Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 2 záznamů.  Hledání trvalo 0.00 vteřin. 
Synthesis and characterization of binding ligands for the study of targeted lysosomal protein degradation
Sidej, Natan ; Konvalinka, Jan (vedoucí práce) ; Baszczyňski, Ondřej (oponent)
Cílená degradace proteinů je novým konceptem chemické biologie, jehož základy byly položeny zhruba před 20 lety. Ústřední myšlenka konceptu spočívá v tom, že namísto potlačování aktivity vybraných proteinů pomocí jejich nízkomolekulárních inhibitorů můžeme sestrojit molekulární nástroje, kterými hostitelský organismus dokážeme donutit ke zničení těchto cílových proteinů prostřednictvím jeho přirozených degradačních drah. Tato diplomová práce se zabývá přípravou biokompatibilních polymerních konjugátů zvaných "iBodies", které budou použity pro indukci cílené lysosomární degradace dvou modelových enzymů, fibroblastového aktivačního proteinu α a glutamátkarboxypeptidasy II. V rámci této práce byly standardními metodami organické syntézy připraveny a následně plně charakterizovány celkem čtyři nízkomolekulární ligandy. První dva jsou deriváty mannosa-6-fosfonátu, které slouží jako spouštěče degradace proteinů skrze buněčnou endosomální-lysosomální degradační dráhu. Zbylé dva jsou známými a potentními inhibitory vybraných modelových enzymů, které budou v rámci této práce využity jako cílící ligandy. Připravené sloučeniny byly následně použity pro syntézu celkem osmi poly-N-(2- hydroxypropyl)methakrylamidových konjugátů zvaných iBodies. Tyto polymerní konjugáty byly následně plně charakterizovány...

Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.