|
|
Syntéza a hodnocení potenciálních biologicky aktivních derivátů a analog rhodaninu
Šimková, Adéla ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Matouš, Petr (oponent)
Tématem této diplomové práce je syntéza derivátů rhodaninu a studium jejich biologické aktivity, zejména jako potenciálních inhibitorů cholinesteráz. Tato skupina látek se uplatňuje v terapii různých onemocnění, např. Alzheimerovy choroby nebo myasthenia gravis. Všechny syntetizované sloučeniny vycházejí ze struktury rhodaninu (2- thioxothiazolidin-4-on), což je významná heterocyklická sloučenina se širokým spektrem biologických aktivit. Tuto strukturu lze různě modifikovat, čehož lze využít při vývoji nových léčiv. U sloučenin vycházejících ze struktury rhodaninu byl prokázán kromě protizánětlivého nebo protirakovinového účinku také antibakteriální a antifungální účinek, ale také inhibiční aktivita vůči různým enzymů, např. cholinesterázám. Bylo nasyntetizováno sedmnáct sloučenin v dostatečném množství pro charakterizaci a hodnocení biologické aktivity (7-93 %). Ve většině případů se jedná o amidy, které vychází ze struktury 2-thioxothiazolidin-4-onu nebo thiazolidin-2,4-dionu, a byly připraveny karbodiimidovým couplingem, ostatní deriváty vychází ze struktury 2-thioxothiazolidin-4-onu a 2,4-dioxothiazolidin-3-octové kyseliny a jedná se o nenasycené sloučeniny připravené Knoevenagelovou kondenzací v ledové kyselině octové. U všech sloučenin byla otestována jejich inhibiční aktivita vůči...
|
|
|
Syntéza a hodnocení potenciálních biologicky aktivních derivátů a analog rhodaninu
Šimková, Adéla ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Matouš, Petr (oponent)
Tématem této diplomové práce je syntéza derivátů rhodaninu a studium jejich biologické aktivity, zejména jako potenciálních inhibitorů cholinesteráz. Tato skupina látek se uplatňuje v terapii různých onemocnění, např. Alzheimerovy choroby nebo myasthenia gravis. Všechny syntetizované sloučeniny vycházejí ze struktury rhodaninu (2- thioxothiazolidin-4-on), což je významná heterocyklická sloučenina se širokým spektrem biologických aktivit. Tuto strukturu lze různě modifikovat, čehož lze využít při vývoji nových léčiv. U sloučenin vycházejících ze struktury rhodaninu byl prokázán kromě protizánětlivého nebo protirakovinového účinku také antibakteriální a antifungální účinek, ale také inhibiční aktivita vůči různým enzymů, např. cholinesterázám. Bylo nasyntetizováno sedmnáct sloučenin v dostatečném množství pro charakterizaci a hodnocení biologické aktivity (7-93 %). Ve většině případů se jedná o amidy, které vychází ze struktury 2-thioxothiazolidin-4-onu nebo thiazolidin-2,4-dionu, a byly připraveny karbodiimidovým couplingem, ostatní deriváty vychází ze struktury 2-thioxothiazolidin-4-onu a 2,4-dioxothiazolidin-3-octové kyseliny a jedná se o nenasycené sloučeniny připravené Knoevenagelovou kondenzací v ledové kyselině octové. U všech sloučenin byla otestována jejich inhibiční aktivita vůči...
|
|
|
Charakteristika hry vrcholových družstev žen na MS 2010 ve volejbalu
Šimková, Adéla ; Buchtel, Jaroslav (vedoucí práce) ; Vorálek, Rostislav (oponent)
5 ABSTRAKT 1. NÁZEV DIPLOMOVÉ PRÁCE Charakteristika hry vrcholových družstev žen na MS 2010 ve volejbalu 2. SUBJEKT Charakteristika volejbalu, charakteristika družstev na volejbalovém mistrovství světa žen v roce 2010. 3. CÍL PRÁCE Charakterizovat herní výkony vybraných volejbalových družstev žen na MS 2010 v Japonsku na základě úspěšnosti vybraných herních činností jednotlivce. 4. VÝSLEDKY Po splnění cílů charakterizovat a porovnat výsledky vybraných družstev, dle úspěšnosti ve zvolených herních činnostech jednotlivce. 5. KLÍČOVÁ SLOVA volejbal, vrcholový volejbal, herní činnosti jednotlivce, mistrovství světa,
|
|
| |
|
|
Syntéza a hodnocení potenciálních antimikrobiálních sloučenin
Šimková, Adéla ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Matouš, Petr (oponent)
Tématem této bakalářské práce je problematika získané rezistence u methicilin- rezistentního Staphylococcus aureus (MRSA), vankomycin-rezistentního Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus se sníženou citlivostí k vankomycinu a vankomycin- rezistentních enterokoků, současných možností léčby infekcí způsobených těmito kmeny, přípravou a hodnocením antimikrobních sloučenin potenciálně účinných nejen vůči těmto rezistentním Gram-pozitivním patogenům. Antibiotická rezistence je globální problém, a proto je nutné vyvíjet stále nová léčiva. Základem všech nově připravených sloučenin je mafenid, což je molekula využívaná k léčbě lokálních infekcí způsobených Gram-pozitivními i Gram-negativními bakteriemi. Jeho cílové iminy byly připraveny z mafenid-acetátu a karbonylových sloučenin jednokrokovou syntézou. Většina těchto nově syntetizovaných látek jsou deriváty salicylaldehydů, dále byly připraveny deriváty odvozené od 5-nitrothiofen-2-karbaldehydu a isatinu. Všech třináct sloučenin bylo připraveno v dostačujícím výtěžku (50-95 %) a byla u nich otestována antibakteriální (Gram- pozitivní i Gram-negativní bakterie včetně MRSA), antimykobakteriální a antifungální aktivita pomocí mikrodiluční bujónové metody. Nejnižší hodnoty MIC (minimální inhibiční koncentrace) v rámci antibakteriálního,...
|
|
|
Charakteristika hry vrcholových družstev žen na MS 2010 ve volejbalu
Šimková, Adéla ; Buchtel, Jaroslav (vedoucí práce) ; Vorálek, Rostislav (oponent)
5 ABSTRAKT 1. NÁZEV DIPLOMOVÉ PRÁCE Charakteristika hry vrcholových družstev žen na MS 2010 ve volejbalu 2. SUBJEKT Charakteristika volejbalu, charakteristika družstev na volejbalovém mistrovství světa žen v roce 2010. 3. CÍL PRÁCE Charakterizovat herní výkony vybraných volejbalových družstev žen na MS 2010 v Japonsku na základě úspěšnosti vybraných herních činností jednotlivce. 4. VÝSLEDKY Po splnění cílů charakterizovat a porovnat výsledky vybraných družstev, dle úspěšnosti ve zvolených herních činnostech jednotlivce. 5. KLÍČOVÁ SLOVA volejbal, vrcholový volejbal, herní činnosti jednotlivce, mistrovství světa,
|
host ::
RSS.