředkujících vznik amidové vazby. Druhým způsobem je reakce zmíněného aminu s příslušným acylbenzotriazolem, zatímco třetí způsob využívá reakce aminu s aktivovaným esterem, tedy pentafluorofenyl-ferrocenkarboxylátem. Výsledné produkty reakcí i všechny meziprodukty byly charakterizovány pomocí NMR spekter. Dále byla pro dosud necharakterizovaný fosfinoxid 2, původně izolovaný jako minoritní vedlejší produkt z reakční směsi, popsána řízená syntéza oxidací fosfinu. Sloučenina 2 byla charakterizována spektrálními metodami (NMR, IR a MS), elementární analýzou a její krystalová struktura byla určena rentgenostrukturní analýzou. Klíčová slova: Ferrocenové ligandy, ferrocen, fosfiny, amidy, fosfinoxid,...
|
|
|
Kant a Husserl o transcendentálním charakteru zkušenosti
Trnka, Jakub ; Moural, Josef (vedoucí práce) ; Karásek, Jindřich (oponent) ; Novotný, Karel (oponent)
Cílem práce je nové zmapování Kantovy a Husserlovy transcendentální pozice, které by nebylo zatížené hlavním nedostatkem téměř všech dosavadních publikací na toto téma, totiž jednostranným zaměřením na myšlení Husserlovo. Jelikož za jeden z hlavních důvodů tohoto zažitého podceňování Kantovy filosofie ve vztahu k Husserlovi lze považovat samotné Husserlovo kritické vyrovnávání se s Kantem, zabývá se tato práce na prvním místě otázkou po oprávněnosti této Husserlovy kritiky. Vlastním jádrem práce je pokus o svébytnou interpretaci Kantovy transcendentální filosofie, která postupuje mimo běžná filosofémata klasické fenomenologie a snaží se tak představit Kantův transcendentální podnik v jeho specifické podobě a z jeho vlastních motivů. Ve druhé části práce je krátce načrtnut způsob, jakým se Husserl postupně dopracovává od deskriptivní psychologie na pozici transcendentalismu, aby tím zřetelněji vynikly podstatné odlišnosti obou transcendentálních pozic. Na takto položeném základě se ukazuje, že většina Husserlových výtek vůči Kantovi je na jedné straně neoprávněná, na druhé straně ale zároveň dobře pochopitelná, totiž jako implicitní snaha distancovat se od nedostatků spojených s dřívějšími fázemi Husserlova vlastního myšlení.
|
|
|
Syntéza znělostních charakteristik českých exploziv a jejich předběžné percepční ověření
Urban, Kristian ; Skarnitzl, Radek (vedoucí práce) ; Studenovský, David (oponent)
Tato práce se zabývá znělostními charakteristikami českých exploziv. V teoretické části je nastíněna funkce hlasivek a jejich podíl na znělosti hlásek. Dále je přiblížena historie, dělení a aplikace řečových syntetizátorů. Právě syntetizéry umožňují kontrolovanou manipulaci jednotlivých parametrů řečového signálu. V praktické části jsou pomocí syntetizéru HLsyn syntetizovány jednotlivé české explozivy s různými znělostními charakteristikami. Na základě předběžného percepčního ověření je pak vyhodnoceno, jak je posluchači znělost vnímána. Klíčová slova: znělost, explozivy, syntéza, HLsyn, percepční test
|
|
| |
host ::
RSS.