Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 2 záznamů.  Hledání trvalo 0.00 vteřin. 
Synthesis of novel isoniazid derivatives
Rychtarčíková, Zuzana ; Vinšová, Jarmila (vedoucí práce) ; Krátký, Martin (oponent)
Tuberkulóza aj naďalej zostáva hlavnou príčinou úmrtnosti celosvetovej populácie. Dôraz na výskum nových antimykobakteriálne aktívnych látok sa kladie taktiež kvôli stúpajúcemu výskytu rezistencie ako v monoterapii tak aj v kombinovanej liečbe AT I. a II. radu. Jeden zo súčasných trendov vo vývoji spočíva v spájaní dvoch molekúl do jednej tzv. dvojito aktívnej zlúčeniny prostredníctvom rôznych linkerov. Pri syntéze 2-isonikotinoyl-N-substituovaných fenylhydrazínkarboxamidov bol využitý karbonylový mostík. Syntéza týchto látok prebiehala dvomi metódami. V prvej metóde reakcia vychádzala zo substituovaného isokyanátu, v druhej metóde bola aplikovaná príprava isokyanátu in situ zo substituovaného anilínu použitím trifosgénu. Všetky látky boli testované pre in vitro antimykobakteriálnu aktivitu. Látka 2-izonikotinoyl-N-(2,4,6- trichlórfenyl)hydrazínkarboxamid preukázala najvyššiu aktivitu proti Mycobacterium tuberculosis 331/88 s MIC hodnotou (4 μmol/L). Látky boli testované aj na ďalšie kmene mykobaktérií - Mycobacterium avium 330/88, Mycobacterium kansasii 235/80 a Mycobacterium kansasii 6509/96. Syntéza N-substituovaných fenyl-5-(pyridín-4-yl)- 1,3,4-oxadiazol-2-amínov vychádzala z vybraných pripravených 2-isonikotinoyl-N- substituovaných fenylhydrazínkarboxamidov reakciou s trifenylfosfínom a...
Synthesis of novel isoniazid derivatives
Rychtarčíková, Zuzana ; Vinšová, Jarmila (vedoucí práce) ; Krátký, Martin (oponent)
Tuberkulóza aj naďalej zostáva hlavnou príčinou úmrtnosti celosvetovej populácie. Dôraz na výskum nových antimykobakteriálne aktívnych látok sa kladie taktiež kvôli stúpajúcemu výskytu rezistencie ako v monoterapii tak aj v kombinovanej liečbe AT I. a II. radu. Jeden zo súčasných trendov vo vývoji spočíva v spájaní dvoch molekúl do jednej tzv. dvojito aktívnej zlúčeniny prostredníctvom rôznych linkerov. Pri syntéze 2-isonikotinoyl-N-substituovaných fenylhydrazínkarboxamidov bol využitý karbonylový mostík. Syntéza týchto látok prebiehala dvomi metódami. V prvej metóde reakcia vychádzala zo substituovaného isokyanátu, v druhej metóde bola aplikovaná príprava isokyanátu in situ zo substituovaného anilínu použitím trifosgénu. Všetky látky boli testované pre in vitro antimykobakteriálnu aktivitu. Látka 2-izonikotinoyl-N-(2,4,6- trichlórfenyl)hydrazínkarboxamid preukázala najvyššiu aktivitu proti Mycobacterium tuberculosis 331/88 s MIC hodnotou (4 μmol/L). Látky boli testované aj na ďalšie kmene mykobaktérií - Mycobacterium avium 330/88, Mycobacterium kansasii 235/80 a Mycobacterium kansasii 6509/96. Syntéza N-substituovaných fenyl-5-(pyridín-4-yl)- 1,3,4-oxadiazol-2-amínov vychádzala z vybraných pripravených 2-isonikotinoyl-N- substituovaných fenylhydrazínkarboxamidov reakciou s trifenylfosfínom a...

Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.