|
|
Přírodní látky a jejich biologická aktivita. Screening alkaloidních rostlin na anticholinesterásový účinek
Valentová, Ivana ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Hošťálková, Anna (oponent)
1 ABSTRAKT Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky Autor: Mgr. Ivana Valentová Školitel: Prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Název rigorózní práce: Přírodní látky a jejich biologická aktivita. Screening alkaloidních rostlin na anticholinesterásový účinek Klíčová slova: inhibice cholinesteras, Alzheimerova choroba, rostlinný extrakt Deset rostlin vybráno pro screening aktivity inhibice cholinesterasy při hledání nových látek pro ovlivnění Alzheimerovy choroby. Tyto rostliny jsou tradičně používány pro fytoterapii různých onemocnění a mohly by být zdrojem nových přírodních látek s léčebným potenciálem. Z tohoto důvodu byly připraveny jejich ethanolové a alkaloidní extrakty, u kterých byla stanovena jejich schopnost inhibovat lidské cholinesterasy. Pro extrakci byly vybrány konkrétně nezralé tobolky Papaver somniferum, plody Euonymus europeus, listy Papaver orientale, listy Magnolia officinalis, nať Lycopodium clavatum, listy Laurus nobilis, cibule Fritillaria imperialis, nať Flueggea suffruticosa, kůra Uncaria tomentosa a nať Evolvulus alsinoides. Pro stanovení inhibiční aktivity lidské cholinesteras byla použita in vitro modifikovaná Ellmanova metoda. Pouze dva alkaloidní rostlinné extrakty lze považovat za potenciální zdroj inhibitorů HuBuChE; žádný z extraktů...
|
|
|
Studium obsahových látek vybraných taxonů z řádu Laurales a Ranunculales s potenciálně neuroprotektivní aktivitou
Hošťálková, Anna ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Kokoška, Ladislav (oponent) ; Drašar, Pavel (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky a ekologie Kandidát: Mgr. Anna Hošťálková Školitel: Prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Název disertační práce: Studium obsahových látek vybraných taxonů z řádů Laurales a Ranunculales s potenciálně neuroprotektivní aktivitou. Klíčová slova: Berberis vulgaris, Peumus boldus, Hydrastis canadensis, isochinolinové alkaloidy, acetylcholinesterasa, butyrylcholinesterasa, prolyl oligopeptidasa. Jako zdroj isochinolinových alkaloidů pro studium jejich biologické aktivity byl vybrán komerční extrakt vodilky kanadské, listy boldovníku vonného a kůra kořenů dřišťálu obecného. Sumární směsi s terciárními alkaloidy byly připraveny standardními extrakčními postupy a následně separovány sloupcovou chromatografií na oxidu hlinitém použitím stupňovité eluce benzinem, chloroformem a ethanolem. Opakované sloupcové chromatografie, preparativní TLC a krystalizace vedly k izolaci 28 isochinolinových alkaloidů, přičemž 6 sloučenin bylo identifikováno jako nové struktury (některé z nich jsou patrně artefakty). Identifikace izolovaných sloučenin byla provedena na základě spektrometrických technik (NMR, MS) a porovnáním s literaturou. Alkaloidy izolované v dostatečném množství byly testovány na schopnost inhibovat erytrocytární...
|
|
|
Biologická aktivita sekundárních metabolitů rostlin X. Alkaloidy Vinca minor L.
Šípková, Pavla ; Hošťálková, Anna (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
Šípková, P.: Biologická aktivita sekundárních metabolitů rostlin X. Alkaloidy Vinca minor L. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky, Hradec Králové, 2019, 66 s. Klíčová slova: Apocynaceae, Vinca minor, alkaloidy, izolace, biologická aktivita, screening Alzheimerova choroba je progredující onemocnění mozku. Počet pacientů zasažených touto chorobou neustále roste. Tuto nemoc nelze léčit kauzálně, proto objevování a testování nových látek, které by mohly být potenciálně využity v léčbě, je velmi důležité. Pomocí flash chromatografie byla separována frakce po sloupcové chromatografii z rostliny Vinca minor L. Izolace jednotlivých alkaloidů byla provedena pomocí preparativní TLC. Na základě NMR a MS analýzy a následném porovnání s literaturou byly alkaloidy identifikovány jako vinkarubin a (-)-vinoxin. Izolované alkaloidy byly testovány na cholinesterasovou inhibiční aktivitu pomocí modifikované Ellmanovy metody. Acetylcholinesterasa (AChE) a butyrylcholinesterasa (BuChE) jsou enzymy, které hrají velmi důležitou roli v patofyziologii Alzheimerovy choroby. (-)-Vinoxin vykazoval poměrně vysokou inhibiční aktivitu vůči BuChE (IC50 = 24,61 ± 1,71 µM), inhibiční aktivita vůči AChE byla nevýznamná (IC50 > 1000µM). Vinkarubin nevykazoval...
|
|
|
Biological activity of plants secondary metabolites XXX. Basic search of selected taxons on anticholinesterase activity.
Karaščáková, Diana ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Hošťálková, Anna (oponent)
UNIVERZITA KARLOVA Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutickej botaniky Kandidát: Diana Karaščáková Školiteľ: prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Názov diplomovej práce: Biologická aktivita sekundárnych metabolitov rastlín XXX.; Základný screening vybraných taxónov na anticholinesterázovú aktivitu V rámci skúmania biologickej aktivity sekundárnych metabolitov bolo vybraných 7 taxónov vyšších rastlín. Štúdia sa zaoberá základným výskumom sumárnych a alkaloidných extraktov pripravených z morfologických častí rastlín Annona muricata (listy), Leonotis leonurus (vňať), Turnera diffusa (vňať), Hamelia patens (vňať), Uncaria guianensis (kôra), Allamanda cathartica (koreň) a Morinda citrifolia (listy). Pre objasnenie zastúpenia hlavných typov sekundárnych metabolitov boli pripravené extrakty podrobené dôkazovým reakciám na TLC pomocou desiatich detekčných činidiel. Po detekcii Dragendorffovým činidlom etylacetátových extraktov boli alkaloidy vo významnejšej miere zastúpené iba v Annona muricata. Alkaloidy neboli detegované v kôre rastliny Uncaria guianensis. Pomocou Ellmanovej metódy boli extrakty testované na potenciálnu inhibičnú aktivitu voči ľudským mozgovým cholínesterázam, pre stanovenie boli použité oba rekombinantné enzýmy. Ani v jednom z meraných extraktov neboli prítomné výrazne...
|
|
|
Alkaloidy Vinca minor L. a jejich biologická aktivita (inhibice lidských cholinesteras) V.
Vašíčková, Alžběta ; Chlebek, Jakub (vedoucí práce) ; Hošťálková, Anna (oponent)
Vašíčková A.: Alkaloidy Vinca minor L. a jejich biologická aktivita (inhibice lidských cholinesteras) V. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2020. Z vybrané frakce VM 215-258 byly izolovány flash chromatografií a následnou preparativní TLC nebo krystalizací 3 alkaloidy. Jejich struktura byla určena na základě hmotnostní spektroskopie, NMR a optické otáčivosti a data byla porovnána s literaturou. Striktamin a minovincinin patří mezi alkaloidy již dříve izolované, alkaloid AV-3 je nově izolovaná sloučenina. Tyto čisté alkaloidy byly testovány na schopnost inhibovat lidské cholinesterasy a jejich inhibiční aktivita byla porovnána se standardy galanthaminem a fysostigminem. Sloučenina AV-3 vykazovala mírnou inhibiční aktivitu vůči BChE (IC50 μM > 86,3 ± 2,3), jinak se jedná o neaktivní sloučeniny, jejich IC50 vůči cholinesterasám byla > než 100 μM. Klíčová slova: Vinca minor L., vinca alkaloidy, minonovincinin, striktamin, Alzheimerova demence, acetylcholinesterasa, butyrylcholinesterasa.
|
|
|
Doplňky stravy: možnosti snížení hyperurikémie a zmírnění dny
Lorencová, Štěpánka ; Hošťálková, Anna (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Lorencová Š.: Doplňky stravy: možnosti snížení hyperurikémie a zmírnění dny. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2020, 82 s. Tato rešeršní práce byla vypracována na základě analýzy odborné převážně zahraniční ale i domácí literatury. V rešerši je popsána patofyziologie dny a možnosti zmírnění tohoto onemocnění pomocí potravních doplňků. V práci jsou uvedeny symptomy a klinický obraz onemocnění, jeho příčiny a rizikové faktory, patologické procesy vedoucí k jeho rozvoji a stručný přehled současné farmakoterapie. Dále je v práci uveden přehled přírodních látek včetně rostlinných extraktů, které mohou být využity v prevenci a podpoře léčby dny. Patří mezi ně především vitaminy, polynenasycené mastné kyseliny, polyfenoly a peptidy. Jsou zde také uvedeny rostliny využívané v tradiční léčbě dny. A dále je zde uveden stručný přehled přírodních látek včetně rostlinných extraktů obsažených v potravních doplňcích, které jsou k dispozici na trhu v České republice. V práci je také popsán vliv purinů, fruktosy, alkoholických nápojů a rajčat na riziko vzniku dny. V závěru jsou zhodnoceny přírodní látky včetně rostlinných extraktů podle jejich možnosti pozitivně ovlivňovat vznik a průběh dny. Vypracovaná...
|
|
|
Biologická aktivita sekundárních metabolitů rostlin X. Alkaloidy Vinca minor L.
Šípková, Pavla ; Hošťálková, Anna (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
Šípková, P.: Biologická aktivita sekundárních metabolitů rostlin X. Alkaloidy Vinca minor L. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky, Hradec Králové, 2019, 66 s. Klíčová slova: Apocynaceae, Vinca minor, alkaloidy, izolace, biologická aktivita, screening Alzheimerova choroba je progredující onemocnění mozku. Počet pacientů zasažených touto chorobou neustále roste. Tuto nemoc nelze léčit kauzálně, proto objevování a testování nových látek, které by mohly být potenciálně využity v léčbě, je velmi důležité. Pomocí flash chromatografie byla separována frakce po sloupcové chromatografii z rostliny Vinca minor L. Izolace jednotlivých alkaloidů byla provedena pomocí preparativní TLC. Na základě NMR a MS analýzy a následném porovnání s literaturou byly alkaloidy identifikovány jako vinkarubin a (-)-vinoxin. Izolované alkaloidy byly testovány na cholinesterasovou inhibiční aktivitu pomocí modifikované Ellmanovy metody. Acetylcholinesterasa (AChE) a butyrylcholinesterasa (BuChE) jsou enzymy, které hrají velmi důležitou roli v patofyziologii Alzheimerovy choroby. (-)-Vinoxin vykazoval poměrně vysokou inhibiční aktivitu vůči BuChE (IC50 = 24,61 ± 1,71 µM), inhibiční aktivita vůči AChE byla nevýznamná (IC50 > 1000µM). Vinkarubin nevykazoval...
|
|
|
Biologicky aktivní metabolity významných zástupců rodu Magnolia
Lakatošová, Ivana ; Hošťálková, Anna (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky Kandidát: Ivana Lakatošová Školiteľ: PharmDr. Anna Hošťálková, Ph.D. Názov diplomovej práce: Biologicky aktivní metabolity významných zástupců rodu Magnolia 2019, 72 s. Kľúčové slová: Magnolia, sekundární metabolity, tradiční medicína, CNS bioaktivita Cieľom tejto diplomovej práce bolo zhrnúť súčasné znalosti o biologickej aktivite významných sekundárnych metabolitov druhov Magnolia officinalis a Magnolia obovata. Boli popísané botanické črty rastlín rodu Magnolia a klasifikácia bioaktívnych látok izolovaných z druhov Magnolia officinalis a Magnolia obovata. Diplomová práca je zameraná predovšetkým na účinky bifenolických zlúčenín magnololu a honokiolu, ktoré sú častým predmetom výskumov. Najväčšia pozornosť bola venovaná imunosupresívnemu efektu a farmakologickým efektom na nervový systém. U silíc bol zaznamenaný protizápalový a myorelaxačný účinok. Neuroprotektívne sa prejavili alkaloidy a neolignany, ktoré taktiež uvoľňujú spazmy kostrového svalstva. Neolignany majú inhibičný efekt na baktérie, vírusy a patogénne huby. Účinné sa ukázali aj proti astme, hnačke či bolesti. Antiproliferatívny a apoptotický efekt neolignanov sa prejavil na karcinómových bunkách. V nervovom systéme pôsobia anxiolyticky,...
|
|
|
Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae: rod Hippeastrum
Öhlschlegelová, Jana ; Hošťálková, Anna (vedoucí práce) ; Šafratová, Marcela (oponent)
Autor: Jana Öhlschlegelová Název: Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae: rod Hippeastrum Diplomová práce Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky 2019, 74 s. Klíčová slova: Hippeastrum, Amaryllidaceae, alkaloidy, antiproliferativní aktivita, Alzheimerova choroba, inhibitory cholinesteras, galanthamin Cílem této diplomové práce bylo shrnutí současných poznatků o alkaloidech izolovaných z vybraných rostlin rodu Hippeastrum čeledi Amaryllidaceae. Byla přiblížena fytochemická charakteristika studovaných druhů rostlin a sestaven soubor alkaloidů, které byly z těchto rostlinných druhů izolovány, včetně zhodnocení jejich biologické aktivity. Dosud bylo z rodu Hippeastrum fytochemicky studováno nejméně 13 rostlinných druhů. Z těchto druhů bylo izolováno celkem 56 různých alkaloidů s definovanou strukturou. Izolované alkaloidy jsou rozděleny do několika skupin na základě jejich struktury. Jmenovitě se jedná o strukturní typ lykorinový, homolykorinový, krininový, galanthaminový, narciklasinový, tazettinový, haemanthaminový a montaninový. V některých rostlinných zástupcích byly nalezeny i alkaloidy strukturně odlišné od těchto základních typů. U získaných látek byla pozorována zejména aktivita antiproliferativní, inhibiční vůči enzymům acetylcholinesterase a...
|
|
|
Alkaloidy dřeva druhu Liriodendron tulipifera L. a jejich aktivita vůči lidským cholinesterasam
Hrušková, Magda ; Hošťálková, Anna (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
Hrušková M.: Alkaloidy dřeva druhu Liriodendron tulipifera L. a jejich aktivita vůči lidským cholinesterasam. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2018. Klíčová slova: Liriodendron tulipifera, alkaloidy, biologická aktivita. Ze dřeva druhu Liriodendron tulipifera L. byly izolovány alkaloidy a byla zkoumána jejich inhibiční aktivita vůči acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase a propyl oligopeptidase, což jsou enzymy zapojující se do patofyziologie Alzheimerovy choroby (AD). Hledání a testování nových látek, které by se uplatnily v léčbě AD, je velmi aktuální, neboť tuto nemoc zatím nelze kauzálně léčit. Alkaloidní extrakt ze dřeva Liriodendron tulipifera L. byl předběžně testován na inhibiční aktivitu vůči lidským cholinesterasam. Jelikož vykazoval inhibiční aktivitu, byl vybrán k izolaci alkaloidů a k jejich dalšímu zkoumání. Separace extraktu byla provedena pomocí sloupcové chromatografie se stupňovitou elucí. Pro izolaci alkaloidů byla používána preparativní TLC. Identifikace alkaloidů probíhala pomocí strukturních analýz (NMR a MS), u opticky aktivních látek byla měřena jejich optická otáčivost. K testování látek na jejich inhibiční aktivitu vůči acetylcholinesterase a butyrylcholinesterase byla vybrána...
|
host ::
RSS.