|
|
Studium difúze iontů alkalických kovů v zatvrdlém cementu
Doležal, Martin ; Janča, Martin (oponent) ; Šoukal, František (vedoucí práce)
Tato diplomová práce si klade za cíl studium difúze alkálií (sodíku a draslíku) uvnitř tělesa ze zatvrdlé cementové pasty. Diskutuje vliv prostředí hydroxidu, dusičnanu a uhličitanu o různých koncentracích a teplotách. Práce se zabývá jak difúzí tak i změnami v připravených vzorcích a okolním prostředí. Teoretická část je věnována výrobě cementu a jeho chemismu, alkalickokřemičité reakci, plastifikátorům, difúzním procesům a metodám testování cementů. Práce se zaměřuje na bílý (Aalborg CEM I 52,5 R – SR 5) a silniční (Mokrá CEM I 42,5 R – sc) cement. Experimentální část popisuje složení receptur pro výrobu těles z cementových past, jejich následné uchování a odběry vzorků. Difúze byla v této práci studována pomocí metody ICPOES, která postihovala úbytek alkálií z roztoku a pomocí metody SEM, která sledoval difúzi alkálií uvnitř zkušebního tělesa z cementové pasty. V několika případech bylo pozorována tvorba nasycené povrchové vrstvy alkálií, dále pak ustálená difúze a v případě draslíku i velmi pomalá difuze skrze hmotu tělesa. Jako nejvýraznější byl vyhodnocen vliv prostředí a teploty. Vliv koncentrace okolního prostředí nebyl výrazný. Dále byly pozorovány změny porozity na zkušebních tělesech. Samotnou difuzi ovlivňovali sekundární produkty vznikající na povrchu a v okolí uchovaného tělesa. Těmi se práce zabývá v poslední části.
|
|
| |
|
|
Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva III
Hošťálková, Anna ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Kopecký, Kamil (oponent)
Deriváty pyrazinu jako potanciální léčiva III. Tuberkulóza je problém v celosvětovém měřítku. Rostoucí počet nakažených lidí, vznik lékově rezistentních kmenů Mycobacterium tuberculosis a ko-infekce HIV vedly k naléhavé potřebě nových antituberkulotik. Tato diplomová práce referuje o současných léčivech používaných při léčbě tuberkulózy a některých nových potenciálních antituberkuloticích. Také bylo v rámci diplomové práce syntetizováno deset nových látek, derivátů anilidů kyseliny pyrazin-2-karboxylové, které byly charakterizovány jejich fyzikálními vlastnostmi a poté byla zkoušena jejich antimykobakteriální a antifungální aktivita in vitro. Abstract Pyrazine derivatives as potential drugs III. Tuberculosis is a health problem worldwide. The increasing number of infected people, emergence of drug resistant strains Mycobacterium tuberculosis and HIV co-infection have resulted in the urgent need for new antituberculosis drugs. This degree work reviews drugs used in current treatment for tuberculosis and some of new potential anti-tuberculosis drug candidates. Within the task of this work were also synthesized ten new compounds, derivatives of anilides of pyrazin-2-carboxylic acid, which were characterized by physical properties and then was assayed their antimycobacterial and antifungal activity in...
|
|
| |
|
|
Deriváty pyrazinu jako potenciální antituberkulotika
Kačírek, Michal ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Kopecký, Kamil (oponent)
Název rigorózní práce: Deriváty pyrazinu jako potenciální antituberkulot ika Autor: Mgr. Michal Kačírek V rámci této rigorózní práce byla provedena rešerše zaměřená na současný výskyt tuberkulózy ve světě, na možnosti současné terapie, ale i na no vé trendy v terapii. Vlastní práce spočívala v syntéze dosud v literatuře nepopsaných sloučenin. Výchozí látkou byl 5-chlor-6-methylpyrazin-2,3-dikarbonitril. Látky vznikly aminodehalogenační reakcí, navázáním alkylových řetězců přes -NH- skupinu, přičemž jejich postranní řetězec se analogicky rozšiřoval. Dá se říci, že produkt byl připraven reakcí 5-chlor-6-methylpyrazin-2,3-dikarbonitrilu s příslušným primárním alifatickým aminem. Finální látky byly charakterizovány teplotou tání, TLC, elementární analýzou, 1 H a 13 C NMR a IČ spektry. Všechny látky byly podrobeny in vitro testování na jejich biologickou aktivitu. Jednalo se o antimykobakteriální, antimykotickou a antibakteriání test ování. Ve skupině antituberkulotického testování vzrůstala aktivita od nejméně k nejvíce lipofilní sloučenině.
|
|
| |
|
|
Intracellular trafficking of an anti - Amyloid Protein Precursor antibody.
Zitko, Jan ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Trejtnar, František (oponent)
Intracelulární sledování pohybu protilátky proti amyloidnímu prekurzorovému proteinu Alzheimerova choroba je neuropatologické onemocnění, klinicky se projevující postupným zhoršováním funkcí centrální nervové soustavy, především pak paměti, kognitivních funkcí, změněným chováním (včetně paranoii) a zhoršováním jazykových funkcí. Alzheimerova choroba je nejčastější příčinou demence ve středním a vyšším věku. Příčiny a samotný proces rozvoje choroby nejsou doposud plně objasněny, nicméně jedním z rozhodujících faktorů se zdá být nahromadění β-amyloidního peptidu (Aβ) v určitých oblastech CNS. Aβ je ovšem přirozeným a fyziologickým metabolitem a lze ho izolovat z tělesných tekutin zdravých jedinců. Aβ vzniká proteolytickým štěpením amyloidního prekurzorového proteinu (APP), což je fyziologický, evolučně vysoce konzervativní, membránový protein. APP může být štěpen v takzvané neamyloidogenní cestě α-sekretázou a následně γ-sekretázou za vzniku dobře rozpustných peptidů nepodílejících se na vzniků depozitů, nebo β-sekretázou a γ-sekretázou za vzniku Aβ s tendencí k agregaci (amyloidogenní cesta). Pohyb APP v buňce je velmi komplexní. Po jeho syntéze je posttranslačně modifikován a distribuován sekreční cestou k buněčnému povrchu, kde je exponován. Poměrně rychle je APP podroben endocytóze a následně...
|
|
| |
|
|
Příprava nesymetrických azaftalocyaninů řízenou transetherifikací
Franzová, Šárka ; Zimčík, Petr (vedoucí práce) ; Doležal, Martin (oponent)
Příprava nesymetrických azaftalocyaninů řízenou transetherifikací Mgr. Šárka Franzová Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Univerzita Karlova v Praze Zavedení jedné funkční skupiny na periferii makrocyklu aryloxy substituovaného azaftalocyaninu (AzaPc) se zdá být velice perspektivní, neboť to umožní vazbu např. na biomolekuly. Osvědčené metody vedoucí k syntéze symetrických molekul aryloxy AzaPc při přípravě nesymetrických derivátů využít nelze. Alkoxidy, které se používají jako iniciátory cyklizačních reakcí, poskytují s prekurzory aryloxy substituovaných AzaPc transetherifikační reakci, díky silně elektrondeficitním uhlíkům 5 a 6 pyrazinové části molekuly aryloxy substituovaných pyrazin-2,3-dikarbonitrilů. V této práci byly vyzkoušeny dva reakční postupy vedoucí k syntéze nesymetrického aryloxy substituovaného AzaPc. Nejprve pracovní postup využívající templátového efektu kovu. Nízké výtěžky však vedly ke změně konceptu pro zavedení jedné funkční skupiny na periferii AzaPc. Vyzkoušena byla proto cyklizace v butanolátu hořečnatém, kde očekávanou původně nežádoucí transetherifikací byl úspěšně připraven nesymetrický AzaPc nesoucí jednu funkční skupinu v molekule. Tento postup, nazvaný řízená transetherifikace, se ukázal jako nadějná metoda pro přípravu...
|
|
| |
host ::
RSS.