|
|
Alkaloidy dřeva druhu Liriodendron tulipifera L. a jejich biologická aktivita
Klíčová, Anna ; Hošťálková, Anna (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
Klíčová A.: Alkaloidy dřeva druhu Liriodendron tulipifera L. a jejich biologická aktivita. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2018. Školitel: PharmDr. Anna Hošťálková, Ph.D. Klíčová slova: Liriodendron tulipifera, sekundární metabolity, alkaloidy, biologická aktivita Alzheimerova choroba (Alzheimer's disease, AD) je nejčastější formou demence. Jedná se o neurodegenerativní onemocnění, které doprovází kognitivní poruchy v kombinaci s afázií, apraxií nebo poruchami výkonných funkcí, které později vedou ke zhoršení pracovních či sociálních schopností. Prozatím neexistuje kauzální léčba tohoto onemocnění a tak probíhá intenzivní výzkum nových látek. Momentálně jsou dostupná léčiva zpomalující postup tohoto onemocnění, mezi ně se řadí i látky přírodního původu. Při předběžném testování vykázal alkaloidní extrakt ze dřeva Liriodendron tulipifera L. inhibiční aktivitu vůči lidským cholinesterasám, a proto byl vybrán pro izolaci alkaloidů a jejich dalšímu zkoumání. Izolace probíhala nejdříve pomocí sloupcové chromatografie se stupňovitou elucí. Pro izolaci jednotlivých alkaloidů byla použita preparativní TLC. Následná identifikace alkaloidů probíhala za pomoci strukturních analýz s využitím NMR a MS. Byla naměřena i...
|
|
|
Izolace alkaloidů Vinca minor a jejich biologická aktivita II.
Míšek, Vít ; Hošťálková, Anna (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
Míšek, V.: Izolace alkaloidů Vinca minor a jejich biologická aktivita II. Diplomová práce, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Univerzita Karlova, Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Hradec Králové, 2023 Školitel: PharmDr. Anna Hošťálková, Ph.D. Klíčová slova: sekundární metabolity, Apocynaceae, Vinca minor, cholinesterasy, cytotoxicita, alkaloidy, izolace, biologická aktivita Alzheimerova choroba (AD) je neurodegenerativní onemocnění, které je charakteristické pozvolným rozvíjením kognitivní dysfunkce, dopadem na běžné denní funkce a neuropsychiatrickými symptomy. Ve farmakoterapii AD je omezené množství použitelných látek, navíc AD nelze léčit kauzálně. Výzkum a objevování nových aktivních látek, včetně přírodních, by mohl být možností, jak potenciálně rozšířit spektrum látek využívaných v léčbě AD. Původní extrakt byl připraven extrakcí natě Vinca minor L. ethanolem a následným vytřepáváním při různém pH. Za pomocí sloupcové a preparativní tenkovrstvé chromatografie byl tento extrakt dále zpracováván pro získání čistých alkaloidů. Spektrometrickými metodami (GC/MS a NMR) byla zjištěna struktura jednotlivých alkaloidů. Po porovnání získaných struktur s odbornou literaturou byly tyto alkaloidy identifikovány jako norvinkorin a striktamin. U těchto látek byla změřena optická...
|
|
|
Alkaloidy listů druhu Liriodendron tufipifera L.a jejich biologická aktivita II
Matoušová, Kateřina ; Hošťálková, Anna (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
6 ABSTRAKT Matoušová K.: Alkaloidy listů druhu Liriodendron tulipifera L. a jejich biologická aktivita II. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2023. Klíčová slova: Liriodendron tulipifera, alkaloidy, biologická aktivita. U alkaloidů izolovaných z listů druhu Liriodendron tulipifera L. byla popsána rozmanitá biologická aktivita. Pro léčbu Alzheimerovy choroby (AD) je významná především jejich inhibiční aktivita vůči acetylcholinesterase a butyrylcholinesterase, tedy enzymům podílejících se na patogenezi AD. Látky ovlivňující tyto enzymy v současnosti představují hlavní dostupný přístup k léčbě AD, screening rostlinných drog proto zůstává aktuálním tématem. Alkaloidní extrakt z listů Liriodendron tulipifera byl zvolen k izolaci alkaloidů a k jejich dalšímu zkoumání z důvodu pozitivních výsledků předběžných testů na jeho inhibiční cholinesterasovou aktivitu. Zvolenou metodou pro separaci extraktu byla flash chromatografie. K izolaci alkaloidů ze zvolených frakcí (č. 81-89 a č. 68-80) byla využita preparativní tenkovrstvá chromatografie. U izolovaných látek byla vyhodnocena strukturní analýza (pomocí NMR a MS) a byla měřena jejich optická otáčivost. Hodnoty inhibiční aktivity vůči acetylcholinesterase a...
|
|
|
Screening biologické aktivity různých druhů rostlin z rodu Kalanchoe
Mai, Thanh Tam ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Hošťálková, Anna (oponent)
Mai T. T.: Screening biologické aktivity různých druhů rostlin z rodu Kalanchoe. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2023. Náplní této diplomové práce byl screening biologické aktivity sušených květů, natí a kořenů čtyř druhů rostlin rodu Kalanchoe: Kalanchoe delagoensis Eckl. & Zeyh., Kalanchoe fedschenkoi Raym.-Hamet & H.Perrier, Kalanchoe blossfeldiana Poelln. a Kalanchoe manginii 'Wendy' Raym.-Hamet & H.Perrier. Vyvařením sušených částí rostlin s ethanolem byly získány ethanolové sumární extrakty, které byly podrobeny kontrolnímu TLC na detekci přítomnosti alkaloidů za pomoci Dragendorffova činidla. Přítomnost alkaloidů se potvrdila u druhů Kalanchoe blossfeldiana Poelln., Kalanchoe manginii 'Wendy' Raym.-Hamet & H.Perrier, Kalanchoe delagoensis Eckl. & Zeyh. Dále byly podrobeny důkazovým reakcím k identifikaci obsahových látek na TLC. V porovnání s literaturou byla potvrzena přítomnost flavonoidů, steroidních látek, kumarinů, triterpenů a alkaloidů u většiny rostlinných extraktů. Zanedbatelné výsledky přinesly rostlinné extrakty Kalanchoe blossfeldiana Poelln. (AL-756 - extrakt z květů a natí) a Kalanchoe manginii 'Wendy' Raym. - Hamet & H.Perrier (AL-757 - extrakt z květů a natí) při...
|
|
|
Alkaloidy Papaver rhoeas L. (Papaveraceae) a jejich biologická aktivita vztažená k Alzheimerově chorobě V.
Dušánková, Zita ; Chlebek, Jakub (vedoucí práce) ; Hošťálková, Anna (oponent)
Dušánková, Z.: Alkaloidy Papaver rhoeas L. (Papaveraceae) a jejich biologická aktivita vztažená k Alzheimerově chorobě V.; Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2023, počet stran 72. Tato diplomová práce se věnuje izolaci alkaloidů ze spojené frakce 7-8 diethyletherového (Et2O) výtřepku Papaver rhoeas L. (Papaveraceae). Pro izolaci alkaloidů byla využita kombinace sloupcové chromatografie (flash chromatografie), chromatografie v plošném uspořádání (preparativní TLC) a krystalizace. Struktura izolovaných sloučenin byla určena pomocí metod NMR, GC-MS a optické otáčivosti, díky kterým byly sloučeniny identifikovány jako ZD-1, (+)-3,4-dehydrotheaspiron, (±)-juziphin, (+)-lirinidin a protopin. Alkaloidy byly podrobeny testování na biologickou aktivitu vůči enzymům (acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase, popř. prolyloligopeptidase). (+)-3,4-Dehydrotheaspiron, (±)-juziphin ani protopin nevykazovaly k žádnému z enzymů významnou inhibiční aktivitu (IC50 AChE >100 µM, IC50 BuChE >100 µM), protopin byl vůči prolyloligopeptidase také neaktivní (IC50 POP >1000 µM). (+)-Lirinidin vykazoval střední inhibiční aktivitu vůči BuChE (23,45 ± 0,55 µM), vůči AChE je neaktivní (IC50 AChE >100 µM). Klíčová slova:...
|
|
|
Izolace alkaloidů Vinca minor a jejich biologická aktivita II.
Míšek, Vít ; Hošťálková, Anna (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
Míšek, V.: Izolace alkaloidů Vinca minor a jejich biologická aktivita II. Diplomová práce, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Univerzita Karlova, Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Hradec Králové, 2023 Školitel: PharmDr. Anna Hošťálková, Ph.D. Klíčová slova: sekundární metabolity, Apocynaceae, Vinca minor, cholinesterasy, cytotoxicita, alkaloidy, izolace, biologická aktivita Alzheimerova choroba (AD) je neurodegenerativní onemocnění, které je charakteristické pozvolným rozvíjením kognitivní dysfunkce, dopadem na běžné denní funkce a neuropsychiatrickými symptomy. Ve farmakoterapii AD je omezené množství použitelných látek, navíc AD nelze léčit kauzálně. Výzkum a objevování nových aktivních látek, včetně přírodních, by mohl být možností, jak potenciálně rozšířit spektrum látek využívaných v léčbě AD. Původní extrakt byl připraven extrakcí natě Vinca minor L. ethanolem a následným vytřepáváním při různém pH. Za pomocí sloupcové a preparativní tenkovrstvé chromatografie byl tento extrakt dále zpracováván pro získání čistých alkaloidů. Spektrometrickými metodami (GC/MS a NMR) byla zjištěna struktura jednotlivých alkaloidů. Po porovnání získaných struktur s odbornou literaturou byly tyto alkaloidy identifikovány jako norvinkorin a striktamin. U těchto látek byla změřena optická...
|
|
|
Alkaloidy Vinca minor L. a jejich biologická aktivita (inhibice lidských cholinesteras) V.
Vašíčková, Alžběta ; Chlebek, Jakub (vedoucí práce) ; Hošťálková, Anna (oponent)
Vašíčková A.: Alkaloidy Vinca minor L. a jejich biologická aktivita (inhibice lidských cholinesteras) V. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2020. Z vybrané frakce VM 215-258 byly izolovány flash chromatografií a následnou preparativní TLC nebo krystalizací 3 alkaloidy. Jejich struktura byla určena na základě hmotnostní spektroskopie, NMR a optické otáčivosti a data byla porovnána s literaturou. Striktamin a minovincinin patří mezi alkaloidy již dříve izolované, alkaloid AV-3 je nově izolovaná sloučenina. Tyto čisté alkaloidy byly testovány na schopnost inhibovat lidské cholinesterasy a jejich inhibiční aktivita byla porovnána se standardy galanthaminem a fysostigminem. Sloučenina AV-3 vykazovala mírnou inhibiční aktivitu vůči BChE (IC50 μM > 86,3 ± 2,3), jinak se jedná o neaktivní sloučeniny, jejich IC50 vůči cholinesterasám byla > než 100 μM. Klíčová slova: Vinca minor L., vinca alkaloidy, minonovincinin, striktamin, Alzheimerova demence, acetylcholinesterasa, butyrylcholinesterasa.
|
|
|
Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva III
Hošťálková, Anna ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Kopecký, Kamil (oponent)
Deriváty pyrazinu jako potanciální léčiva III. Tuberkulóza je problém v celosvětovém měřítku. Rostoucí počet nakažených lidí, vznik lékově rezistentních kmenů Mycobacterium tuberculosis a ko-infekce HIV vedly k naléhavé potřebě nových antituberkulotik. Tato diplomová práce referuje o současných léčivech používaných při léčbě tuberkulózy a některých nových potenciálních antituberkuloticích. Také bylo v rámci diplomové práce syntetizováno deset nových látek, derivátů anilidů kyseliny pyrazin-2-karboxylové, které byly charakterizovány jejich fyzikálními vlastnostmi a poté byla zkoušena jejich antimykobakteriální a antifungální aktivita in vitro. Abstract Pyrazine derivatives as potential drugs III. Tuberculosis is a health problem worldwide. The increasing number of infected people, emergence of drug resistant strains Mycobacterium tuberculosis and HIV co-infection have resulted in the urgent need for new antituberculosis drugs. This degree work reviews drugs used in current treatment for tuberculosis and some of new potential anti-tuberculosis drug candidates. Within the task of this work were also synthesized ten new compounds, derivatives of anilides of pyrazin-2-carboxylic acid, which were characterized by physical properties and then was assayed their antimycobacterial and antifungal activity in...
|
|
|
Izolace alkaloidů druhu Magnolia soulangeana Soul.-Bod. a studium jejich biologické aktivity
Baková, Izabela ; Hošťálková, Anna (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Baková I.: Izolace alkaloidů druhu Magnolia soulangeana Soul.-Bod. a studium jejich biologické aktivity. Diplomová práca, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové, 2017. Kľúčové slová: Magnolia soulangeana, sekundárne metabolity, alkaloidy, biologická aktivita. Sekundárne metabolity sú zodpovedné za rôzne účinky rastlín na organizmus. U alkaloidov bola popísaná inhibičná aktivita voči cholínesterázam, potenciálne využiteľná v terapii Alzheimerovej choroby (AD). Tieto látky sú v súčasnosti dôležitými liečivami AD, screening rastlinných drog preto zostáva aktuálnou témou. Alkaloidný extrakt z kvetov Magnolia × soulangeana bol podrobený predbežným testom na anticholínesterázovú aktivitu. Na základe sľubných výsledkov bol vybraný na izoláciu a identifikáciu potenciálne účinných alkaloidov. Extrakt bol separovaný stĺpcovou chromatografiou na oxide hlinitom s využitím stupňovitej elúcie. Alkaloidy boli izolované opakovaným použitím preparatívnej tenkovrstevnej chromatografie. Jednotlivé alkaloidy boli identifikované na základe štruktúrnej analýzy (NMR, MS) a bola zmeraná ich optická otáčavosť. Látky boli testované na inhibičnú aktivitu voči ľudským cholínesterázam (AChE, BChE) s využitím modifikovanej Ellmanovej metódy a voči...
|
|
|
Biologická aktivita obsahových látek rostlin XXXIV. Alkaloidy nati Glaucium flavum CRANTZ a jejich vliv na lidské cholinesterasy
Puzyrevská, Jana ; Hošťálková, Anna (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky a ekologie Kandidát: Jana Puzyrevská Školitel: PharmDr. Anna Hošťálková, Ph.D. Název diplomové práce: Biologická aktivita obsahových látek rostlin XXXIV. Alkaloidy nati Glaucium flavum CRANTZ a jejich vliv na lidské cholinesterasy. Klíčová slova: Glaucium flavum Crantz, katalin, N-methyllaurotetanin, norchelidonin, protopin, AChE, BuChE. Alzheimerova choroba, nejrozšířenější neurodegenerativní onemocnění, způsobuje pokles kognitivních funkcí a demenci. Nejefektivnější možností léčby je podávání centrálních inhibitorů cholinesteras, které zmírňují cholinergní deficit a tím zlepšují paměť. V současné době probíhá intenzivní výzkum nových aktivních látek, včetně přírodních substancí. Během předběžného testování vykázal alkaloidní extrakt z nati Glaucium flavum Crantz slibnou inhibici lidských cholinesteras, a proto byl vybrán k dalšímu zkoumání. Primární extrakt byl připraven ze sušené řezané kvetoucí nati extrakcí ethanolem a následnou extrakcí organickou fází při různém pH. Tento extrakt byl dále zpracován pomocí tenkovrstvé chromatografie. Struktura alkaloidů byla určena spektrometrickými metodami (MS, NMR) a byla změřena jejich optická otáčivost. Následně byla testována in vitro inhibiční aktivita vůči lidské...
|
host ::
RSS.