|
|
Syntéza a hodnocení potenciálních antimikrobiálních sloučenin na bázi steroidů
Požárová, Pavla ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Matouš, Petr (oponent)
Závažný problém představující hrozbu pro lidstvo je antibiotická rezistence. Vývojem nových účinných látek můžeme bojovat proti tomuto trendu a zvrátit jeho vývoj. Jelikož steroidní struktury vykazují širokou škálu biologických aktivit, byla zvolena výchozí látka estron, která byla pomocí různých reakcí modifikována. Bylo tak připraveno celkově patnáct nových sloučenin, které byly testovány na antibakteriální, antifungální a antimykobakteriální aktivitu, doplňkově také na inhibici cholinesteráz. Modifikace estronu probíhala primárně dvěma různými způsoby za vzniku hydrazonů a esterů. Takto bylo připraveno dvanáct látek, u zbylých látek došlo ke změně výchozích látek či postupu. V případě čtyř sloučenin bylo potřeba předem syntetizovat i jeden z reaktantů. Výtěžky se pohybovaly v rozmezí od 62 % do 95 % u hydrazonů a od 8 % do 54 % u esterů. Antibakteriální aktivita byla testována proti čtyřem vybraným grampozitivním a gramnegativním kmenům. Antifungální aktivita byla testována proti čtyřem kvasinkám a vláknitým houbám. Antimykobakteriální aktivita byla testována proti pěti kmenům mykobakterií. Všechny tyto metody byly testovány pomocí mikrodiluční bujónové metody. Testované látky neprojevily žádnou aktivitu při antibakteriálním a antifungálním testování. Aktivita byla zaznamenána pouze při...
|
|
| |
|
|
Neuroaktivní steroidy ve fyziologii a patofyziologii člověka
Kubátová, Jana ; Hill, Martin (vedoucí práce) ; Fanta, Michal (oponent)
Diplomová práce je zaměřena na hodnocení steroidního metabolomu v tělních tekutinách z hlediska fyziologie lidského těhotenství a porodu. Výsledky dosažené v rámci diplomové práce vedou k následujícím závěrům: 1. Podporují tezi o zásadním významu kortikoliberinu pro načasování lidského porodu skrze stimulaci steroidogenezy ve fetální zóně fetální nadledviny (FZ). Změny steroidního metabolomu však mnohem lépe predikují načasování porodu, než změny hladin kortikoliberinu. 2. Distribuce izoforem placentárních oxidoreduktáz zřejmě určuje převahu oxidovaných forem pohlavních steroidů a neuroaktivních steroidů (NAS) u fétu a naopak převahu redukovaných forem těchto látek u matky. Tento mechanismus zásadně ovlivňuje bioaktivitu steroidů. Výsledky naznačují roli NAS při udržení těhotenství, jejich analgetický efekt okolo porodu a jejich úlohu v patofyziologii poporodních depresí.
|
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
host ::
RSS.