|
|
Synthesis of Pyridazines by Ring Transformation Reaction
Budilová, Hana ; Klimešová, Věra (vedoucí práce) ; Pour, Milan (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Hana Budilová Školitelé: Doc. RNDr. Věra Klimešová, CSc. Prof. Dr. Rainer Beckert Název diplomové práce: Transformační reakce pro syntézu pyridazinového kruhu Pyridaziny jsou šestičlenné heterocyklické sloučeniny se dvěma sousedními atomy dusíku. V literatuře je popsáno mnoho postupů jejich syntézy, včetně transformačních reakcí. Tato práce se zabývá syntézou pyridazinů transformací čtyřčlenného heterocyklu. Byly připraveny nové deriváty 1-methyl-3-(4-tolylamino)-4-(4-tolylimino)-6-(4'- substituovaný-fenyl)-1,4-dihydropyridazinu transformací čtyřčlenného 2 -1,2-diazetinu. Tato sloučenina byla získána cykloacylační reakcí bis-imidoylchloridu šťavelové kyseliny a methylhydrazinu. Jejich struktura byla potvrzena NMR a hmotnostní spektrometrií. U 1-methyl-3-(4-tolylamino)-4-(4-tolylimino)-6-fenyl-1,4-dihydropyridazinu byla již dříve zjištěna antimykobakteriální aktivita. Nově připravené deriváty byly testovány proti kmenům Mycobacterium tuberculosis My 331/88, M. avium My 330/88, M. kansasii My 235/80 a M. kansasii 6 509/96. Jejich aktivita vyjádřená jako MIC se pohybovala v rozmezí 2-32 mol/l. Substituce trifluormethylem a halogenskupinami v poloze 4' fenylového jádra, které se nachází...
|
|
|
Synthesis of Pyridazines by Ring Transformation Reaction
Budilová, Hana ; Pour, Milan (oponent) ; Klimešová, Věra (vedoucí práce)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Hana Budilová Školitelé: Doc. RNDr. Věra Klimešová, CSc. Prof. Dr. Rainer Beckert Název diplomové práce: Transformační reakce pro syntézu pyridazinového kruhu Pyridaziny jsou šestičlenné heterocyklické sloučeniny se dvěma sousedními atomy dusíku. V literatuře je popsáno mnoho postupů jejich syntézy, včetně transformačních reakcí. Tato práce se zabývá syntézou pyridazinů transformací čtyřčlenného heterocyklu. Byly připraveny nové deriváty 1-methyl-3-(4-tolylamino)-4-(4-tolylimino)-6-(4'- substituovaný-fenyl)-1,4-dihydropyridazinu transformací čtyřčlenného 2 -1,2-diazetinu. Tato sloučenina byla získána cykloacylační reakcí bis-imidoylchloridu šťavelové kyseliny a methylhydrazinu. Jejich struktura byla potvrzena NMR a hmotnostní spektrometrií. U 1-methyl-3-(4-tolylamino)-4-(4-tolylimino)-6-fenyl-1,4-dihydropyridazinu byla již dříve zjištěna antimykobakteriální aktivita. Nově připravené deriváty byly testovány proti kmenům Mycobacterium tuberculosis My 331/88, M. avium My 330/88, M. kansasii My 235/80 a M. kansasii 6 509/96. Jejich aktivita vyjádřená jako MIC se pohybovala v rozmezí 2-32 mol/l. Substituce trifluormethylem a halogenskupinami v poloze 4' fenylového jádra, které se nachází...
|
host ::
RSS.