|
|
Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae: isolace, strukturní identifikace, biologická aktivita. III
Hanusová, Petra ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
Hanusová P.: Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae: isolace, strukturní identifikace, biologická aktivita. III. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové, 2017. Pro fytochemickou studii byla vybrána rostlina Narcissus cv. PROFESSOR EINSTEIN za účelem izolace alkaloidů z čeledi Amaryllidaceae a zjištění jejich biologické aktivity. Z 34 kg čerstvých cibulí byl připraven alkaloidní extrakt, který byl následně zpracováván pomocí sloupcové chromatografie. Preparativní tenkovrstvá chromatografie a krystalizace byla použita k izolaci látek z podfrakce 6/1. Podařilo se izolovat dvě látky v čistém stavu a na základě jejich MS, NMR analýz a optické otáčivosti byly označeny jako narwedin a lykoraminon, patřící do galantaminového strukturního typu. Lykoraminon byl z přírodního materiálu izolován vůbec poprvé. Látky byly testovány na inhibiční aktivitu vůči AChE, BuChE a POP. Dále byly provedeny testy na protinádorovou aktivitu proti dvěma gastrointestinálním rakovinným buněčným liniím Caco-2, HT-29 (kolorektální karcinom) a antimalarickou aktivitu. Bohužel u alkaloidů narwedinu a lykoraminonu nebyla nalezena žádná zajímavá aktivita. Klíčová slova: Narcissus cv. PROFESSOR EINSTEIN, Amaryllidaceae, narwedin, lykoraminon,...
|
|
|
Biologická aktivita sekundárních metabolitů rostlin VI. Alkaloidy Vinca minor L.
Kučerová, Jana ; Ločárek, Miroslav (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Kučerová, J.: Biologická aktivita sekundárních metabolitů rostlin VI. Alkaloidy Vinca minor L. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2016, 67 stran. Byla provedena izolace alkaloidů z extraktu Vinca minor z čeledi Apocynaceae a u získaných jednotlivých látek byla zkoumána jejich schopnost inhibovat lidskou acetylcholinesterázu a butyrylcholinesterázu. Základní extrakt byl po úvodním extrahování 95% ethanolem předčištěn vytřepáním s chloroformem. Tento chloroformový výtřepek byl dále rozdělen pomocí sloupcové chromatografie na celkem 531 frakcí. Získané frakce byly na základě podobnosti zjištěné pomocí tenkovrstvé chromatografie pospojovány na konečný počet 17 frakcí. Mobilní fází pro sloupcovou chromatografii byly směsi chloroformu a lékařského benzínu, chloroformu a ethanolu a na závěr byl použit samotný ethanol. K dalšímu zkoušení byly použity frakce číslo 2 a 5. Z frakce 2 byla pomocí preparativní tenkovrstvé chromatografie a následné krystalizace izolována látka číslo 1. Po analyzování této látky pomocí GC/MS bylo zjištěno, že se jedná o (+)-vincaminorein. Dále byla zjišťována jeho biologická aktivita vůči cholinesterázám, kdy byla zjištěna velmi významná inhibice butyrylcholinesterázy (8,71...
|
|
|
Biologická aktivita sekundárních metabolitů rostlin IV. Alkaloidy Vinca minor L.
Vítovcová, Aneta ; Ločárek, Miroslav (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
Vítovcová, A.: Biologická aktivita sekundárních metabolitů rostlin IV. Alkaloidy Vinca minor L. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2016. Extrakt Vinca minor L. byl rozdělen na frakce sloupcovou chromatografií. Flash chromatografie, preparativní TLC a krystalizace vedly k izolaci 2 alkaloidů z frakce č. 2 a č. 5. Alkaloidy byly identifikovány pomocí GC/MS jako (+)-vinkaminorin a vinkorin. Tyto alkaloidy byly testovány na inhibiční aktivitu IC50 vůči cholinesterázám (AChE a BuChE). Získané aktivity IC50 byly porovnávány se standardy (galantamin, huperzin A). Nejzajímavější aktivitu oproti galantaminu (AChE 1,710 ± 0,065 µM, BuChE 42,30 ± 1,30 µM) a huperzinu A (AChE 0,033 ± 0,001 µM, BuChE > 1000 µM) vykazoval vinkorin (AChE > 1000 µM, BuChE 9,75 ± 0,45 µM). Jeho aktivita vůči BuChE je vyšší, než aktivita obou standardů. Inhibiční aktivity (+)-vinkaminorinu (AChE 746,5 ± 84,13 µM, BuChE 684,32 ± 70,66 µM) jsou zanedbatelné. Klíčová slova: Alzheimerova choroba, cholinesteráza, Apocynaceae, Vinca minor L., indolové alkaloidy
|
|
|
Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae a jejich biologická aktivita.
Gábrlová, Lucie ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky a ekologie Lucie Gábrlová Diplomová práce: Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae a jejich biologická aktivita Cílem této diplomové práce bylo zpracování přidělené frakce alkaloidního extraktu získaného z Chlidanthus fragrans a izolace alespoň dvou alkaloidů za účelem testování jejich biologické aktivity. K zpracování daného extraktu a izolaci alkaloidů v něm obsažených byla použita preparativní TLC. Získané látky byly následně podrobeny strukturní analýze, konkrétně zde byly použity metody EI-MS a NMR. Na základě získaných výsledků byly izolované látky identifikovány a připraveny pro měření jejich biologické aktivity, které už nebylo součástí této diplomové práce. Izolované alkaloidy byly identifikovány jako 6α-hydroxybufanidrin, krinamidin a krinin. 6α-Hydroxybufanidrinu se nepodařilo získat dostatečné množství pro biologické testování. Inhibiční aktivita krinamidinu i krininu vůči erytrocytární AChE a sérové BuChE byla poměrně slabá. Stejně tak ani jeden z alkaloidů nevykazoval výraznější schopnost inhibovat POP, kde pro krinamidin byla stanovena IC50 = 0,790 ± 0,062 mM a pro krinin IC50 = 1,473 ± 0,122 mM. Měření cytotoxické aktivity bylo prozatím provedeno pouze u krininu. Vůči buněčné linii Caco -2 byla...
|
|
|
Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae a jejich analoga jako potenciální léčiva
Kavková, Zuzana ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Němeček, Jan (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky a ekologie Kandidát: Zuzana Kavková Školitel: doc. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Název diplomové práce: Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae a jejich analoga jako potenciální léčiva Předmětem této diplomové práce bylo připravit deriváty alkaloidů čeledi Amaryllidaceae a zabývat se jejich biologickými účinky. Tyto alkaloidy jsou známé jak svou antibakteriální, antivirotickou, antifungální, antimalarickou a inhibiční aktivitou vůči AChE, BuChE a POP tak cytotoxickým působením proti nádorovým buňkám. Dosavadní studie, zabývající se protinádorovou aktivitou došly k závěru, že nejvíce aktivní Amaryllidaceae alkaloidy jsou typu lykorinového, heaemanthaminového, krininového a pankratistatinového. Jejich biologická aktivita úzce souvisí se strukturou. Obměnou různých částí struktury dochází k objasnění vztahu struktura-účinek a poznání důležitosti uspořádání, které je nezbytné pro vyvolání účinku. Podle těchto informací byly pro práci vybrány alkaloidy haemanthamin, haemanthidin a lykorin. Bylo připraveno 11 derivátů identifikovaných převážně pomocí GC-MS a NMR. Tyto deriváty byly testovány na širokou škálu nádorových linií. Bohužel se neprokázalo, že by nějaká ze syntetizovaných látek vykazovala dostatečnou toxicitu...
|
|
|
Biologická aktivita obsahových látek rostlin XXVII. Alkaloidy Fumaria officinalis L. a jejich účinek na acetylcholinesterasu a butyrylcholinesterasu.
Hulcová, Daniela ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Siatka, Tomáš (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky a ekologie Kandidát: Daniela Hulcová Konzultant: Prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Název diplomové práce: Biologická aktivita obsahových látek rostlin XXVII. Alkaloidy Fumaria officinalis L. a jejich účinek na acetylcholinesterasu a butyrylcholinesterasu. Z natě Fumaria officinalis L. byl připraven sumární ethanolový extrakt, z něhož byl běžným způsobem připraven diethyletherový extrakt. Z tohoto extraktu, zpracovaného sloupcovou chromatografií na neutrálním oxidu hlinitém, bylo získáno celkem 201 frakcí. Spojené frakce 68-76 byly dále zpracovány preparativní tenkovrstvou chromatografií a v čistém stavu získány 3 látky DH-1, DH-2 a DH-3, které byly podle výsledků MS a NMR a porovnání výsledků s literaturou identifikovány jako protopin, (+)-fumarilin a N-methylkorydaldin. Tyto alkaloidy byly následně testovány na inhibiční aktivitu vůči lidské erytrocytární acetylcholinesterase a plazmatické butyrylcholinesterase Ellmanovou metodou. Izolované alkaloidy nevykázaly v těchto testech při srovnání s galanthaminem (IC50, µM; AChE 1,710 ± 0,065, BuChE 42,30 ± 1,30) významnou inhibiční aktivitu (IC50, µM: protopin: AChE: 345,42 ± 31,12, BuChE: 239,66 ± 20,89, (+)-fumarilin: AChE: 2939,2 ± 309,41, BuChE: 330,62 ±...
|
|
|
Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae: rod Lycoris.
Nekolná, Petra ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Macáková, Kateřina (oponent)
Autor: Petra Nekolná Název: Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae: rod Lycoris Diplomová práce Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie 2015, 79 s. Cílem této diplomové práce bylo shrnout současné poznatky o alkaloidech izolovaných z rostlin rodu Lycoris čeledi Amaryllidaceae. Byla uvedena botanická charakteristika fytochemicky prostudovaných druhů rostlin rodu Lycoris, sestaven soubor alkaloidů, které byly z těchto rostlin izolovány a uvedeny poznatky o jejich biologické aktivitě. V rámci rodu Lycoris bylo doposud fytochemicky prozkoumáno 11 druhů. Celkem bylo z těchto rostlin izolováno 118 alkaloidů. Alkaloidy izolované ze zástupců rostlin rodu Lycoris jsou rozděleny do několika strukturních typů. Nejpočetněji jsou zastoupeny strukturní typy lykorinový, homolykorinový, krininový, galanthaminový a pankratistatinový. U alkaloidů byla pozorována protinádorová aktivita, inhibiční aktivita vůči enzymu acetylcholinesteráze a antimalarická aktivita. Biologická aktivita alkaloidů souvisí s jejich strukturou. Nejvýraznější protinádorová aktivita byla pozorována u látek lykorinového, krininového a pankratistatinového typu. Inhibiční aktivita vůči enzymu acetylcholinesteráze (AChE) byla nejvýraznější u alkaloidů galanthaminového typu....
|
|
|
Alkaloidy rostlin čeledi Amaryllidaceae a jejich biologická aktivita 1.
Mišáková, Kamila ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Siatka, Tomáš (oponent)
Mišáková K: Alkaloidy rostlin čeledi Amaryllidaceae a jejich biologická aktivita 1. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové, 2014, 63 s. Předmětem diplomové práce byla příprava alkaloidního extraktu z rostliny Nerine bowdenii, za účelem izolace 2 alkaloidů v čisté formě metodou sloupcové chromatografie a následně metodou preparační tenkovrstvé chromatografie. Vzorky byly podrobeny strukturní MS a NMR analýze a testovány na inhibiční aktivitu vůči lidským cholinesterázám (HuAChE a HuBuChE), na antioxidační a cytotoxickou aktivitu. Izolované látky byly identifikovány jako ambellin a undulatin. Přítomnost těchto alkaloidů byla u rostliny Nerine bowdenii popsána již dříve. Při testu na stanovení cholinesterázové inhibiční aktivity ambellinu a undulatinu byly naměřeny tyto hodnoty; pro ambellin: IC50, HuAChE = 169 ± 7 μM a IC50, HuBuChE = 985 ± 25 μM, pro undulatin: IC50, HuAChE = 23,52 ± 1,19 μM a IC50, HuBuChE > 1000 μM. Jako standardy byly použity galanthamin (IC50, HuAChE = 1,71 ± 0,007 μM, IC50, HuBuChE = 42,30± 1,30 μM), huperzin A (IC50, HuAChE = 0,033 ± 0,001 μM, IC50, HuBuChE > 1000 μM) a eserin (IC50, HuAChE = 0,063 ± 0,001 μM, IC50, HuBuChE = 0,130 ± 0,004 μM). Při testu na stanovení...
|
|
|
Rostliny jako zdroje isoflavonoidů
Raabová, Karin ; Karlíčková, Jana (vedoucí práce) ; Vytlačilová, Jitka (oponent)
UNIVERZITA KARLOVA V PRAZE FARMACEUTICKÁ FAKULTA V HRADCI KRÁLOVÉ KATEDRA FARMACEUTICKÉ BOTANIKY A EKOLOGIE Název bakalářské práce: ROSTLINY JAKO ZDROJE ISOFLAVONOIDŮ Kandidát: Karin Raabová Školitel: PharmDr. Jana Karlíčková, Ph.D. Bakalářská práce 2014/2015, s. 65 Isoflavonoidy patří mezi nízkomolekulární sekundární metabolity rostlin produkované mnoha rostlinnými čeleděmi, zejména pak rostlinami z čeledi bobovitých (Fabaceae). Jsou běžnou součástí lidské stravy (hrách, fazole, sója) a mají mnoho biologických účinků, jako jsou například estrogenní nebo antioxidační účinky, ale mohou vykazovat i larvicidní aktivitu. K následnému průkazu přítomnosti těchto látek v rostlinách se nejčastěji používají speciální instrumentální (HPLC, MS, DAD) nebo imunologické (ELISA, RIA) metody. Tato bakalářská práce je literární rešerší, jejímž cílem bylo shromáždit informace o rostlinných zdrojích isoflavonoidů. Mezi jejich významné zdroje z rostlinné říše patří např. Pueraria, Dalbergia, Astragalus, Belamcanda a Gynerium. Klíčová slova: isoflavonoidy, rostliny, biologická aktivita, identifikace
|
|
|
Synthesis, reactivity and biological activity of C5 substituted uracil analogues
Brulíková, Lucie ; Holý, Antonín (vedoucí práce) ; Rosenberg, Ivan (oponent) ; Moravcová, Jitka (oponent)
Bibliografická identifikace: Jméno a příjmení autora: RNDr. Lucie Brulíková (roz. Spáčilová) Název práce: Syntéza a studium reaktivity a biologické aktivity C-5 substituovaných analog uracilu Typ práce: doktorská Pracoviště: Katedra organické chemie Přírodovědecké fakulty Univerzity Palackého v Olomouci Školitel: prof. RNDr. Antonín Holý, Dr.Sc., Dr.hc. mult. Školitel-konzultant: doc. RNDr. Jan Hlaváč, Ph.D. Rok obhajoby práce: 2011 Abstrakt: Předložená disertační práce je zaměřena na syntézu 5-substituovaných derivátů uracilu, jejich reaktivitu a studium biologické aktivity, především aktivity protinádorové. V úvodní části je vytvořen přehled dosud popsaných výsledků vybraných C-5 substituovaných derivátů uracilu na poli jejich syntézy a studia biologické aktivity. Druhá část je věnována designu nových C-5 modifikovaných analog uracilu, vývoji a optimalizaci postupů vedoucích k cílovým sloučeninám, studiu biologické aktivity a odvození vztahu mezi strukturou a biologickou aktivitou (SAR studie). V této části je prezentována syntéza série derivátů odvozených od 5- [alkoxy(4-nitrofenyl)methyl)]uracilu a 5-alkoxymethyluracilu a rozsáhlá SAR studie v závislosti na typu substituce methylenového můstku bezprostředně navázaného do polohy C-5 a dále v závislosti na délce alkoxylového řetězce. V poslední části...
|
host ::
RSS.