|
|
Zastřešení odbavovací haly
Matouš, Petr ; Bukovská, Pavla (oponent) ; Röder, Václav (vedoucí práce)
Nosná konstrukce zastřešení odbavovací haly je navržena jako kombinace vazníků z lepeného lamelového dřeva, vaznic a sloupů z rostlého dřeva a ocelových sloupů, podpěr a táhel. Vazník je uložen na ocelových sloupech a podepřen ocelovou příhradovou konstrukcí a dřevěnými sloupy.
|
|
|
Ekodukt na dálnici D1
Matouš, Petr ; Boštík, Jiří (oponent) ; Glisníková, Věra (vedoucí práce)
Diplomová práce se zabývá vhodným navržením ekoduktu na dálnici D1 u Jihlavy. Její součástí je statický výpočet konstrukce včetně posudků jak železobetonových základových pasů, tak dřevěných nosníků ve všech fázích výstavby. Materiálem hlavního nosného systému je lepené lamelové dřevo GL24h. Důležitou součástí dřevěného ekoduktu z trojkloubových obloukových nosníků je vhodně zvolená izolace.
|
|
|
Syntéza a reaktivita vybraných derivátů [3]dendralenů
Štemberová, Marie ; Pour, Milan (vedoucí práce) ; Matouš, Petr (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie Kandidát: Marie Štemberová Školitel: prof. RNDr. Milan Pour, Ph.D. Konzultant: PharmDr. Zbyněk Brůža, Ph.D. Název diplomové práce: Syntéza a reaktivita vybraných derivátů [3]dendralenů Tato diplomová práce je zaměřená na přípravu derivátů [3]dendralenů, obsahujících elektron-odtahující esterové skupiny. Syntéza je založena na palladium katalyzovaném Migita-Stilleho couplingu stannylovaných esterů a jodovaného akrylátu, které jsou připraveny z methylpropiolátů. Následně jsou tyto dendraleny podrobeny dien-transmisivní Diels-Alderově reakci s elektron-deficitním dienofilem N-fenylmaleinimidem za vzniku vícecyklických struktur.
|
|
|
Syntéza a hodnocení potenciálních biologicky aktivních derivátů a analog rhodaninu
Šimková, Adéla ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Matouš, Petr (oponent)
Tématem této diplomové práce je syntéza derivátů rhodaninu a studium jejich biologické aktivity, zejména jako potenciálních inhibitorů cholinesteráz. Tato skupina látek se uplatňuje v terapii různých onemocnění, např. Alzheimerovy choroby nebo myasthenia gravis. Všechny syntetizované sloučeniny vycházejí ze struktury rhodaninu (2- thioxothiazolidin-4-on), což je významná heterocyklická sloučenina se širokým spektrem biologických aktivit. Tuto strukturu lze různě modifikovat, čehož lze využít při vývoji nových léčiv. U sloučenin vycházejících ze struktury rhodaninu byl prokázán kromě protizánětlivého nebo protirakovinového účinku také antibakteriální a antifungální účinek, ale také inhibiční aktivita vůči různým enzymů, např. cholinesterázám. Bylo nasyntetizováno sedmnáct sloučenin v dostatečném množství pro charakterizaci a hodnocení biologické aktivity (7-93 %). Ve většině případů se jedná o amidy, které vychází ze struktury 2-thioxothiazolidin-4-onu nebo thiazolidin-2,4-dionu, a byly připraveny karbodiimidovým couplingem, ostatní deriváty vychází ze struktury 2-thioxothiazolidin-4-onu a 2,4-dioxothiazolidin-3-octové kyseliny a jedná se o nenasycené sloučeniny připravené Knoevenagelovou kondenzací v ledové kyselině octové. U všech sloučenin byla otestována jejich inhibiční aktivita vůči...
|
|
|
Syntéza a hodnocení potenciálních biologicky aktivních derivátů a analog rhodaninu
Šimková, Adéla ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Matouš, Petr (oponent)
Tématem této diplomové práce je syntéza derivátů rhodaninu a studium jejich biologické aktivity, zejména jako potenciálních inhibitorů cholinesteráz. Tato skupina látek se uplatňuje v terapii různých onemocnění, např. Alzheimerovy choroby nebo myasthenia gravis. Všechny syntetizované sloučeniny vycházejí ze struktury rhodaninu (2- thioxothiazolidin-4-on), což je významná heterocyklická sloučenina se širokým spektrem biologických aktivit. Tuto strukturu lze různě modifikovat, čehož lze využít při vývoji nových léčiv. U sloučenin vycházejících ze struktury rhodaninu byl prokázán kromě protizánětlivého nebo protirakovinového účinku také antibakteriální a antifungální účinek, ale také inhibiční aktivita vůči různým enzymů, např. cholinesterázám. Bylo nasyntetizováno sedmnáct sloučenin v dostatečném množství pro charakterizaci a hodnocení biologické aktivity (7-93 %). Ve většině případů se jedná o amidy, které vychází ze struktury 2-thioxothiazolidin-4-onu nebo thiazolidin-2,4-dionu, a byly připraveny karbodiimidovým couplingem, ostatní deriváty vychází ze struktury 2-thioxothiazolidin-4-onu a 2,4-dioxothiazolidin-3-octové kyseliny a jedná se o nenasycené sloučeniny připravené Knoevenagelovou kondenzací v ledové kyselině octové. U všech sloučenin byla otestována jejich inhibiční aktivita vůči...
|
|
|
Syntéza a reaktivita enynů s terminální dvojnou vazbou
Grobař, Bartoloměj ; Matouš, Petr (vedoucí práce) ; Opálka, Lukáš (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie Kandidát: Bartoloměj Grobař Školitel: PharmDr. Petr Matouš, Ph.D. Název diplomové práce: Syntéza a reaktivita enynů s terminální dvojnou vazbou Tato práce se zaměřuje na syntézu struktur obsahující terminální vinylovou skupinu a poté studuje jejich reaktivitu. Testovány jsou různé přístupy vedoucí k vytvoření enynů, které jsou následně pomocí zlatného katalyzátoru cyklizovány na tetrahydropyridiny. Tyto přístupy yužívají adice propargylaminu ochráněného p-methoxybenzsulfonylovou skupinou na substituovaný butynon a methoxyfenyl- propiolát. Úspěšně připravené molekuly tetrahydropyridinů jsou dále derivatizovány za vzniku polycyklických struktur.
|
|
|
Syntéza ortho-kondenzovaných dusíkatých heterocyklů s využitím komplexů zlata
Makaj, Petr ; Matouš, Petr (vedoucí práce) ; Kuneš, Jiří (oponent)
4 ABSTRAKT Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie Kandidát: Petr Makaj Vedoucí diplomové práce: PharmDr. Petr Matouš, Ph.D Název diplomové práce: Syntéza ortho-kondenzovaných dusíkatých heterocyklů s využitím komplexů zlata Tato práce je zaměřena na přípravu derivátů pyridopyridinu s využitím zlatem katalyzovaných cyklizací. Syntéza se zakládá na MBS-skupinou chráněném propargylaminu, který po substituci arylem pomocí Sonogashirova couplingu reaguje s terc-butyl (3-oxopent-4-ynyl)karbamátem za vzniku substituovaného 1,5-enynu. Takto připravený enyn pak podléhá cykloizomeraci s využitím tri(2- furyl)fosfinozlatného chloridu jako katalyzátoru za vzniku pyridopyridinu. Látky s tímto skeletem lze následně využít k syntéze potenciálně biologicky aktivních struktur. Klíčová slova: katalýza zlatem, cyklizace, deriváty pyridopyridinu, deriváty 1,8- naftyridinu .
|
|
|
Syntéza chromenopyridinů s novým kvartérním uhlíkovým centrem
Sedláček, Patrik ; Matouš, Petr (vedoucí práce) ; Krátký, Martin (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie Kandidát: Patrik Sedláček Školitel: PharmDr. Petr Matouš, Ph.D. Název Diplomové práce: Syntéza chromeno[3,4-c]pyridinů s novým kvartérním uhlíkovým centrem Tato diplomová práce se zaměřuje na syntézu 3,4-disubstituovaných derivátů pyridinu a jejich následnou cyklizaci za vzniku derivátů chromeno[3,4-c]pyridinu s novým kvartérním uhlíkovým atomem. Fenyl-propiolát reaguje s propargylaminem s arylovou substitucí a chráněným 4- methoxybenzensulfonylovou skupinou za vzniku 1,5-enynu. Substituovaný 1,5-enyn je za katalýzy chloridem tri(2-furyl)fosfinozlatným [AuCl(TFP)] cyklizován za vzniku příslušného dihydropyridinu. Ten následně v prostředí koncentrované H2SO4 podléhá karbocyklizaci za vzniku příslušného chromenopyridinu s kvartérním uhlíkovým centrem. Připravené sloučeniny a jejich deriváty by mohly najít uplatnění jako potenciálně biologicky účinné látky a jako meziprodukty organické syntézy.
|
|
|
Synthesis of ceramides derived from 6-hydroxysphingosine
Kavuljak, Juraj ; Opálka, Lukáš (vedoucí práce) ; Matouš, Petr (oponent)
Názov Diplomovej práce: Syntéza ceramidov odvodených od 6-hydroxysfingozínu Kandidát: Juraj Kavuljak Školiteľ: PharmDr. Lukáš Opálka, Ph.D. Konzultant: Mgr. Veronika Ondrejčeková Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Skin Barrier Research Group, Katedra organickej a bioorganickej chémie Ceramidy (Cer) patria do skupiny sfingolipidov, ktoré sa prirodzene nachádzajú vo všetkých ľudských bunkách, kde hrajú dôležitú úlohu v bunkovej signalizácii. Vo vysokých koncentráciách sa Cer nachádzajú v najvrchnejšej vrstve epidermis (stratum corneum). Cer tvoria medzibunkovú multilamelárnu lipidovú matricu spolu s voľnými mastnými kyselinami a cholesterolom. Hlavnou funkciou stratum corneum je chrániť telo pred nadmernou transepidermálnou stratou vody, zabezpečiť vnútornú homeostázu a vytvoriť ochrannú bariéru proti škodlivým látkam z vonkajšieho prostredia. Cer sú amidy dlhých aminoalkoholov (známych ako sfingoidná báza) s vyššou mastnou kyselinou naviazanou na ich primárnu aminoskupinu. 6-Hydroxysfingozín (H) je špecifický pre ľudskú epidermis, ale jeho funkcia a biosyntéza v koži stále nie je úplne objasnená. Niektoré štúdie preukázali nižšie koncentrácie Cer na báze H v koži pacientov s atopickou dermatitídou. . Cieľom tohto projektu bolo optimalizovať jednotlivé kroky celkovej syntézy H...
|
|
|
Syntéza a hodnocení potenciálních antimikrobiálních sloučenin
Sýkorová, Jana ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Matouš, Petr (oponent)
Antibiotická rezistence představuje globální problém a ke zmírnění následků by měl přispět mimo jiné i vývoj nových léčiv. Všechny nově připravené sloučeniny vychází z molekuly 4,6-dimethylpyrimidin-2-aminu, v některých syntézách byl jako výchozí sloučenina použit jeho derivát sulfamethazin. Výchozí molekula byla zvolena na základě antimikrobní aktivity derivátů 4,6-dimethylpyrimidin-2-aminu. Cílem tří jednokrokových syntéz byla příprava jednotlivých sulfonamidů reakcí 4,6-dimethylpyrimidin-2-aminu s příslušným sulfonylchloridem. Ostatních deset také jednokrokových reakcí vedlo k přípravě Schiffových bazí, které vycházejí většinově z derivátů salicylaldehydu a benzaldehydů. Byly použity různé metody, výtěžky se pohybovaly v rozmezí od 13 % do 48 % u sulfonamidů a od 13 % až po 96 % u Schiffových bazí. U všech třinácti sloučenin byla otestována antibakteriální (proti vybraným G+ i G- kmenům) a antifungální aktivita pomocí mikrodiluční bujónové metody. Obecně byly látky neúčinné na G- bakterie, naopak největší aktivitu (tj. nejnižší hodnoty minimální inhibiční koncentrace, MIC) projevily při testování proti houbám. Sulfonamidy byly neúčinné. Nejnižší MIC u hub (3,9 µmol/l) i bakterií (15,62 µmol/l) dosáhl 2-{[(4,6-dimethylpyrimidin-2- yl)imino]methyl}-4,6-dijodfenol. Mezi nadějné antifungální látky,...
|
host ::
RSS.