Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 47 záznamů.  1 - 10dalšíkonec  přejít na záznam: Hledání trvalo 0.00 vteřin. 
Syntéza alkylaminoderivátů ftalocyaninů
Tomek, Ondřej ; Kopecký, Kamil (vedoucí práce) ; Opletalová, Veronika (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Student: Ondřej Tomek Školitel: PharmDr. Kamil Kopecký, Ph.D. Název diplomové práce: Syntéza alkylaminoderivátů ftalocyaninů Cílem mé diplomové práce byla příprava a charakterizace alkylaminoderivátů ftalocyaninu a porovnání jejich vlastností s podobně substituovanými azaftalocyaniny. Nejdříve jsem připravil alkylaminové (diethylaminový, piperidinový a morfolinový) deriváty ftalonitrilu substitucí tetrachlorftalonitrilu. Následně jsem tyto deriváty tetrachlorftalonitrilu použil pro cyklotetramerizační reakci. Touto reakcí jsem obdržel pouze ftalocyanin substituovaný diethylaminoskupinou, který navíc obsahoval i nežádoucí butoxylové substituenty. Ftalocyaniny substituované cyklickými aminy se mi pomocí použitých metod připravit nepodařilo. Látky byly charakterizovány za použití standardních spektrálních metod (UV-VIS, IČ, 1 H NMR, 13 C NMR, MS).
Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva III
Hošťálková, Anna ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Kopecký, Kamil (oponent)
Deriváty pyrazinu jako potanciální léčiva III. Tuberkulóza je problém v celosvětovém měřítku. Rostoucí počet nakažených lidí, vznik lékově rezistentních kmenů Mycobacterium tuberculosis a ko-infekce HIV vedly k naléhavé potřebě nových antituberkulotik. Tato diplomová práce referuje o současných léčivech používaných při léčbě tuberkulózy a některých nových potenciálních antituberkuloticích. Také bylo v rámci diplomové práce syntetizováno deset nových látek, derivátů anilidů kyseliny pyrazin-2-karboxylové, které byly charakterizovány jejich fyzikálními vlastnostmi a poté byla zkoušena jejich antimykobakteriální a antifungální aktivita in vitro. Abstract Pyrazine derivatives as potential drugs III. Tuberculosis is a health problem worldwide. The increasing number of infected people, emergence of drug resistant strains Mycobacterium tuberculosis and HIV co-infection have resulted in the urgent need for new antituberculosis drugs. This degree work reviews drugs used in current treatment for tuberculosis and some of new potential anti-tuberculosis drug candidates. Within the task of this work were also synthesized ten new compounds, derivatives of anilides of pyrazin-2-carboxylic acid, which were characterized by physical properties and then was assayed their antimycobacterial and antifungal activity in...
Deriváty pyrazinu jako potenciální antituberkulotika
Kačírek, Michal ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Kopecký, Kamil (oponent)
Název rigorózní práce: Deriváty pyrazinu jako potenciální antituberkulot ika Autor: Mgr. Michal Kačírek V rámci této rigorózní práce byla provedena rešerše zaměřená na současný výskyt tuberkulózy ve světě, na možnosti současné terapie, ale i na no vé trendy v terapii. Vlastní práce spočívala v syntéze dosud v literatuře nepopsaných sloučenin. Výchozí látkou byl 5-chlor-6-methylpyrazin-2,3-dikarbonitril. Látky vznikly aminodehalogenační reakcí, navázáním alkylových řetězců přes -NH- skupinu, přičemž jejich postranní řetězec se analogicky rozšiřoval. Dá se říci, že produkt byl připraven reakcí 5-chlor-6-methylpyrazin-2,3-dikarbonitrilu s příslušným primárním alifatickým aminem. Finální látky byly charakterizovány teplotou tání, TLC, elementární analýzou, 1 H a 13 C NMR a IČ spektry. Všechny látky byly podrobeny in vitro testování na jejich biologickou aktivitu. Jednalo se o antimykobakteriální, antimykotickou a antibakteriání test ování. Ve skupině antituberkulotického testování vzrůstala aktivita od nejméně k nejvíce lipofilní sloučenině.
Solubilizační systémy pro potenciální fotodynamicky aktivní látky III
Grandová, Milada ; Miletín, Miroslav (vedoucí práce) ; Kopecký, Kamil (oponent)
6. Abstrakt Tato diplomová práce se zabývá hledáním solubilizačních systémů pro potenciálně fotodynamicky aktivní látky. Cílem bylo získání systémů s co nejmenšími částicemi, transparentních či mírně opalescentních s co nejmenší cytotoxicitou. Podařilo se vytvořit tři, které splňovaly požadavky na transparentnost, ale jen dva byly použity dále, k solubilizaci fotosenzitizérů, třetí nevyhovoval zkouškám na cytotoxicitu. Dalším cílem bylo hledání systémů pro vybrané fotosenzitizéry, ze kterých se nevysráží a nebudou agregované, tudíž použitelné v testech na buněčných kulturách. Z vyhledaných systémů, které splňovaly testy na cytotoxicitu, se ukázaly použitelné oba. Fotosenzitizéry v nich emulgované nevykazovaly agregaci ani se ze systémů nevysrážely. Nakonec bylo provedeno měření velikosti částic systémů i s emulgovanými fotosenzitizéry.
Příprava derivátů pyrazinkarboxylových kyselin jako potenciálních antituberkulotik
Sedlák, Petr ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Kopecký, Kamil (oponent)
Název rigorózní práce: Příprava derivátů pyrazinkarboxylových kyselin jako potenciálních antituberkulotik Tuberkulóza je onemocnění, kterým každoročně onemocní až 9 milionů lidí, 1,7 milionů lidí umírá. Několik desetiletí používaná antituberkulotika pomalu selhávají, protože se objevují rezistentní kmeny tuberkulózy, na které již staré látky nepůsobí. V rigorózní práci byla provedena rešerše se zaměřením na současný vývoj tuberkulózy a nejnovější trendy v terapii. Bylo syntetizováno devět dosud nepopsaných látek charakteru acylaminů pyrazinkarboxylové kyseliny a jejích esterů. Produkty byly charakterizovány teplotou tání, TLC, IČ, 1H a 13C NMR spektry. Série byla podobena in vitro biologickému hodnocení. Byly vypočteny log P a Clog P připravených látek. Tyto hodnoty byly uvedeny do vztahu se strukturou látek.
Syntéza zinečnatých komplexů aryloxy tetrachinoxalinoporfyrazinů
Vůjtěch, Petr ; Zimčík, Petr (vedoucí práce) ; Kopecký, Kamil (oponent)
A B S T R A K T Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Kandidát: Mgr. Petr Vůjtěch Konzultant: PharmDr. Petr Zimčík Ph.D. Název rigorózní práce: Syntéza zinečnatých komplexů aryloxy tetrachinoxalinoporfyrazinů Ve své rigorózní práci jsem se zaměřil na syntézu derivátu tetrachinoxalinoporfyrazinů (TQP). TQP mají oproti azaftalocyaninům (AzaPc) posunut absorpční Q-pás k delším vlnovým délkám, což je z hlediska fotodynamické terapie, pro kterou jsou deriváty plánované, výhodné. AzaPc i TQP jsou ploché konjugované systémy. Kvůli těmto vlastnostem mají sklon k seskupování za tvorby dimerů a oligomerů. Snadná agregace TQP je z hlediska fotodynamické terapie nežádoucí, protože snižuje produkci singletového kyslíku. Jednou z možností, jak potlačit agregaci, je navázání objemného substituentu na makrocyklus. Z tohoto důvodu jsem zvolil přípravu 2 , 3 , 11 , 1 2 , 2 0 , 2 1 , 2 9 , 3 0 - o k t a k i s ( 2 , 6 - d i i s o p r o p y l f e n o x y ) - t e t r a [ 6 , 7 ] chinoxalinoporfyrazináto zinečnatého komplexu. Jelikož při syntéze aryloxy derivátů TQP nelze použít alkoholáty z důvodu transeterifikace, je nutné najít jiné prostředí. Ve své diplomové práci jsem došel k závěru, že aryloxy deriváty AzaPc lze nejlépe připravit v tavenině chloridu...
Derivatives of Rhodanine as Potential Antifungal Drugs
El Zein, Mariana ; Opletalová, Veronika (vedoucí práce) ; Kopecký, Kamil (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie kontroly léčiv Student: Mariana El-Zein Vedoucí diplomové práce: doc. RNDr. Veronika Opletalová, Ph.D. Název: Deriváty rhodaninu jako potenciální antifungální léčiva Rhodanin (2-thioxo-1,3-thiazolidin-4-on) je strukturálním základem mnoha biologicky aktivních sloučenin a potenciálních léčiv. Antifungální vlastnosti derivátů rhodaninu byly studovány od počátku 50. let 20. století. Teoretická část práce pojednává o mykózách a léčivech používaných v současnosti k jejich léčbě. Cílem experimentální práce bylo nalézt vhodné reakční podmínky pro Mannichovu reakci (5Z)-5-(subst.)benzyliden-2-thioxo-1,3-thiazolidin-4-onů s různými aminy Pokusy připravit Mannichovy báze za použití diethylaminu jako bazické složky byly neúspěšné. (5Z)-5-benzyliden-3-(morfolin-4-yl-methyl)-2-thioxo-1,3-thiazolidin-4-on byl získán reakcí (5Z)-5-benzyliden-2-thioxo-1,3-thiazolidin-4-onu s formaldehydem a morfolinem v dimethylformamidu. Tato sloučenina byla již dříve popsána v literatuře a vykazovala antibakteriální aktivitu a přijatelnou toxicitu. Mannichovy báze odvozené od (5Z)-5-arylalkyliden-2-thioxo-1,3-thiazolidin-4-onů si zaslouží další studium jako potenciální antimikrobiální léčiva.
Deriváty pyrazinu jako potenciální antimykobakteriální léčiva I.
Vobicková, Jana ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Kopecký, Kamil (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Kandidát: Jana Vobicková Školitel: Prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Název: Deriváty pyrazinu jako potenciální antimykobakteriální léčiva I. V diplomové práci byla zpracována rešerše zaměřená na problematiku tuberkulózy, její léčbu a trendy ve vývoji nových léčiv. V rámci praktické části bylo připraveno sedm látek. Jednalo se o látky typu esterů 3-aminopyrazin-2-karboxylové kyseliny. Syntéza probíhala s využitím mikrovlnného reaktoru CEM Discover s autosamplerem Explorer 24, který sloužil k urychlení reakce. Série připravených produktů byla charakterizována pomocí IČ, 1 H NMR, 13 C NMR spekter a teplotou tání. Byly vypočteny hodnoty log P a Clog P. U nasyntetizovaných látek byla hodnocena antimykobakteriální aktivita in vitro.
Amidoximy jako syntetické intermediáty a potenciální léčiva I.
Horká, Michaela ; Opletalová, Veronika (vedoucí práce) ; Kopecký, Kamil (oponent)
AMIDOXIMY JAKO SYNTETICKÉ INTERMEDIÁTY A POTENCIÁLNÍ LÉČIVA I. Michaela Horká Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv V teoretické části diplomové práce jsou shrnuté biologické účinky amidoximů. Jsou studovány hlavně jako proléčiva, která se redukcí mění na aktivní látky - amidiny. Některé amidoximy se dostaly do klinických studií, ale pro jejich závažné nežádoucí účinky byl další výzkum ukončen. V metodické části jsou popsány možnosti přípravy amidoximů různými syntetickými postupy. V rámci experimentální části byly připraveny nejdříve čtyři 5-alkyl-pyrazin-2-karbonitrily a z nich reakcí s hydroxylamin-hydrochloridem byly získány příslušné amidoximy:  N'-hydroxy-5-propylpyrazin-2-karboximidamid  N'-hydroxy-5-isopropylpyrazin-2-karboximidamid  N'-hydroxy-5-pentylpyrazin-2-karboximidamid  N'-hydroxy-5-hexylpyrazin-2-karboximidamid Žádný ze získaných produktů nebyl dosud popsán v literatuře. Všechny připravené amidoximy byly charakterizovány teplotou tání, IČ a NMR spektry. Čistota byla ověřena elementární analýzou. Tyto látky byly testovány na antifungální a antibakteriální účinnost, ale byly neaktivní. To je patrně dáno skutečností, že v testech in vitro nedochází k jejich aktivaci na odpovídající amidiny.
Syntéza biskvarterních nesymetrických reaktivátorů acetylcholinesterasy
Sopr, Stanislav ; Doležal, Martin (vedoucí práce) ; Kopecký, Kamil (oponent)
Stanislav Sopr: PŘÍPRAVA BISKVARTERNÍCH NESYMETRICKÝCH REAKTIVÁTORŮ ACETYLCHOLINESTERASY Abstrakt Reaktivátory acetylcholinesterasy (AChE) jsou léčiva způsobující obnovení aktivity AChE inhibované organofosforovými sloučeninami. Inhibitory AChE byly původně vyvinuty jako pesticidy, ale právě díky vysoké inhibiční aktivitě vůči cholinesterasam se později začaly používat jako bojové chemické sloučeniny. V této diplomové práci bylo připraveno 18 nových reaktivátorů acetylcholinesterasy a bylo testována jejich reaktivační aktivita in vitro na paraoxonem inhibované AChE pomocí Ellmanovy metody. Aktivita byla poté srovnána se třemi používanými a komerčně dostupnými reaktivátory, pralidoximem, obidoximem a HI-6. Při koncentraci 10-4 mol/l nevykázala žádná z nově syntetizovaných sloučenin vyšší aktivitu než stávající reaktivátory. Při koncentraci 10-6 mol/l vykázaly tři sloučeniny vyšší aktivitu než všechny tři známé reaktivátory, jedna z nich překonala reaktivační limit pro případné in vivo testování.

Národní úložiště šedé literatury : Nalezeno 47 záznamů.   1 - 10dalšíkonec  přejít na záznam:
Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.