|
|
Konstrukční návrh pohonu přední hnané nápravy traktoru
Podhora, David ; Krátký, Martin (oponent) ; Prokop, Aleš (vedoucí práce)
Tato diplomová práce se zabývá konstrukčním návrhem pohonu přední hnané nápravy traktoru za účelem zvětšení brzdné účinnosti stojícího traktoru zajištěného parkovací brzdou. V prvních dvou kapitolách jsou shrnuty základní informace související s danou problematikou. Dále je popsán postup tvorby konstrukčního návrhu včetně základních návrhových výpočtů. V poslední kapitole jsou uvedeny deformačně napěťové analýzy vybraných konstrukčních uzlů výsledného konstrukčního návrhu. Výsledný konstrukční návrh je podložen výkresovou dokumentací.
|
|
|
Technický demonstrátor čtyřdobého zážehového nepřeplňovaného motoru
Chovanec, Stanislav ; Krátký, Martin (oponent) ; Drápal, Lubomír (vedoucí práce)
Diplomová práce se zabývá konstrukčním návrhem jednoválcového motoru, který slouží jako technický demonstrátor čtyřválcového nepřeplňovaného zážehového motoru Mazda Skyactiv-G. Úvod práce se zabývá konstrukcí nepřeplňovaných zážehových motorů a srovnáním jejich výkonnostních parametrů. Výpočtová část obsahuje silové působení v klikovém mechanismu. Výpočty z této kapitoly jsou poté využity při MKP výpočtu ojnice ve dvou kritických stavech.
|
|
| |
|
| |
|
|
Výpočty parametrů biologicky aktivních látek pomocí kvantově chemických metod.
Horáček, Ondřej ; Palát, Karel (vedoucí práce) ; Krátký, Martin (oponent)
7 ABSTRAKT Cílem této práce je vypočítat parametry substituovaných bází fenylguanidinů a vybraných kationtů fenylguanidinia, již dříve syntetizovaných na katedře anorganické a organické chemie na Farmaceutické fakultě UK v Hradci Králové, pomocí kvantově chemických metod. Zvolený problém jsem vyřešil pomocí počítačových programů Gaussian 03W a HyperChem 8.0.10. Program Gaussian jsem použil k optimalizaci molekul a výpočtu energií HOMO a LUMO, celkové energie a atomového parciálního náboje pomocí Mullikenovy populační analýzy. Program HyperChem jsem použil k výpočtu van der Waalsova molekulového objemu; van der Waalsova molekulového povrchu; logP; molární refrakce; rozpouštědlu přístupnému povrchu s velikostí sondy 1,0 Å; 1,2 Å; 1,4 Å; 1,6 Å a atomového parciálního náboje pomocí metody PEOE. Pro zvolený okruh substituovaných fenylguanidinů byly úspěšně vypočítány všechny výše uvedené parametry a uvedeny do tabulek v kapitole výsledky. Vypočítané výsledky jsem rozebíral v kapitole diskuze. Vypočítané parametry budou dále použity ke korelacím a QSAR studiím, které pomohou lépe pochopit biologickou aktivitu substituovaných fenylguanidinů a tím i jejich účinek na lidský organismus.
|
|
|
Syntéza antimikrobiálních látek na bázi derivátů salicylové kyseliny
Tvrdý, Václav ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Vinšová, Jarmila (oponent)
Schiffovy báze mají v dnešní době široké využití jak v technické praxi, tak v oblasti lékařství. Mimo jiné jsou studovány jako potenciální antibakteriální a antifungální léčiva. S rostoucí mírou rezistence na současně používaná léčiva je vývoj nových antimikrobních sloučenin velmi aktuální. Salicylanilidy také vykazující antimikrobiální aktivitu a jsou také intenzivně studovány. Na základě uvedeného jsme se v této práci zabývali syntézou nových Schiffových bází vycházejících ze základní struktury salicylanilidu substituovaného v anilidové části 4- benzoylem. Bylo připraveno pět nových sloučenin: 5-chlor-N-{4-[fenyl(fenylimino)methyl] fenyl}-2-hydroxybenzamid, 5-brom-N-{4-[fenyl(fenylimino)methyl]fenyl}-2- hydroxybenzamid, 5-chlor-N-{4-[fenyl(3-chlorfenylimino)methyl]fenyl}-2- hydroxybenzamid, 5-chlor-N-{4-[fenyl(4-chlorfenylimino)methyl]fenyl}-2-hydroxybenzamid a 5-brom-N-{4-[fenyl(4-chlorfenylimino)methyl]fenyl}-2-hydroxybenzamid. Reakce probíhala při teplotě varu rozpouštědla v přítomnosti katalytického množství p-toluensulfonové kyseliny. Většina látek byla popsány pomocí IR, 1 H NMR, 13 C NMR spekter a teploty tání. Při syntéze Schiffových bazí vznikaly oba E/Z izomery na dvojné vazbě, což bylo viditelné v NMR spektrech.
|
|
|
Modifikace antimykobakteriálně aktivních sulfonamidů
Kufa, Martin ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Vinšová, Jarmila (oponent)
S narůstajícím problémem rezistence mykobakterií na současně používaná léčiva roste i význam výzkumu zabývajícího se hledáním nových antimykobakteriálně aktivních látek. Problémy s rezistencí se však týkají i bakterií a hub. Jednou z možností, jak přistoupit k tomuto problému, je obměna sloučenin se známou antimikrobiální aktivitou. Mezi takovéto sloučeniny patří i sulfonamidy, jejichž deriváty jsme připravili. Jedná se o amidy vzniklé reakcí příslušných chloridů kyselin a sulfathiazolu, substituované močoviny připravené reakcí s isokyanáty, které byly cyklizovány pomocí oxalyl chloridu za vzniku substituovaných 2,4,5- trioxoimidazolidinů. Z látek testovaných na antimykobakteriální aktivitu se ukázal být nejúčinnější 4-{[(2- fenylethyl)karbamoyl]amino}-N-(thiazol-2-yl)benzensulfonamid, který měl vůči Mycobacterium tuberculosis My 331/88 nižší hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC = 4 µmol/l) než sulfathiazol a u testovaných atypických mykobakterií (M. avium My 330/88, M. kansasii My 235/88 a M. kansasii My 6509/96) byly hodnoty MIC srovnatelné(≥ 2 µmol/l). M. kansasii bylo výrazně citlivější než M. avium. Také amidy vykázaly signifikantní antimykobakteriální aktivitu, zejména vůči M. tuberculosis. Dále byly nově připravené látky testovány na antibakteriální a antifungální aktivitu,...
|
|
|
Syntéza salicylanilidových esterů působících na MDR-TB
Vosátka, Rudolf ; Vinšová, Jarmila (vedoucí práce) ; Krátký, Martin (oponent)
VOSÁTKA, Rudolf., Syntéza salicylanilidových esterů působících na MDR-TB, Hradec Králové: Farmaceutická fakulta Univerzity Karlovy, 2013, 54 s, Diplomová práce. Tato diplomová práce se zabývá syntézou a aktivitou salicylanilidů a jejich esterů působících na MDR-TB. Konkrétně 4-brom-3-(trifluormethyl)anilinem, 3,5- bis(trifluormethyl)anilinem a jejich estery v podobě isonikotinátů, pyrazinkarboxylátů a 1H- imidazol-4-karboxylátů. Navíc je zde ještě 5-chlor-N-(3,4-dichlorfenyl)-2-hydroxybenzamid, který mimo jiné vykazoval nejlepší MIC v porovnání s ostatními syntetizovanými látkami. Práce shrnuje problematiku tuberkulózy, její současnou léčbu a doplňuje ji o současný trend ve vývoji a výzkumu na konkrétních příkladech potenciálních léčiv. Velká část této práce se zabývá problematikou salicylanilidů.
|
|
|
Synthesis of novel isoniazid derivatives
Rychtarčíková, Zuzana ; Vinšová, Jarmila (vedoucí práce) ; Krátký, Martin (oponent)
Tuberkulóza aj naďalej zostáva hlavnou príčinou úmrtnosti celosvetovej populácie. Dôraz na výskum nových antimykobakteriálne aktívnych látok sa kladie taktiež kvôli stúpajúcemu výskytu rezistencie ako v monoterapii tak aj v kombinovanej liečbe AT I. a II. radu. Jeden zo súčasných trendov vo vývoji spočíva v spájaní dvoch molekúl do jednej tzv. dvojito aktívnej zlúčeniny prostredníctvom rôznych linkerov. Pri syntéze 2-isonikotinoyl-N-substituovaných fenylhydrazínkarboxamidov bol využitý karbonylový mostík. Syntéza týchto látok prebiehala dvomi metódami. V prvej metóde reakcia vychádzala zo substituovaného isokyanátu, v druhej metóde bola aplikovaná príprava isokyanátu in situ zo substituovaného anilínu použitím trifosgénu. Všetky látky boli testované pre in vitro antimykobakteriálnu aktivitu. Látka 2-izonikotinoyl-N-(2,4,6- trichlórfenyl)hydrazínkarboxamid preukázala najvyššiu aktivitu proti Mycobacterium tuberculosis 331/88 s MIC hodnotou (4 μmol/L). Látky boli testované aj na ďalšie kmene mykobaktérií - Mycobacterium avium 330/88, Mycobacterium kansasii 235/80 a Mycobacterium kansasii 6509/96. Syntéza N-substituovaných fenyl-5-(pyridín-4-yl)- 1,3,4-oxadiazol-2-amínov vychádzala z vybraných pripravených 2-isonikotinoyl-N- substituovaných fenylhydrazínkarboxamidov reakciou s trifenylfosfínom a...
|
|
|
Využití laserové mikrodisekce ke genotypování biologického materiálu odebraného při potratu.
Beranová, Karina ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Kopečný, Michal (oponent)
Využití laserové mikrodisekce ke genotypování biologického materiálu odebraného při potratu Abstrakt Laserová mikrodisekce se ve forenzní genetice používá především jako metoda separace buněk ze vzorků smíšených biologických stop sexuálně motivovaných trestných činů. Využití však nalezla i u případů určení otcovství genotypováním biologického materiálu odebraného při potratu. Ze vzorků se separuje fetální část placenty a stanoví se čistý profil DNA fétu, který je možný porovnat s profilem DNA podezřelého. Cílem této práce byla aplikace metody laserové mikrodisekce k separaci choriových klků z placenty a následná genetická analýza vedoucí ke stanovení čistého fetálního profilu DNA. Dalším cílem byla optimalizace a příprava metody pro její zavedení do forenzní praxe. Optimalizace přípravy vzorků proběhla v první fázi na testovacích tkáňových řezech svalové tkáně a epitelových buňkách z bukálních stěrů. Ve druhé fázi byl použit experimentální materiál z potratů od dobrovolných dárkyň. Zároveň proběhlo testování techniky přímo na materiálu získaném z trestné činnosti. Výsledkem bylo stanovení čistého fetálního profilu DNA separací 10 buněk choriových klků odebraných metodou laserové mikrodisekce. Klíčová slova Laserová mikrodisekce, tkáňové řezy, placenta, choriové klky, fetální profil DNA, stanovení otcovství
|
host ::
RSS.