Název: Tyrosine-based prodrugs of acyclic nucleoside phosphonates
Autoři: Tichý, Tomáš ; Pomeisl, Karel ; Krečmerová, Marcela ; McKenna, Ch. E.
Typ dokumentu: Příspěvky z konference
Konference/Akce: Symposium on Chemistry of Nucleic Acid Components /16./, Český Krumlov (CZ), 2014-06-08 / 2014-06-13
Rok: 2014
Jazyk: eng
Abstrakt: Prodrug approach based on masking of a phosphonate function by ester linkage to a tyrosine promoiety has been developed. Results demonstrate that tyrosine is a promoiety providing drug conjugates with good chemical stability, bioavailability and efficient activation to active drug species. Another properties like metabolic stability and antiviral activity can be tuned by modification of the carboxyl function of the promoiety. Phosphonate monoester prodrugs were prepared by PyBOP coupling of a protected tyrosine promoiety with suitably derivatized phosphonate function of the parent drug. Phosphonate diester prodrugs were prepared by "synthon" approach, emloying alkylation of purine nucleobase with pre-prepared PME synthons bearing two protected tyrosine promoieties.
Klíčová slova: acyclic nucleoside phosphonates; prodrug; tyrosine
Číslo projektu: GA14-00522S (CEP)
Poskytovatel projektu: GA ČR
Zdrojový dokument: Chemistry of Nucleic Acid Components. 16th Symposium, ISBN 978-80-86241-50-0

Instituce: Ústav organické chemie a biochemie AV ČR (web)
Informace o dostupnosti dokumentu: Dokument je dostupný v příslušném ústavu Akademie věd ČR.
Původní záznam: http://hdl.handle.net/11104/0234282

Trvalý odkaz NUŠL: http://www.nusl.cz/ntk/nusl-174426


Záznam je zařazen do těchto sbírek:
Věda a výzkum > AV ČR > Ústav organické chemie a biochemie
Konferenční materiály > Příspěvky z konference