|
|
Asymetricky substituované močoviny jako akceleranty transdermální permeace
Šíma, Martin ; Hrabálek, Alexandr (vedoucí práce) ; Vávrová, Kateřina (oponent)
PharmDr. Martin Šíma Asymetrically substituted ureas as a skin permeation enhancers ABSTRACT: Transkarbam 12 (5-(dodecyloxycarbonyl)pentylammonium-5-(dodecyloxycarbo-nyl)pentylcarbamate, T12) is a highly effective skin permeation enhancer. In this rigorous thesis, T12 analogs with urea function group replacing the ester one were synthetised, and evaluated in vitro as skin permeation enhancers on excised porcine skin, using theophiline as a model drug. The results were expressed by an enhancing ratio and compared with biological activity of T12 and its analogs from previous studies (alkane, ketone, amide, carbamate, and carbonate). Similarly to analogs from previous studies, there was a significant decrease in the enhancing potency. The results thus show that the ester group in the molecule of T12 is essential for its extraordinary effect.
|
|
|
Isostery Transkarbamu 12 jako akceleranty transdermální penetrace
Šíma, Martin ; Hrabálek, Alexandr (vedoucí práce) ; Vávrová, Kateřina (oponent)
SOUHRN: Diplomová práce - Isostery Transkarbamu 12 jako akceleranty transdermální penetrace Transkarbam 12 [5-(dodecyloxykarbonyl)pentylammonium-5-(dodecyloxykarbo- nyl)pentylkarbamát, T12] je akcelerant transdermální penetrace vykazující vysokou biologickou aktivitu. V této diplomové práci byly připraveny analogy T12 s karbamátovou a karbonátovou funkční skupinou místo esterové, a otestovány in vitro jako akceleranty transdermální penetrace na štěpech excidované prasečí kůže za použití theofilinu jako modelového léčiva. Výsledky byly vyjádřeny akceleračním poměrem a porovnány s biologickou aktivitou T12. Akcelerační aktivita klesala v pořadí ester, karbonát, karbamát. Výsledky tedy ukazují, že esterová funkční skupina v molekule T12 má pro jeho mimořádný účinek zásadní význam. Navíc byly hodnoceny homology s různou délkou spojovacího i koncového řetězce. Zatímco délka spojovacího řetězce se na biologické aktivitě signifikantně neprojevila, nonylové až decylové koncové řetězce vykazovaly největší akcelerační schopnost. To ukazuje, že pro účinek akcelerantu má význam vlastní délka řetězce, nikoliv jeho lipofilita.
|
|
|
Vodohospodářské řešení rekultivace a revitalizace Podkrušnohorské uhelné pánve: Tvorba krajiny povodí Ohře a Bíliny - Chabařovicko
Hydroprojekt a.s., Praha ; Trpáková, Ivana ; Šíma, Martin ; Sklenička, Petr ; Ripl, Wilhelm ; Pokorný, Jan ; Lhota, Tomáš ; Trpák, Pavel
Účelem projektu bylo speciální ekologické posouzení funkčnosti budoucího jezera Chabařovice a navrženého zapojení okolních výsypek do okolní krajiny. Zpráva vychází z posouzení širšího území pánve z hlediska možnosti obnovy toků energie a látek v krajině, z ekologické analýzy dostupných historických údajů o více něž 150 let tvrvajícím vývoji krajiny, z analýzy prostupnosti krajiny v období Stabilního katastru, Generelu rekultivací a ze současného stavu. Podkladem bylo také posouzení funkčnosti systému ÚSES a jeho provázání s navrženými úpravami. Byly předloženy závěry a výstupy pro rozhodování státní správy.
|
|
|
Obnova funkce krajiny narušené povrchovou těžbou: Sokolovská pánev. Diagnóza krajiny
Výzkumný ústav vodohospodářský T.G.M., Praha ; R-Princip Most s.r.o., Most ; LARECO, Říčany ; ENKI, o.p.s., Most ; ENVI, s.r.o., Třeboň ; Sixta, Jan ; Procházka, Jan ; Hezina, Tomáš ; Pecharová, Emilie ; Šíma, Martin ; Trpáková, Ivana ; Trpák, Pavel ; Jankovská, Vlasta ; Pokorný, Jan
Krajina jako dynamický, živý systém - teoretický úvod. Charakter krajiny Podkrušnohorské pánve a přilehlých oblastí v pozdním glaciálu a holocénu. Historické mapy vybraných území - Ekologická analýza historických pramenů. Recentní stav území: Náhledové satelitní mapy, struktury a relativní teploty krajiny. Využití mokřadů při obnově Podkrušnohorské výsypky. Restoration of spoil heaps in Northwestern Bohemia using wetlands.
|
|
|
Obnova funkce krajiny narušené povrchovou těžbou: Severočeská hnědouhelná pánev. Diagnóza krajiny
Výzkumný ústav vodohospodářský T.G.M., Praha ; R-Princip Most s.r.o., Most ; RNDr. Pavel Trpák ; LARECO, Říčany ; Ing. Jan Sixta, CSc. ; ENKI, o.p.s., Most ; ENVI, s.r.o., Třeboň ; Sixta, Jan ; Šíma, Martin ; Pokorný, Jan ; Trpáková, Ivana ; Trpák, Pavel
Základem diagnózy stavu krajiny je posouzení vývoje jejich struktur. Údaje byly získány analýzou historických pramenů. Ekologické vyhodnocení historických pramenů. Zobrazení krajiny mostecké pánve na historických mapách. Modelové území Jiřetínský potok. Územní systém ekologické stability. Krajina jako dymanický, živý systém - teoretický úvod (Paleoekologie - vývoj krajiny od doby ledové). Satelitní mapy struktury a relativní teploty krajiny.
|
host ::
RSS.