Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 36 záznamů.  začátekpředchozí17 - 26další  přejít na záznam: Hledání trvalo 0.01 vteřin. 
Synthesis and biological activity of thiophene fused 7-deazapurine ribonucleosides
Tichý, Michal ; Hocek, Michal
A series of thieno[2’,3’:4,5]pyrrolo[2,3-d]pyrimidine ribonucleosides bearing various alkyl, amino or hetaryl groups in position 4 has been prepared and all compounds have been tested for cytostatic and antiviral activities (HCV and Dengue viruses).
Synthesis of novel C-(o-carboranyl)-2-deoxy-d-ribose conjugates
Šnajdr, I. ; Janoušek, Z. ; Kotora, Martin
Carboranes are clusters consisting of carbon, boron and hydrogen and because they have high percent of boron by weight, they are used as 10B carriers for cancer therapy (boron neutron capture therapy, BNCT). Therefore a series of novel o-carboranyl-deoxyribose conjugates as water soluble substances has been synthesized.
Nucleosides containing 8-aza-7,9-dedeazaxanthine
Mařák, David ; Otmar, Miroslav ; Dračínský, Martin ; Krečmerová, Marcela
8-aza-7,9-dideazaxanthine nucleosides were prepared from 5-nitrouracil employing a Barton-Zard reaction.
Synthesis of nucleosides and nucleoside triphosphates bearing anthraquinone substituents as redox probes and their enzymatic incorporation to DNA
Balintová, Jana ; Havran, Luděk ; Fojta, Miroslav ; Hocek, Michal
Modified 2′-deoxynucleosides and nucleoside triphosphates (dNTPs) bearing anthraquinone (AQ) via acetylene or propargylcarbamoyl linkers were prepared by single-step Sonogashira cross-coupling reactions halogenated nucleosides (7-iodo-7-deaza-2′-deoxyadenosine and 5-iodo-2′-deoxycytidine) or dNTPs with N-(2-propynyl)-anthraquinone carboxamide and 2-ethynylantraquinone. Polymerase incorporation of the AQ-labelled dNTPs into DNA has also been studied. Square-wave voltammetry of the AQ-labelled nucleosides and nucleotides showed one reversible peak at –0.5 V.
Hetaryl derivatives of 7-deazapurine ribonucleosides: potent cytostatic agents
Perlíková, Pavla ; Nauš, Petr ; Bourderioux, Aurelie ; Hocek, Michal
A series of novel 7-deazapurine ribonucleosides substituted with aryl and hetaryl groups has been prepared. Suzuki or Stille cross-coupling reactions with 6-chloro-7-deazapurine ribonucleosides substituted with H, F of Cl atom in position 7 were used in the key step of the synthesis. Either cross-coupling of protected ribonucleoside with appropriate (het)arylboronic acid or stannane followed by deprotection, or single-step aqueous-phase Suzuki cross-coupling reaction of unprotected 7-deazapurine ribonucleoside with boronic acid provided target (het)aryl-7-deazapurine ribonucleosides. 6-Furyl- and 6-thienyl-7-deazapurine ribonucleosides showed cytostatic effect in multiple cancer cell lines in nanomolar range. Application of cyclosaligenyl and alanyl-ester phosphoramidate prodrugs did not improved cytostatic activity of parent nucleosides.
A novel, highly stereoselective synthetic approach for the preparation of substituted 2,5-dihydro-2,5-dihydroxyfurans
Jansa, Petr ; Kaiser, Martin Maxmilian ; Holý, Antonín ; Janeba, Zlatko
A novel highly stereoselective reduction of 5-substituted furan-2(5H)-ones has been developed as a key step in the synthesis of 2,5-dihydro-5-hydroxyfuran-2-yl nucleosides.
Syntéza (purin-6-yl)acetátů a jejich transformace
Hasník, Zbyněk ; Hocek, Michal
Byla vyvinut nový přístup k syntéze (purin-6-yl)acetátů založen na palladiem katalyzovaných cross-coupling reakcích 6-chlorpurinu s Reformackého činidlem. Tyto intermediáty byly přeměněny na další látky transformacemi funkčních skupin. Amidy byly připraveny amidacemi esterové skupiny, 6-(hydroxyethyl)puriny byly redukovány pomocí NaBH4, a beta-substituované 6-ethylpuriny byly připraveny mesylací 6-(hydroxyethyl)purinů a jejich následnou nukleofilní substitucí.
Přímá C-H arylace purinů a purinových nukleosidů
Čerňa, Igor ; Hocek, Michal
Bylo dosaženo přímé C-H arylace purinů v poloze 8 různými aryl halidy pomocí palladiové katalýzy za přítomnosti CuI a Cs2CO3. Tato metoda, v kombinaci se dvěma cross-coupling reakcemi, byla aplikována v postupné regioselektivní syntéze 2,6,8-trisubstituovaných purinů nesoucích tři odlišné C-substituenty. Byla vyvinuta metoda přímé arylace nechráněných purinových nukloesidů aryl jodidy umožňující jednokrokové zavedení arylové skupiny.
Purinové báze a nukleosidy nesoucí funkcionalizované C-substituenty v pozici 6. Syntéza a biologická aktivita
Hocek, Michal ; Šilhár, Peter ; Kuchař, Martin ; Hasník, Zbyněk ; Bambuch, Vítězslav
Purinové báze a nukleosidy nesoucí různé funkcionalizované C-substituenty byly připraveny pomocí cross-coupling rekcí 6-halopurinů s chráněnými funkcionalizovanými organokovy nebo pomocí konjugované nukleofilní adice na 6-vinyl- nebo 6-ethynylpuriny. Další typy substituentů byly připraveny dalšími transformacemi funkčních skupin z 6-(mesyloxymethyl)purinů. Systematické tetování biologické aktivity odhalilo několik nových typů purinových nukleosidů s cytostatickou aktivitou a aktivitou proti HCV.
Regioselektivní cross-coupling reakce v syntéze multisubstituovaných purinových bází a nukleosidů
Hocek, Michal ; Hocková, Dana
Regioselektivní cross-coupling reakce di- a trihalogenpurinů byly studovány a využity v syntéze modifikovaných purinových bází a nukleosidů.

Národní úložiště šedé literatury : Nalezeno 36 záznamů.   začátekpředchozí17 - 26další  přejít na záznam:
Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.