|
|
Izolace biologicky aktivních alkaloidů z Papaver rhoeas pomocí separačních metod
Češpivová, Barbora ; Jenčo, Jaroslav (vedoucí práce) ; Šafratová, Marcela (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky Kandidát: Barbora Češpivová Školitel: RNDr. Jaroslav Jenčo, Ph.D. Název diplomové práce: Izolace biologicky aktivních alkaloidů z Papaver rhoeas pomocí separačních metod Alzheimerova choroba je neurodegenerativní onemocnění charakterizované progresivním kognitivním úpadkem. Tato práce je zaměřena na izolaci alkaloidů z Papaver rhoeas L. jakožto potenciálních léčiv této choroby. Izolace nových látek v této oblasti je významná především vzhledem nemožnosti současné terapie pacienta plně vyléčit, nýbrž jen onemocnění příznivě ovlivnit oddálením jeho těžkých stádií. Na alkaloidním extraktu získaného z nati a nezralých tobolek Papaver rhoeas L. byla provedena fytochemická studie. Na základě biologického testování inhibičních aktivit vůči acetylcholinesteráze (AChE) a butyrylcholinesteráze (BuChE) byla k izolaci aktivních látek vybrána frakce vykazující nejvyšší aktivitu vůči BuChE, která ještě nebyla zkoumána. Jednalo se o PPR-9 a PPR-10, tato spojená frakce se označila PPR Fr-B. Z frakce PPR Fr-B byly pomocí separačních chromatografických metod izolovány dva alkaloidy aporfinového typu. Jedná se o (+)-kaaverin a lirinidin, jejichž struktury byly objasněny za použití HPLC-MS, GC-MS a NMR. U...
|
|
|
Alkaloidy Papaver rhoeas L. (Papaveraceae) a jejich biologická aktivita vztažená k Alzheimerově chorobě VI.
Ludvik, Matěj ; Chlebek, Jakub (vedoucí práce) ; Šafratová, Marcela (oponent)
Ludvik M., Alkaloidy Papaver rhoeas L. (Papaveraceae) a jejich aktivita vztažená k Alzheimerově chorobě VI., Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2023, počet stran 69. Tato diplomová práce se zabývá izolací alkaloidů ze spojené frakce 13-15 diethyletherového výtřepku z Papaver rhoeas L. Pro izolaci alkaloidů byly použity metody flash chromatografie a preparativní tenkovrstvé chromatografie. Struktura získaných sloučenin byla určena za pomoci spektrometrických a spektrofotometrických metod (GC-MS, NMR a optická otáčivost). Díky těmto metodám byly sloučeniny identifikovány jako galanthamin a N,N-dimethyltryptamin. N,N-dimethyltryptamin byl poté podroben testům na zjištění jeho biologické aktivity vůči lidským cholinesterasám, konkrétně acetylcholinesterase a butyrylcholinesterase. Galanthamin v tomto kontextu testován nebyl, jelikož už byl na Katedře farmakognozie a farmaceutické botaniky dříve testován. N,N-dimethyltryptamin vykazoval mírnou inhibiční aktivitu vůči BuChE (IC50 = 44,14 ± 1,76) a vůči AChE se ukázal jako neúčinný (IC50 = > 100). Ačkoliv se ukázal jako mírný inhibitor BuChE, nemůže být v terapii využit z důvodu jeho toxicity. Galanthamin je silným inhibitorem AChE (IC50 = 1,72 ± 0,12)...
|
|
|
Isolation of alkaloids of the species Geissospermum vellosii Allemão and study of their biological activity IV.
Emrichová, Eliška ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Hradiská Breiterová, Kateřina (oponent)
Eliška Emrichová: Izolácia alkaloidov Geissospermum vellosii Alemão a štúdium ich biologickej aktivity IV. Diplomová práca 2020. Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognózie Kľúčové slová: Geissospermum vellosii, kôra, alkaloidné extrakty, izolácia alkaloidov, GC/MS analýza, biologická aktivita, acetylcholínesteráza, butyrylcholínesteráza. Hlavným cieľom tejto práce bolo izolovať z extraktu z kôry Geissospermum vellosii Alemão aspoň jeden alkaloid v čistej forme. Celý proces zahŕňal spracovanie kôry, získanie sumárneho a alkaloidného extraktu a následnú stĺpcovú chromatografiu. GV-4, jedna zo 16 získaných frakcií, bola rozdelená na ďalších 5 podfrakcií. GV-4b podfrakcia bola využitá pre izoláciu čistých alkaloidov, spracovaná preparatívnou TLC a kryštalizáciou čistej látky. Štruktúra čistej látky bola stanovená pomocou NMR, GC-MS analýzy a optickej otáčavosti. Látka bola identifikovaná ako anhydropereirín a bola podrobená testovaniu inhibičnej aktivity voči ľudským cholínesterázam, AChE a BuChE. U alkaloidov GV-1-a, GV-8-3-B, GV-9-c, ktoré boli izolované v rámci ďalších prác na extrakte, bola testovaná ich inhibičná aktivita voči GSK-3β a permeabilita HEB s využitím testu PAMPA BBB. Tieto zlúčeniny boli identifikované ako quebrachamín, zmes diastereomérov-...
|
|
|
Screening biologické aktivity různých druhů rostlin z rodu Kalanchoe
Mai, Thanh Tam ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Hošťálková, Anna (oponent)
Mai T. T.: Screening biologické aktivity různých druhů rostlin z rodu Kalanchoe. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2023. Náplní této diplomové práce byl screening biologické aktivity sušených květů, natí a kořenů čtyř druhů rostlin rodu Kalanchoe: Kalanchoe delagoensis Eckl. & Zeyh., Kalanchoe fedschenkoi Raym.-Hamet & H.Perrier, Kalanchoe blossfeldiana Poelln. a Kalanchoe manginii 'Wendy' Raym.-Hamet & H.Perrier. Vyvařením sušených částí rostlin s ethanolem byly získány ethanolové sumární extrakty, které byly podrobeny kontrolnímu TLC na detekci přítomnosti alkaloidů za pomoci Dragendorffova činidla. Přítomnost alkaloidů se potvrdila u druhů Kalanchoe blossfeldiana Poelln., Kalanchoe manginii 'Wendy' Raym.-Hamet & H.Perrier, Kalanchoe delagoensis Eckl. & Zeyh. Dále byly podrobeny důkazovým reakcím k identifikaci obsahových látek na TLC. V porovnání s literaturou byla potvrzena přítomnost flavonoidů, steroidních látek, kumarinů, triterpenů a alkaloidů u většiny rostlinných extraktů. Zanedbatelné výsledky přinesly rostlinné extrakty Kalanchoe blossfeldiana Poelln. (AL-756 - extrakt z květů a natí) a Kalanchoe manginii 'Wendy' Raym. - Hamet & H.Perrier (AL-757 - extrakt z květů a natí) při...
|
|
|
Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity VII.
Strašková, Veronika ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Hradiská Breiterová, Kateřina (oponent)
Strašková, V.: Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity VII. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2023, 75 s. Klíčová slova: Geissospermum vellosii, kůra, alkaloidní extrakty, izolace alkaloidů, GC/MS analýza, biologická aktivita, acetylcholinesterasa, butyrylcholinesterasa. Hlavním cílem diplomové práce byla izolace čistých alkaloidů z kmenové kůry Geissospermum vellosii a otestování jejich biologické aktivity. G. vellosii je jihoamerický strom z čeledi Apocynaceae. V lidovém léčitelství se využívá na různé patologické stavy (např. bakteriální, zánětlivá a plísňová onemocnění). Indolové alkaloidy izolované z kmenové kůry tohoto stromu vykazují významné biologické aktivity jako antineoplastickou, antimalarickou, anticholinesterásovou a další. V této diplomové práci byly pro zpracování vybrány frakce GV-2, GV-7-D a GV-4-F. Frakce byly získány v rámci předchozích diplomových prací z původního alkaloidního extraktu kmenové kůry vykazující zajímavou inhibiční aktivitu vůči AchE a BuChE (AChE: IC50 = 15,19±0,96 µg/ml, BuChE: IC50 = 0,37±0,049 µg/ml). Z frakcí GV-2 a GV-7-D byly s použitím preparativní tenkovrstvé chromatografie získány čtyři alkaloidy:...
|
|
|
Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity II.
Václavíková, Kateřina ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Hradiská Breiterová, Kateřina (oponent)
Václavíková, K., Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Alemäo a studium jejich biologické aktivity II., Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie, Hradec Králové 2020. Rod Geissospermum rostoucí v Jižní Americe je významný z fytochemického hlediska pro obsah indolových alkaloidů. Tento jihoamerický strom je v lidovém léčitelství využíván pro léčbu různých onemocnění, mezi něž řadíme například poruchy kognitivních funkcí, malárii, ale i léčbu nádorových onemocnění. Rostlina byla pro další výzkum vybrána na základě screeningové studie, ve které byla zjištěna velice zajímavá aktivita vůči cholinesterasam (IC50 AChE = 10,51 ± 3,03 μg/ml a IC50 BuChE = 0,39 ± 0,057 μg/ml). Cílem diplomové práce bylo získání sumárního extraktu z kůry stromu, jeho následné zpracování, izolace alespoň jednoho alkaloidu v čisté formě a definice jeho struktury. Pomocí chromatografických metod byl alkaloidní extrakt rozdělen na 16 frakcí, které byly dále zpracovány. Samotná izolace jednotlivých alkaloidů probíhala z frakce GV-8, která byla podrobena flash chromatografii a následnému přečištění izolovaných látek pomocí tenkovrstvé chromatografie. Z této frakce byla izolována jedna čistá látka (vellosimin), u které byla pomocí Ellmanovy metody stanovena její...
|
|
|
Isolation of alkaloids of the species Geissospermum vellosii Allemão and study of their biological activity IV.
Emrichová, Eliška ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Hradiská Breiterová, Kateřina (oponent)
Eliška Emrichová: Izolácia alkaloidov Geissospermum vellosii Alemão a štúdium ich biologickej aktivity IV. Diplomová práca 2020. Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognózie Kľúčové slová: Geissospermum vellosii, kôra, alkaloidné extrakty, izolácia alkaloidov, GC/MS analýza, biologická aktivita, acetylcholínesteráza, butyrylcholínesteráza. Hlavným cieľom tejto práce bolo izolovať z extraktu z kôry Geissospermum vellosii Alemão aspoň jeden alkaloid v čistej forme. Celý proces zahŕňal spracovanie kôry, získanie sumárneho a alkaloidného extraktu a následnú stĺpcovú chromatografiu. GV-4, jedna zo 16 získaných frakcií, bola rozdelená na ďalších 5 podfrakcií. GV-4b podfrakcia bola využitá pre izoláciu čistých alkaloidov, spracovaná preparatívnou TLC a kryštalizáciou čistej látky. Štruktúra čistej látky bola stanovená pomocou NMR, GC-MS analýzy a optickej otáčavosti. Látka bola identifikovaná ako anhydropereirín a bola podrobená testovaniu inhibičnej aktivity voči ľudským cholínesterázam, AChE a BuChE. U alkaloidov GV-1-a, GV-8-3-B, GV-9-c, ktoré boli izolované v rámci ďalších prác na extrakte, bola testovaná ich inhibičná aktivita voči GSK-3β a permeabilita HEB s využitím testu PAMPA BBB. Tieto zlúčeniny boli identifikované ako quebrachamín, zmes diastereomérov-...
|
|
|
Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity VI.
Váňová, Lucie ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
Lucie Váňová: Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity VI. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2022. Klíčová slova: kůra, Geissospermum vellosii Allemão, alkaloidy, preparativní TLC, GC-MS, NMR, (+)-19,20-dehydrotubifolidin, aspidolimidin, geissoreticulatin, inhibiční aktivita, AChE, BuChE, Alzheimerova choroba Cílem této diplomové práce byla izolace alespoň tří alkaloidů v čisté formě z frakce GV-5, která pocházela z kůry jihoamerického stromu Geissospermum vellosii Allemão. Z této frakce se pomocí preparativní tenkovrstvé chromatografie (TLC) získalo 9 podfrakcí (GV-5-A až GV-5-I). Ty, které se vyznačovaly dostatečnou hmotností, byly následně podrobeny dalšímu dělení. Přečištěním pomocí preparativní TLC byly izolovány tři alkaloidy v čisté formě, a to konkrétně: GV-5-B-3-A, GV-5-C-4-C, GV-5-C-2-B-1. Získané obsahové látky byly poté analyzovány prostřednictvím plynové chromatografie s hmotnostní spektrometrií (GC-MS) a nukleární magnetické rezonance (NMR). Pomocí porovnání získaných spekter s dostupnými daty a literaturou, byly získané alkaloidy identifikovány jako: (+)-19,20-dehydrotubifolidin (GV-5-B-3-A), aspidolimidin (GV-5-C-4-C) a...
|
|
|
Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity VIII.
Pelnář, Tomáš ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Siatka, Tomáš (oponent)
IZOLACE ALKALOIDŮ DRUHU GEISSOSPERMUM VELLOSII ALLEMÃO A STUDIUM JEJICH BIOLOGICKÉ AKTIVITY VIII. PELNÁŘ T. 1 , JANOUŠEK J. 2 , HRADISKÁ BREITEROVÁ K. 1 , ŠAFRATOVÁ M. 1 1 Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Karlova Univerzita v Praze, Česká republika 2 Centrum biomedicínského výzkumu, Fakultní nemocnice v Hradci Králové, Česká republika e-mail: pelnart@faf.cuni.cz Cílem této diplomové práce bylo zjistit aktivitu indolových alkaloidů včetně jejich separace a čištění z jihoamerického stromu Geissopsermum vellosii, který se v tradiční medicíně používá na léčbu různých onemocnění. Vykazuje možné využití při léčbě benigní hyperplazie prostaty, léčbě nádorů, malárie, a hlavně kognitivních poruch. Izolované struktury byly podrobeny testování na inhibici lidských cholinesteras.1 Tyto látky by mohly být použity pro léčbu Alzheimerovy choroby, což je onemocnění, jehož incidence v posledních letech stoupá. Nemoc zatím nejsme schopni zastavit, pouze zpomalit. Výchozím produktem byl sumární alkaloidní extrakt z drcené kůry stromu, který vykazoval aktivitu vůči AChE a BChE (IC50 = 15,19±0,96 μg/ml pro AChE a IC50 = 0,37 ±0.049 μg/ml pro BChE). V diplomové práci byla zpracovávána frakce GV-4 pomocí preparativní tenkovrstvé chromatografie. Byly získány tři již...
|
|
|
Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity V.
Vlková, Markéta ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky Kandidát: Markéta Vlková Školitel: PharmDr. Marcela Šafratová, Ph.D. Název diplomové práce: Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity V. Studie byla podpořena projekty SVV 260 550 a PROGRES Q42. Klíčová slova: Geissospermum vellosii, izolace, indolové alkaloidy, Alzheimerova choroba, AChE, BChE, cytotoxicita, Apocynaceae Strom GV, běžně rostoucí v Amazonských deštných pralesích, obsahuje početné množství indolových alkaloidů, které by mohly potenciálně přispět k léčbě neurodegenerativních onemocnění jako je Alzheimerova choroba. Diplomová práce navazuje na dřívější studii skupiny ADINACO, ve které byl z 43 kg sušené drcené kůry připraven etherový alkaloidní extrakt a také rozdělen sloupcovou chromatografii na 16 frakcí (GV). Práce pokračuje rozdělením frakce GV-3 (1,37g) na 11 podfrakcí (A-K) za použití flash chromatografie. Na základě výsledků analytické TLC, byla dále práce zaměřena na podfrakce C a J, ze kterých byly izolovány 3 alkaloidy pomocí preparativní TLC. Analýzou NMR a GC/MS-EI byly určeny struktury látek a byla ověřena jejich čistota. Izolované látky byly identifikovány jako 19,20-dihydrovinkanin, 1,2-didehydroaspidospermidin a...
|
host ::
RSS.