|
Phase II biotransformation of NSAID flobufen
Babú, Yogeeta ; Wsól, Vladimír (vedoucí práce) ; Nobilis, Milan (oponent) ; Kuchař, Miroslav (oponent)
Xenobiotika jsou chemické sloučeniny tělu cizí, které se obvykle tvoří syntetickými nebo abiotickými procesy. Syntetická xenobiotika mají často obrovský význam pro lidskou společnost a představují většinu chemických sloučenin z tak významných skupin, jako jsou petrochemikálie, pesticidy, plasty a léky, u kterých se obvykle ve vztahu ke xenobiotikům používá termín léčivo. Biotransformace je hlavním mechanismem eliminace léčiv, protože ta se biotransformaci podrobí ihned po vstupu do organismu. Biotransformace, která téměř vždy poskytuje metabolity polárnější, než je výchozí látka, obvykle ukončuje farmakologický účinek parentního léčiva a prostřednictvím exkrece zvyšuje odstraňování léčiva z těla. Nicméně může mít i další důsledky včetně podobného nebo odlišného farmakologického účinku nebo toxikologického působení. Je mnoho odlišných drah, kterými může být léčivo biotransformováno, a ty zahrnují mimo jiné oxidační, redukční, hydrolytické a konjugační reakce. Je důležité těmto drahám porozumět, protože cesta metabolismu léčiva může určovat jeho konečný farmakologický nebo toxikologický účinek. Biotransformace léčiv se rozděluje do dvou fází: Fáze I neboli přípravné reakce a Fáze II čili konjugační reakce. Kromě fyzikálně-chemických činitelů ovlivňujících metabolismus xenobiotik, hrají důležitou úlohu v...
|
|
Fotokatalytická aktivita titanových prekurzorů zpracovaných v nízkoteplotním plazmatu Fotokatalytická aktivita titanových prekurzorů zpracovaných v nízkoteplotním plazmatu
Brožek, Vlastimil ; Matějíček, Jiří ; Šrank, Z. ; Mastný, L. ; Janča, J.
Za účelem získání kompaktních fotokatalyticky aktivních materiálů byla ověřena možnost přípravy nových forem oxidů titanu oxidací různých titanových sloučenin, které mají odlišné krystalové struktury a oxidační stupeň titanu. Byly vybrány čtyři modelové látky, a to borid, karbid a nitrid titanu a oxid titanitý. Tyto sloučeniny byly připraveny jak v práškovém stavu s velkým měrným povrchem, tak metodou CVD, PVD a zejména metodou plazma spraying (s výjimkou Ti2O3) soudržné velkoplošné kompaktní polotovary. Po zpracování při vysokých teplotách, dosahovaných ve vodou stabilizovaném plazmatu generovaném ve WSP®, se projevila měřitelná fotoaktivita produktů, kterou je možno dále ovlivnit dodatečným zpracováním pod teplotou 450°C. Oxidace v radiofrekvenčně buzeném kyslíkovém plazmatu se jevila jako efektivnější, především co se týká zkrácení doby reakce.
|
| |
|
Vliv managementu na vybrané druhy mechů rašelinných luk (Breidleria pratensis, Sphagnum warnstorfii, Tomentypnum nitens)
VELEHRADSKÁ, Tereza
Práce zkoumá vliv managementu (kosení, kosení+narušování+odstranění stařiny) na tři vybrané druhy mechorostů rašelinných luk. Manipulativní experiment s různými typy zásahu byl založen na 16ti lokalitách na Šumavě, v Předšumaví a na Českomoravské vrchovině. Zásahy byly prováděny po dobu 3 let(2010-2012). Také bylo měřeno pH, konduktivita a výška hladiny spodní vody na lokalitách. Tři roky provádění managementu stačily na to, aby se projevila pozitivní reakce druhů Breidleria pratensis a Tomentypnum nitens na některé zásahy. Změna pokryvnosti druhu Sphagnum warnstorfii nevykazoval pozitivní ani negativní reakci na zavedení managementu.
|
|
Využití molekulárních markerů ve šlechtitelských programech řepky
KRISTINOVÁ, Helena
Ve snaze zvýšit produkci je šlechtění zaměřeno na linie využitelné pro tvorbu F1 hybridů. Samčí sterilita a autoinkompatibilita by zde pak mohla najít významné uplatnění. Velké naděje jsou v posledních letech vkládány do tzv. molekulárních metod, tedy postupů, které v našem případě využívají molekulárně-genetických technik, které jsou rychlejší, spolehlivější a hlavně specifičtější než klasické postupy založené na morfologických deskriptorech. Cílem diplomové práce byla optimalizace metod PCR analýzy a vývoj markerů pro selekci cílových rostlin v programech hybridního šlechtění řepky. V diplomové práci byl testován nový marker detekující gen obnovy fertility (Rf) u rostlinného materiálu CMS Ogu-INRA. Primerový pár RsPPRF2/RsPPRR2 byl vytvořen v kódující oblasti pro PPR-B protein, který se podílí na obnově fertility u CMS Ogu-INRA. Navržené primery BrSLGIIF/BrSLGIIR se testovaly u AI rostlin. Nejoptimálnější teplota nasedání testovaných primerů BrSLGIIF/BrSLGIIR byla z testovaného rozmezí 58 °C. Přesto docházelo k amplifikaci i u AK rostlin. U nově navržených primerů byla provedena optimalizace podmínek PCR reakce. S použitím dostupných primerů e/f byl technikou PCR-RFLP testován soubor F1 hybridů vzniklých po křížení AI linií s odlišnými S II haplotypy, za účelem detekce možného polymorfimu.
|
|
Vliv managementu na vybrané druhy mechů rašelinných luk \kur{Breidleria pratensis, Sphagnum warnstorfii, Tomentypnum nitens}
VELEHRADSKÁ, Tereza
Práce zkoumá vliv managementu (kosení, kosení+narušování+odstranění stařiny) na tři vybrané druhy mechorostů rašelinných luk. Manipulativní experiment s různými typy zásahu byl založen na 16ti lokalitách na Šumavě, v Předšumaví a na Českomoravské vrchovině. Zásahy byly prováděny po dobu 3 let(2010-2012). Také bylo měřeno pH, konduktivita a výška hladiny spodní vody na lokalitách. Tři roky provádění managementu stačily na to, aby se projevila pozitivní reakce druhů Breidleria pratensis a Tomentypnum nitens na některé zásahy. Změna pokryvnosti druhu Sphagnum warnstorfii nevykazoval pozitivní ani negativní reakci na zavedení managementu.
|
|
Reakce na abiotický stres u tkáňových kultur jabloně (Malus domestica Borkh.)
Krsek, Daniel ; Pospíšilová, Jana (oponent) ; Lipavská, Helena (vedoucí práce)
Abiotické stresové faktory ovlivňující vodní bilanci rostliny jsou významnou příčinou rozsáhlých ztrát na zemědělsky významných plodinách. Vzhledem k přisedlému způsobu života se u rostlin vyvinuly rozmanité mechanismy jak se s nepříznivými životními podmínkami vypořádat. Vzhledem k tomu, že řada abiotických stresových faktorů jako nedostatek vody, zasolení, nebo působení nízkých teplot ovlivňuje osmotický potenciál rostliny, je jedním z významných mechanismů stresové odpovědi osmotické přizpůsobení. Tuto stresovou odpověď zajišťují organické molekuly nazývané kompatibilní soluty zahrnující neredukující sacharidy, kvartérní amoniové sloučeniny, terciární sulfoniové sloučeniny a aminokyseliny (prolin). Kromě vlastní osmotické funkce tyto látky působí jako osmoprotektanty tak, že nahrazují hydratační obaly a udržují tak integritu membrán a makromolekul při nedostatku vody. Kompatibilní soluty také přispívají ke zhášení volných kyslíkových radikálů, jejichž produkce se při stresu významně zvyšuje. Tato diplomová je zaměřena na jabloň (Malus domestica), která vedle sacharózy a sorbitolu jako primárních fotosyntetických produktů využívá sacharidy rafinózové řady (RFO) pro transport na dlouhé vzdálenosti. Pro zachycení možného spojení rozdílné tolerance ke stresu s akumulací neredukujících sacharidů byly...
|
|
Stereoselektivní aza-anelační reakce
Mandelová, Zuzana
Cílem diplomové práce bylo obohacení dosud známých poznatků z oblasti aza-anelačních reakcí o dvojitou aza-anelační reakci, vycházející z ethyl 3-alkoxy-2-oxocyklohexankarboxylátů a ethyl 4-alkoxy-2-alkyl-3- oxopentanoátů. Touto metodou měly být v cyklické řadě reakcí připraveny dekahydrofenantrolinové deriváty a v acyklické řadě reakcí příslušné spirosloučeniny. V textu jsou komplexně popsány aza-anelační reakce, jejich výhody, způsoby provedení a jejich využití při přípravě významných chemických látek zejména z oblasti alkaloidů. Dále jsou zde detailně diskutovány vyzkoušené způsoby přípravy výchozích látek v cyklické i acyklické řadě, následné přípravy enaminů i vlastní aza-anelační reakce, různé úpravy reakčních podmínek ve snaze o lepší výtěžky a samozřejmě všechny výsledky těchto reakcí.
|
|
Reakce na abiotický stres u tkáňových kultur jabloně (Malus domestica Borkh.)
Krsek, Daniel
Abiotické stresové faktory ovlivňující vodní bilanci rostliny jsou významnou příčinou rozsáhlých ztrát na zemědělsky významných plodinách. Vzhledem k přisedlému způsobu života se u rostlin vyvinuly rozmanité mechanismy jak se s nepříznivými životními podmínkami vypořádat. Vzhledem k tomu, že řada abiotických stresových faktorů jako nedostatek vody, zasolení, nebo působení nízkých teplot ovlivňuje osmotický potenciál rostliny, je jedním z významných mechanismů stresové odpovědi osmotické přizpůsobení. Tuto stresovou odpověď zajišťují organické molekuly nazývané kompatibilní soluty zahrnující neredukující sacharidy, kvartérní amoniové sloučeniny, terciární sulfoniové sloučeniny a aminokyseliny (prolin). Kromě vlastní osmotické funkce tyto látky působí jako osmoprotektanty tak, že nahrazují hydratační obaly a udržují tak integritu membrán a makromolekul při nedostatku vody. Kompatibilní soluty také přispívají ke zhášení volných kyslíkových radikálů, jejichž produkce se při stresu významně zvyšuje. Tato diplomová je zaměřena na jabloň (Malus domestica), která vedle sacharózy a sorbitolu jako primárních fotosyntetických produktů využívá sacharidy rafinózové řady (RFO) pro transport na dlouhé vzdálenosti. Pro zachycení možného spojení rozdílné tolerance ke stresu s akumulací neredukujících sacharidů byly...
|
|
Synthesis of Pyridazines by Ring Transformation Reaction
Budilová, Hana ; Pour, Milan (oponent) ; Klimešová, Věra (vedoucí práce)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Hana Budilová Školitelé: Doc. RNDr. Věra Klimešová, CSc. Prof. Dr. Rainer Beckert Název diplomové práce: Transformační reakce pro syntézu pyridazinového kruhu Pyridaziny jsou šestičlenné heterocyklické sloučeniny se dvěma sousedními atomy dusíku. V literatuře je popsáno mnoho postupů jejich syntézy, včetně transformačních reakcí. Tato práce se zabývá syntézou pyridazinů transformací čtyřčlenného heterocyklu. Byly připraveny nové deriváty 1-methyl-3-(4-tolylamino)-4-(4-tolylimino)-6-(4'- substituovaný-fenyl)-1,4-dihydropyridazinu transformací čtyřčlenného 2 -1,2-diazetinu. Tato sloučenina byla získána cykloacylační reakcí bis-imidoylchloridu šťavelové kyseliny a methylhydrazinu. Jejich struktura byla potvrzena NMR a hmotnostní spektrometrií. U 1-methyl-3-(4-tolylamino)-4-(4-tolylimino)-6-fenyl-1,4-dihydropyridazinu byla již dříve zjištěna antimykobakteriální aktivita. Nově připravené deriváty byly testovány proti kmenům Mycobacterium tuberculosis My 331/88, M. avium My 330/88, M. kansasii My 235/80 a M. kansasii 6 509/96. Jejich aktivita vyjádřená jako MIC se pohybovala v rozmezí 2-32 mol/l. Substituce trifluormethylem a halogenskupinami v poloze 4' fenylového jádra, které se nachází...
|
host ::
