|
|
Sledování výdeje hypolipidemik v lékárně s odbornými pracovišti v letech 2005 - 2006
Sedláčková, Anna ; Vopršalová, Marie (vedoucí práce) ; Tilšer, Ivan (oponent)
1. SOUHRN / SUMMARY Kardiovaskulární onemocnění představují příčinu více než poloviny všech úmrtí v České republice. Farmakoterapie hypolipidemiky dle výsledků klinických studií jednoznačně přináší prospěch pacientům v sekundární prevenci ischemické choroby srdeční. Tato práce si klade za cíl na vzorku lékárny s odbornými pracovišti sledovat a porovnat spotřebu a spektrum vydávaných hypolipidemik v letech 2005 a 2006 a dále na základě podrobné měsíční analýzy spotřeby tří nejčastěji vydávaných léčiv v roce 2005 (atorvastatinu, simvastatinu a fenofibrátu) pozorovat změny v jejich spotřebě po nástupu generických přípravků atorvastatinu na český trh a po uvolnění jeho preskripce pro praktické lékaře. Za pomoci lékárenského systému Paenium byla zaznamenávána spotřeba jednotlivých léčivých přípravků ze skupiny hypolipidemik v letech 2005 a 2006 jako počet balení skutečně pacientem vyžádaných na základě lékařského předpisu. Aby bylo možné spotřeby jednotlivých léčiv a poté skupin hypolipidemik mezi sebou srovnávat, byly tyto hodnoty převedeny na počty definovaných denních dávek (DDD) a podíl jednotlivých léčiv a skupin hypolipidemik na celkové spotřebě vyjádřen procentuálně. Dle našich výsledků byl v roce 2005 ve sledované lékárně nejčastěji vydávanou účinnou látkou simvastatin, následovaný atorvastatinem a...
|
|
|
Účinek vybraných léčiv na aktivitu cholinesterázy
Štochlová, Karolína ; Vopršalová, Marie (vedoucí práce) ; Melicharová, Ludmila (oponent)
Sledovali jsme účinek vybraných látek na acetylcholinesterázu a butyrylcholinesterázu. Pro náš experimentální výzkum byla využita Ellmanova metoda. Hodnotili jsme IC50 jak pro AChE tak pro BChE, dále jsme sledovali selektivitu obou enzymů. Inhibiční aktivita studovaných látek vůči AChE klesala v pořadí: quinakrin > 9-aminoakridin > proflavin > anatruxonium > BDMDAC > N-(4-trifluoromethylbenzyl)cinchoninium bromid > N- benzylquininium > URA 112 > URA 114 > chloroquin. Ajmalin, brucin, strychnin, TCA (amitriptylin, nortriptylin, dosulepin), cyklizin a skopolamin mají nízkou anticholinesterázovou aktivitu (IC50 větší než 1mM) a proto je považujeme za klinicky nevýznamné. Jako standardní látky pro porovnání s testovanými vzorky jsme použili reverzibilní inhibitory cholinesteráz: selektivně působící etoproprazin a BW284c51 a jako irreverzibilní inhibitor ethylparaoxon. 9-aminoakridin vykazoval stejnou účinnost jako irreverzibilní standard, quinacrin dokonce tuto účinnost převyšoval o několik řádů, avšak s výraznou chybou. Další zmiňované látky vykazovaly nižší aktivitu než irreverzibilní standard a ani dosahovaly účinnosti klinicky běžně používaných reverzibilních inhibitorů AChE, která se pohybuje v řádech nanomolů . Výrazná selektivita k BChE byla pozorována u amitriptylinu a nortriptylinu. V...
|
|
|
Využití nižších organizmů pro testování biologické aktivity
Váňová, Hana ; Vytlačilová, Jitka (vedoucí práce) ; Vopršalová, Marie (oponent)
Velikým problémem v dnešní době se stal fakt, že celá řada látek vyprodukovaných průmyslem, metabolizovaných a vyloučených zvířaty a lidmi se dostávají do životního prostředí, kde mohou negativně působit na celou řadu zvířat v různých úrovních a zpětně i na člověka. Do popředí se dostaly především látky porušující endokrinní systém (EDC), které mají řadu nežádoucích účinků. Narušují reprodukci a správný vývoj živočichů, zasahují do endokrinního systému lidí (působí kancerogenně a snižují kvalitu spermatu). Proto je třeba tyto látky testovat. Testování na nižších organizmech je důležité ze dvou důvodů. Jednak vlivem tlaku legislativy a regulačních orgánů se jim při testování dává přednost (tzv. alternativní metody testování) a dále z důvodu výskytu v životním prostředí (protože se jejich výskyt v přírodě snižuje což má důsledky na celý ekosystém). Mojí snahou bylo objasnit jak EDC zasahují do nižších organismů, najít jejich praktické použití pro testování a konkrétní druhy používané do experimentů, zařadit endokrinně aktivní látky a ohodnotit vliv léčiv na životní prostředí.
|
|
|
Evaluation of a novel series of [1,2,4] triazolo [4,3-a] quinoxalines and related compounds: highly potent adenosine receptor antagonists
Krpelíková, Irena ; Vopršalová, Marie (vedoucí práce) ; Macháček, Miloš (oponent)
Souhrn Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakologie a toxikologie, Česká republika Vypracováno na: Univerzita Bonn, Institut farmacie, Oddělení of farmaceutické chemie, Německo Kandidátka: Irena Krpelíková Školitelé: Prof. Dr. Christa Elisabeth Müller PharmDr. Marie Vopršalová, CSc. Název diplomové práce: Hodnocení nové série [1,2,4]triazolo[4,3-ɑ]chinoxalinů a příbuzných sloučenin: vysoce účinných antagonistů adenosinových receptorů Adenosin je lokální modulátor, který je zapojen do mnoha různých biologických procesů. Svých účinků dosahuje působením na buňky přes adenosinové receptory (ARs). Až dosud byly popsány čtyři typy ARs- A1, A2A, A2B a A3, které patří do skupiny receptorů spřažených s G-proteinem. ARs jsou důležitým cílem nově vznikajících léčiv. Předkládaná diplomová práce se zabývá studiem skupiny nových [1,2,4]triazolo[4,3-a]chinoxalinů a jim podobných sloučenin jako potenciálních antagonistů adenosinových receptorů. Prezentované výsledky byly získány použitím metody vazebného radioligandu. Skupina chinoxalinonů a tetrazolochinoxalinů je selektivní k lidskému (h) A3 receptoru, nicméně afinita tetrazolochinoxalinů je nízká a u chinoxalinonů střední. Největší skupinu testovaných látek tvoří triazolochinoxaliny. Substituent v poloze 1 (R1) určujě afinitu...
|
|
|
Nové trendy v léčbě diabetu
Vodrážková, Tereza ; Vopršalová, Marie (vedoucí práce) ; Melicharová, Ludmila (oponent)
8. Abstrakt Diabetes mellitus je název pro skupinu chronických onemocnění, které se projevují poruchou metabolismu sacharidů. Jde o jedno z nejstarších celosvětových onemocnění. Trpí jím 200 milionů lidí, obě pohlaví a všechny věkové kategorie. Diabetes se dělí na DM I.typu, postihující 7% pacientů a DM II.typu, který vzniká z nadměrného stresu, nezdravého jídla a nedostatku sportu. Cílem léčby diabetu je brzká diagnóza, která může zabránit rozvoji těžkého deficitu insulinu, insulinové rezistenci a ostatním metabolickým poruchám. Diabetická léčba zahrnuje léčbu farmakologickou - insulinem a perorálními antidiabetiky, a nefarmakologickou, která spolupůsobí s léčivy při snižování morbidity a mortality. Moje diplomová práce se zabývá novými typy, novými výrobními technologiemi a novými způsoby aplikace insulinu do těla. Zaměřuje se také na popis nových skupin perorálních antidiabetik, zejména jejich vývoj a klinické testování. Léčba diabetu zahrnuje také transplantaci slinivky a terapii kmenovými buňkami, která je stále ještě ve stadiu klinických studií. K dobré kompenzaci DM rovněž přispívá fytoterapie, diabetická dieta a doporučované sportovní aktivity.
|
|
|
Identifikace peptidického konjugátu s toxickým metabolitem paracetamolu N-acetyl-p-benzochinon iminem
Landíková, Kateřina ; Mladěnka, Přemysl (vedoucí práce) ; Vopršalová, Marie (oponent)
Acetaminophen (paracetamol) is one of the most used analgesic drug. It is considered as a safe drug, although its administration in large doses can lead to due to known metabolism to impairment of hepatocytes with subsequent necrosis. Acetaminophen is metabolized primarily in the liver where it is converted to inactive compound by conjugation with sulphate or glucoronide. However a small proportion is metabolized by hepatic cytochrome P450 enzymes to a minor but toxic intermediate metabolite N-acetyl-p- benzoquinone imine (NAPQI). This metabolite binds with the macromolecules of the hepatic cells causing dysfunction of the enzymatic systems, structural and metabolic disarray and eventually necrotic cell death. This thesis is a part of larger work intended for preparation polyclonal antibodies which can be used for further research in vivo / in vitro. The objectives of this study are a) the confirmation that NAPQI is the toxic intermediate that can react with free thiol groups and b) the in vitro production of the formed NAPQI-peptide conjugate. Using dexamethasone-induced rat liver microsomal fraction led to the expected production of NAPQI, that was linked on a synthetic peptide containing free thiol group. This adduct was collected and purified by HPLC with gradient elution. The outcome of this...
|
|
|
Současné možnosti farmakoterapie cystické fibrózy u dětí
Čapková, Lucie ; Pourová, Jana (vedoucí práce) ; Vopršalová, Marie (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Studentka: Lucie Čapková Školitel: PharmDr. Jana Pourová, Ph.D. Název diplomové práce: Současné možnosti farmakoterapie cystické fibrózy u dětí Cílem této práce bylo vyhledání všech dostupných poznatků o farmakologii cystické fibrózy u dětí. Práce je zpracována rešeršní formou. V první části shrnuje klinické projevy, patogenezi, diagnózu onemocnění. Hlavní část je věnována farmakoterapii včetně léčby komplikací. V práci jsou zmíněny i nové možnosti kauzální léčby, které jsou zatím ve fázi klinických zkoušek.
|
|
|
Prevence aterosklerotických kardiovaskulárních onemocnění
Pavlásek, Karel ; Tilšer, Ivan (vedoucí práce) ; Vopršalová, Marie (oponent)
Prevence aterosklerotických kardiovaskulárních onemocnění Student: Karel Pavlásek Vedoucí diplomové práce: Doc. MUDr. Ivan Tilšer, Csc. Katedra farmakologie a toxikologie Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Univerzita Karlova v Praze, Česká Republika Předmět práce: Práce je zaměřena především na prevenci ischemické choroby srdeční. Cíl: Cílem práce je stručně shrnout dnešní přístup k prevenci a léčení ischemické choroby srdeční. Metody: Zpracování je formou rešerše. Bylo čerpáno z českých i zahraničních zdrojů. Výsledky: Práce je zaměřena na snížení rizika úmrtí na ischemickou chorobu srdeční. Výsledky nefarmakologické prevence jsou jen těžko vyčíslitelné, nicméně nefarmakologická prevence má své místo v předcházení kardiovaskulárním obtížím. Prevence farmakologická je zaměřena na léčiva, která snižují mortalitu a prodlužují život a na léčiva, která působí úlevu, ale bez ovlivnění úmrtnosti. Především léčiva s vlivem na snižování mortality jsou důležitou složkou prevence. S jejich terapeutickou pomocí se dá zajistit delší a kvalitnější životní úroveň pro pacienty. Závěr: Popsal jsem dnešní přístup vědecké společnosti k ischemické chorobě srdeční.
|
|
|
Sledování účinků chinazolinových alkaloidů z Justicia Adhatoda
Žampachová, Pavla ; Vopršalová, Marie (vedoucí práce) ; Karlíčková, Jana (oponent)
v českém jazyce Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Studentka: Mgr. Pavla Žampachová Konzultant: PharmDr. Marie Vopršalová, CSc. Název rigorózní práce: Sledování účinků chinazolinových alkaloidů z Justicia adhatoda Cílem našeho experimentu bylo hodnocení relaxační aktivity přírodních látek získaných z Justicia adhatoda metodikou in vitro na izolované průdušnici potkana. Konkrétně jsme testovali: standardizovaný ethanolický extrakt z Justicia adhatoda, vasicin a vasicinon. Jako standardní látku jsme použili teofylin. Teofylin také zároveň sloužil k navození maximální relaxace trachey. Experiment byl proveden u samců potkana kmene Wistar o hmotnosti 250-300 g. Schéma experimentu probíhalo v tomto sledu: navození kontrakce trachey podáním roztoku karbacholu (10-5 M), následovala kumulativní podání jednotlivých dávek testované látky, nakonec byl aplikován teofylin (3×10-3 M) k navození maximální relaxace trachey. Každou naměřenou hodnotu relaxace testovaných látek jsme porovnávali s touto maximální relaxací navozenou teofylinem a vyjádřili procentuálně. Získané hodnoty byly zpracovány pomocí programu GraphPad Prism 5, kdy jsme pro každou testovanou látku získali DRC křivku metodou nelineární regrese a hodnotu EC50±SEM (µmol/l). Takto jsme...
|
|
|
Léčba diabetes mellitus perorálními antidiabetiky
Vrbová, Aneta ; Melicharová, Ludmila (vedoucí práce) ; Vopršalová, Marie (oponent)
SOUHRN Lécba perorálními antidiabetiky je nedílnou soucástí komplexní lécby diabetiku 2. typu. Tato práce poskytuje aktuální shrnutí farmakologie diabetu a klinického použití perorálních antidiabetik. Samostatné kapitoly jsou venovány jednotlivým skupinám užívaných perorálních antidiabetik. Naznaceny jsou i možnosti lécby diabetes mellitus novými antidiabetickými látkami.
|
host ::
RSS.