|
|
Asymetricky substituované močoviny jako akceleranty transdermální permeace
Šíma, Martin ; Hrabálek, Alexandr (vedoucí práce) ; Vávrová, Kateřina (oponent)
PharmDr. Martin Šíma Asymetrically substituted ureas as a skin permeation enhancers ABSTRACT: Transkarbam 12 (5-(dodecyloxycarbonyl)pentylammonium-5-(dodecyloxycarbo-nyl)pentylcarbamate, T12) is a highly effective skin permeation enhancer. In this rigorous thesis, T12 analogs with urea function group replacing the ester one were synthetised, and evaluated in vitro as skin permeation enhancers on excised porcine skin, using theophiline as a model drug. The results were expressed by an enhancing ratio and compared with biological activity of T12 and its analogs from previous studies (alkane, ketone, amide, carbamate, and carbonate). Similarly to analogs from previous studies, there was a significant decrease in the enhancing potency. The results thus show that the ester group in the molecule of T12 is essential for its extraordinary effect.
|
|
| |
|
|
Anti-adhesive activity of bovine whey oligosaccharides against Neisseria meningitis
Janůšová, Barbora ; Vávrová, Kateřina (vedoucí práce) ; Pour, Milan (oponent)
RESUME Neisseria meningitidis, je lidský patogen způsobující život ohrožující onemocnění. Tato onemocnění jsou velice závažná a mohou být smrtelná již za několika hodin po manifestaci prvních příznaků. Proto je nezbytně nutná rychlá diagnóza a okamžité nasazení antibiotik. Avšak díky zvýšenému výskytu rezistentních bakteriálních kmenů se stává léčba i prevence velmi obtížná, a jsou tedy hledány nové způsoby terapie. Jedním z nových přístupů může být antiadhesivní terapie využívající glykanů, které zabraňují adhesi bakterií na hostitelské tkáně. Oligosacharidy a glykokonjugáty izolované z kravského a mateřského mléka prokázaly antiadhesivní účinky proti mnoho patogenům, stejně tak i proti N. meningitidis. Tyto komponenty by mohly být tedy využity jako bioaktivní přísada do potravin, a snižovat tak incidenci bakterielních onemocnění. Toto využití je však velmi ekonomicky náročné, a jsou tedy hledány jiné zdroje, které by mohly snížit náklady. Takový zdroj představuje syrovátka vznikající jako odpadní produkt při výrobě sýrů. Cílem této práce tedy bylo izolovat oligosacharidy z kravské syrovátky, separovat je na neutrální a acidické a otestovat jejich antiadhesivní účinky. Pro separaci izolovaných oligosacharidů bylo užito gelové a iontově výměnné chromatografie. Schopnost oligosacharidů zabránit adhesi N....
|
|
|
Isostery Transkarbamu 12 jako akceleranty transdermální penetrace
Šíma, Martin ; Hrabálek, Alexandr (vedoucí práce) ; Vávrová, Kateřina (oponent)
SOUHRN: Diplomová práce - Isostery Transkarbamu 12 jako akceleranty transdermální penetrace Transkarbam 12 [5-(dodecyloxykarbonyl)pentylammonium-5-(dodecyloxykarbo- nyl)pentylkarbamát, T12] je akcelerant transdermální penetrace vykazující vysokou biologickou aktivitu. V této diplomové práci byly připraveny analogy T12 s karbamátovou a karbonátovou funkční skupinou místo esterové, a otestovány in vitro jako akceleranty transdermální penetrace na štěpech excidované prasečí kůže za použití theofilinu jako modelového léčiva. Výsledky byly vyjádřeny akceleračním poměrem a porovnány s biologickou aktivitou T12. Akcelerační aktivita klesala v pořadí ester, karbonát, karbamát. Výsledky tedy ukazují, že esterová funkční skupina v molekule T12 má pro jeho mimořádný účinek zásadní význam. Navíc byly hodnoceny homology s různou délkou spojovacího i koncového řetězce. Zatímco délka spojovacího řetězce se na biologické aktivitě signifikantně neprojevila, nonylové až decylové koncové řetězce vykazovaly největší akcelerační schopnost. To ukazuje, že pro účinek akcelerantu má význam vlastní délka řetězce, nikoliv jeho lipofilita.
|
|
| |
|
| |
|
| |
|
|
Syntéza lidských ω-O-acylceramidů a hodnocení jejich vlivu na bariérové vlastnosti kožních lipidových membrán
Opálka, Lukáš ; Vávrová, Kateřina (vedoucí práce) ; Hampl, František (oponent) ; Kučerka, Norbert (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Mgr. Lukáš Opálka Školitel: doc. PharmDr. Kateřina Vávrová, Ph.D. Název disertační práce: Syntéza lidských ω-O-acylceramidů a hodnocení jejich vlivu na bariérové vlastnosti kožních lipidových membrán Hlavním cílem této práce bylo připravit a dále studovat lidské acylceramidy (acylCer, ceramidy typu EO) se zaměřením na objasnění vztahu mezi koncentrací acylCer, strukturou jejich polární hlavy, schopností tvořit lamelární fáze a permeabilitou modelových lipidových membrán. Dalším cílem bylo připravit ceramid-1-fosfáty pro studium jejich signalizační role v kožní bariéře a analog gangliosidu GM1 s kratším acylem jako standard pro analýzu těchto lipidů. Ceramidy (Cer) patří do rodiny sfingolipidů. Jsou to centrální molekuly v metabolismu sfingolipidů a podílejí se jak na regulačních procesech v buňkách, tak na bariérové funkci lidské kůže. Hlavní kožní bariéru představuje stratum corneum (SC), což je nejsvrchnější vrstva kůže. Účelem SC je udržet homeostázu vnitřního prostředí a zabránit průniku exogenních látek, alergenů a bakterií do organismu. AcylCer se skládají ze sfingoidní báze, která je acylována ultra-dlouhou (≥ 30C) kyselinou, na jejíž ω-hydroxylové skupině je vázaná kyselina...
|
|
|
Syntéza a studium analogů ceramidů
Školová, Barbora ; Vávrová, Kateřina (vedoucí práce) ; Matějka, Pavel (oponent) ; Šklubalová, Zdeňka (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Mgr. Barbora Školová Školitel: doc. PharmDr. Kateřina Vávrová, Ph.D. Název dizertační práce: Syntéza a studium analogů ceramidů Ceramidy spolu s vyššími mastnými kyselinami a cholesterolem tvoří lamely mezibuněčné hmoty nejsvrchnější vrstvy kůže (stratum corneum, SC). Tato lipidová hmota představuje vlastní kožní bariéru - chrání organismus před vnějším prostředím a zároveň udržuje jeho vnitřní rovnováhu. Složení a uspořádání mezibuněčné hmoty SC jsou pro bariérové vlastnosti kůže zásadní, přesto její organizace na molekulární úrovni stále není objasněna. Cílem této práce bylo přispět k detailnějšímu popisu organizace kožní bariéry pomocí studia lipidových modelů SC, především najít strukturální parametry v molekulách ceramidů, které se na bariérových vlastnostech lipidové hmoty podílí. Modelové lipidové membrány SC představují užitečný nástroj ve studiu lipidů SC, jejich složení totiž napodobuje (pato)fyziologický stav v kůži. Získané poznatky by mohly být využity v diagnostice a/nebo terapii onemocnění s poškozenou bariérovou funkcí kůže (např. atopická dermatitida nebo psoriáza). Nejprve jsme se zaměřili na objasnění mechanismu ztráty bariérových vlastností kůže po zkrácení...
|
|
|
Analýza území pro potřeby vyhotovení komplexní pozemkové úpravy
Vávrová, Kateřina ; Kottová, Blanka (vedoucí práce) ; Klára, Klára (oponent)
Tato diplomová práce se zabývá detailní analýzou dostupných podkladů pro zájmové území, kterým je katastrální území Malý Bor v okrese Klatovy, jež následně slouží jako významný podklad pro samotný proces provádění komplexní
pozemkové úpravy. Součástí je i vlastní terénní průzkum.
V první části jsou podrobně popsány a vysvětleny jednotlivé pojmy týkající se samotné krajiny, pozemkových úprav a pro ně důležitých podkladů. V další části je vymezeno zkoumané území a charakterizováno z hlediska historického, typologického, geomorfologického, geologického, klimatického, hydrologického, fytogeografického a geobiocenologického.
Následuje popis dostupných podkladů a hospodářského využití krajiny. Díky všem těmto dostupným podkladům byly vytvořeny jednotlivé analýzy, jež vedou ke zhodnocení cestní sítě, ohroženosti pozemků vodní či větrnou erozí, situace v oblasti ochrany přírody a krajiny, vodohospodářských opatření a krajinné zeleně. Vše je doplněno poznatky z terénního šetření a vlastní fotodokumentací. Z těchto poznatků vychází pak i jednotlivá doporučení či upozornění, sloužící jako připomínky v případě provádění komplexní pozemkové úpravy.
|
host ::
RSS.