|
|
Amaryllidaceae alkaloids of montanine type and their derivatives as potential drugs.
Maafi, Negar ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Šmejkal, Karel (oponent) ; Havlík, Jaroslav (oponent)
Karlova Univerzita v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognózie a farmaceutické botaniky Kandidát: Negar Maafi Školitel: Prof. Ing. Lucie Cahlíková, PhD. Název disertační práce: Amaryllidaceae alkaloidy montaninového typu a jejich deriváty jako potenciální léčiva. Na základě znalostí o biologické aktivitě alkaloidů montaninového typu Amaryllidaceae byly tyto alkaloidy vybrány pro přípravu jejich polosyntetických derivátů za účelem studia vztahu struktura vs. aktivita. Deriváty alkaloidů montaninového typu byly připraveny za využití haemanthaminu a montaninu jako výchozích látek. Montaninový alkaloid 3-O-methylpankracin byl připraven za využití intramolekulárního přesmyku z haemanthaminu. Montanin byl pro přípravu polosyntetických derivátů izolován z cibulí Hippeastrum x hybridum cv. Ferrari. Celkem bylo připraveno více než 80 alifatických a aromatických derivátů montaninu a 3-O-methylpankracinu. Všechny sloučeniny byly identifikovány za využití 1D- a 2D-NMR, MS, HRMS apod. Připravené deriváty byly screeningově testovány na celou řadu biologických aktivit (např. inhibiční potenciál vůči hAChE/hBuChE, antimykobakteriální, antibakteriální a antifugální aktivita, cytotoxicita a další). V rámci hAChE/hBuChE studie zajímavou selektivní hAChE inhibiční aktivitou disponoval derivát...
|
|
|
Metabolické profily bioaktivních látek ženšene Panax ginseng C.A. Meyer v rostlinném materiálu různého původu
Bacílková, Anna ; Klusoňová, Hana (vedoucí práce) ; Havlík, Jaroslav (oponent)
Autor: Anna Bacílková Název: Metabolické profily bioaktivních látek ženšene Panax ginseng C. A. Meyer v rostlinném materiálu ruzného puvodu Diplomová práce Místo vypracování: Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Studijní obor - farmacie V této diplomové práci jsem se zabývala dukazem a kvantitativním stanovením 12 ginsenosidu u 11 prípravku dostupných na ceském trhu s deklarovaným obsahem druhu Panax ginseng C.A. Meyer. Ginsenosidy se radí mezi triterpenické saponiny a jsou nositeli hlavních farmakologických úcinku ženšenu. K dukazu a kvantitativnímu stanovení techto nejduležitejších úcinných látek jsem používala dvourozmernou tenkovrstvou chromatografii a vysokoúcinnou kapalinovou chromatografii s UV detekcí. Vzorky jsem porovnávala s retencními faktory a retencními casy cistých ginsenosidu (smesí standardu). Jako marker pro overení druhové príslušnosti sloužil ginsenosid Rf, jehož výskyt charakterizuje prítomnost druhu Panax ginseng C.A. Meyer. Prítomnost ginsenosidu byla prokázána pouze u 8 z 11 prípravku a také mezi jednotlivými výrobky existovaly výrazné rozdíly v obsahu a zastoupení sledovaných ginsenosidu. Získaná data byla dále porovnávána s dostupnými údaji od výrobce a bylo zjišteno, že prípravky v rade prípadu obsahovaly odlišné množství úcinných látek, než...
|
|
| |
|
|
Metabolické profily bioaktivních látek ženšene Panax ginseng C.A. Meyer v rostlinném materiálu různého původu
Bacílková, Anna ; Havlík, Jaroslav (oponent) ; Klusoňová, Hana (vedoucí práce)
Autor: Anna Bacílková Název: Metabolické profily bioaktivních látek ženšene Panax ginseng C. A. Meyer v rostlinném materiálu ruzného puvodu Diplomová práce Místo vypracování: Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Studijní obor - farmacie V této diplomové práci jsem se zabývala dukazem a kvantitativním stanovením 12 ginsenosidu u 11 prípravku dostupných na ceském trhu s deklarovaným obsahem druhu Panax ginseng C.A. Meyer. Ginsenosidy se radí mezi triterpenické saponiny a jsou nositeli hlavních farmakologických úcinku ženšenu. K dukazu a kvantitativnímu stanovení techto nejduležitejších úcinných látek jsem používala dvourozmernou tenkovrstvou chromatografii a vysokoúcinnou kapalinovou chromatografii s UV detekcí. Vzorky jsem porovnávala s retencními faktory a retencními casy cistých ginsenosidu (smesí standardu). Jako marker pro overení druhové príslušnosti sloužil ginsenosid Rf, jehož výskyt charakterizuje prítomnost druhu Panax ginseng C.A. Meyer. Prítomnost ginsenosidu byla prokázána pouze u 8 z 11 prípravku a také mezi jednotlivými výrobky existovaly výrazné rozdíly v obsahu a zastoupení sledovaných ginsenosidu. Získaná data byla dále porovnávána s dostupnými údaji od výrobce a bylo zjišteno, že prípravky v rade prípadu obsahovaly odlišné množství úcinných látek, než...
|
|
|
Mikrobiota trávicího traktu včel a příbuzného hmyzu a faktory ovlivňující její složení
Hroncová, Zuzana ; Havlík, Jaroslav (vedoucí práce) ; Kalous, Lukáš (oponent)
Disertační práce se skládá ze šesti výzkumných kapitol, z nichž pět již bylo publikováno ve vědeckých časopisech, jeden je v oponentském řízení a poslední kapitola představuje originální nepublikovaná data v procesu přípravy rukopisu.
Výzkum prezentovaný v této práci se zabývá složitými mechanismy imunitního systému včel a vos, se zaměřením na mikrobiotu jako součást imunity. Jak je popsáno v úvodu, sociální hmyz, jako včely a čmeláci, hrají klíčovou roli v ekosystémech po celém světě. Nedávné ztráty včel jsou připisovány používání pesticidů, špatné výživě, zvýšenému infekčnímu tlaku a ničení přírodních stanovišť. Během několika posledních let se včelaři i široká veřejnost zabývají úbytky včelstev po celém světě a dožadují se dalšího výzkumu zaměřeného na řešení těchto problémů. Naším hlavním cílem bylo prozkoumat vazby střevní bakteriální populace včel a příbuzných druhů, jejich propojení s imunitou a zjistit možnosti ovlivnění těchto vztahů prostřednictvím suplementace. Součástí cíle bylo charakterizovat střevní mikrobiotu čmeláků a vos pomocí 16S RNA sekvenování, použitého při hledání potenciálně nových bakteriálních druhů.
V práci jsme se snažili objasnit, jak mikrobiom interaguje s hostitelem a prokázat, že hlavní členy těchto komunit ho pozitivně ovlivňují. Bakteriální komunity nacházející se v trávicím traktu včel, jsou ideálním modelem pro zkoumání evolučních a genetických vztahů. Informace založené na našich výsledcích můžou díky objasněným fyziologickým podmínkám v trávicím traktu včel pomoci při vývoji vhodných probiotických preparátů.
|
|
|
Antioxidační, anti-proliferační a imunomodulační účinky ovoce, zeleniny a hub in vitro
Doskočil, Ivo ; Havlík, Jaroslav (vedoucí práce) ; Orsák, Matyáš (oponent)
V poslední době stoupá zájem o nalezení nových druhů rostlin a hub, které mají antioxidační nebo antiproliferační aktivitu. Tento zájem je vyvolán zejména jejich možným léčivým a potravinovým využitím při mnoha onemocněních, které mohou být spojeny s oxidačním stresem, jako jsou například zánětlivá onemocnění střev, kardiovaskulární onemocnění, hypertenze nebo nádorová onemocnění.
Tato práce předkládá charakterizaci in vitro antioxidační a anti proliferační aktivity vybraných 19 džusů a 28 metanolových extraktů z ovoce a zeleniny, které jsou běžnou součástí jídelníčku. Dále 13 etanolových extraktů jedlých hub řádu chorošotvarých (Popyporales). Pro stanovení antioxidační aktivity byly využity metody
2,2 diphenyl 1 picrylhydrazyl (DPPH); absorbance kyslíkových radikálů (oxygen radical absorbance capacity ORAC) a inhibice produkce oxidu dusnatého (NO). Cytotoxicita byla měřena pomocí metody MTT využívající tetrazolovou sůl 3 [4,5 dimetyltiazol 2 yl] 2,5 difenyltetrazol bromid; a pro stanovení imunomodulační aktivity byla použita metoda fagocytární aktivity lidských neutrofilních granulocytů. Dále byl zjišťován celkový obsah fenolů (TPC) a ß glukanů, jako potenciálně aktivních složek podílejících se na těchto aktivitách.
Z výsledků je patrné, že z testovaných vzorků ovoce a zeleniny vykazovaly nejvyšší antioxidační aktivitu džusy (TPC = 1603,2 mg GAE/l džusu; ORAC = 438,5 umol TE/g) a extrakty (ORAC 836,6 umol TE/g;
DPPH = 404,6 umol TE/g) z plodů brusnice borůvky (Vaccinium myrtillus), následované džusem z papriky (Capsicum L.)(TPC = 642,1 mg GAE/l džusu; ORAC = 127,9 umol TE/g) a extraktem z ředkve bílé (Raphanus sativus L.)(ORAC = 724,5 umol TE/g; DPPH = 52,2 umol TE/g). Z testovaných druhů ovoce a zeleniny inhibovaly produkci NO džusy z cibule kuchyňské (Allium cepa L)(snižoval produkci NO o 57 %) a mandarinka (Citrus reticulata Blanco)(o 52 %) spolu s extrakty z brokolice (Brassica oleracea var. botrytis italica) (o 21 %) a pomeranče (Citrus sinensis Pers.) (o 10 %). Z jedlých hub byl stanoven nejvyšší obsah fenolových sloučenin u Lentinus tigrinus (Bull.) (houževnatec tygrovaný) Fr. (TPC = 216,2 umol GAE/g extraktu), Ganoderma lucidum (Curtis) P. Kras (lesklokorka lesklá)(TPC = 257,9 umol GAE/g extraktu) a Royoporus badius (Pers.) A.B. De (choroš smolonohý)(TPC = 257,8 umol GAE/g extraktu). Obsah ß glukanů byl nejvyšší u Sparassis crispa (Wulfen) Fr. (kotrč kadeřavá)(117,4 mg/g extraktu). Významný efekt na fagocytární aktivitu granulocytů byl zaznamenán u Neolentinus lepideus (Fr.) Redhead & Ginns, Polyporus squamosus (Huds.) Fr. (choroš šupinatý) a S. crispa. U poslední ze zmíněných hub byl taktéž zaznamenán mírný inhibiční účinek vůči buněčné linii HT 29 kolorektálního karcinomu člověka (IC50 = 107 ug/ml extraktu).
Výsledky naznačují, že některé námi testované rostliny a houby mohou být perspektivní ve snižování následků vzniklých v důsledku oxidačního stresu, který má podíl na celé řadě onemocnění a snížení toho oxidačního stresu může vést ke snížení progrese těchto onemocnění. Výsledky naznačují možný mechanismus účinku na lidské zdraví, při jejich interpretaci je však třeba brát v úvahu, že in vitro testy a screeningy jsou prvním stupněm systematického výzkumu těchto účinků a slouží pro výběr kandidátů pro návazné podrobnější studie.
|
|
|
Porovnání metod HPLC a GC-MS pro stanovení pesticidu v půdě
Chalbia Václavíková, Alena ; Kočárek, Martin (vedoucí práce) ; Havlík, Jaroslav (oponent)
Fyzikální a chemické vlastnosti pesticidů se mohou výrazně lišit. Pesticidy mohou být kyselé, neutrální nebo zásadité. Některé sloučeniny obsahují fosfor, jiné síru, dusík nebo halogeny. Tyto atomy mohou mít význam pro detekci pesticidů. Některé sloučeniny jsou těkavé, jiné se naopak vůbec neodpařují, což je také jedna z důležitých vlastností pro chromatografii. Rozmanitost pesticidů vlastně nedovoluje vytvořit jednu univerzální metodu, což je velmi nepraktické s ohledem na kvalitu a dobu stanovení. Protože právě pesticidy jsou jednou z nejsledovanějších chemikálií ve většině zemí. V potravinářství a v pitné vodě jsou stanoveny limity pesticidů, aby bylo zabráněno negativnímu dopadu na veřejné zdraví. Pro zbytky v půdě nebo v povrchových vodách limity stanoveny nejsou. (Lutz et al., 2006)
Předmětem diplomové práce je zhodnotit možnosti použití dvou typů chromatografů s různými typy detektorů při analýze pesticidu. Pendimethalin, který jsme pro tuto práci zvolili, bude analyzován na kapalinovém chromatografu s UV detektorem a dále na plynovém chromatografu s hmotnostním detektorem. Budou porovnány dva možné typy metod extrakcí jako třepání a Soxhletova extrakce a v poslední řadě budou porovnány možnosti použití dvou extrakčních činidel a to methanolu a acetonitrilu.
Dalším bodem práce je ověření hypotézy, že pro stanovení pendimethalinu v půdě je metoda plynové chromatografie s použitím hmotnostního spektrometru v porovnání s metodou vysokoúčinné kapalinové chromatografie časově a finančně náročnější, ale že bude dosahovat vyšší výtěžnost a nižší detekční limit pesticidu.
|
|
|
Cell culture-based model for the evaluation of adhesive properties of probiotic bacteria
Theodorou, Vasiliki ; Havlík, Jaroslav (vedoucí práce) ; Tauchen, Jan (oponent)
Probiotické mikroorganismy, definovány jako živé mikroorganismy, které jsou při podání v přiměřeném množství zdraví přínosné pro hostitele, a jejich přilnavost a kolonizace střevního epitelu, jsou rozhodujícími faktory pro udržení probiotické účinnosti. Polyfenoly jsou velká a heterogenní skupina fytochemikálií, vyskytující se v potravinách rostlinného původu, jako je čaj, káva, víno, kakao, obilí, sója, ovoce a bobule. V posledním desetiletí se zvedl zájem o zdravotní přínosy potravinových rostlinných polyfenolů, které vyplývají z jejich potenciální schopnosti podporovat přilnavost probiotických bakterií v lidském střevním epitelu.
Účelem této studie bylo zkoumat účinek čtyř polyfenolů: isoquercitrin, phloretin, prokyanidin B2 a rutin na schopnost adheze dvou potenciálně probiotických kmenů (Lactobacillus casei, Lactobacillus gasseri) v in vitro modelu lidského střevního epitelu skládajícího se ze směsné kultury buněčných linií Caco-2 a sliz-produkujících HT29-MTX.
Adheze Lactobacillus casei se po ošetření směsné kultury buněčných linií s isoquercetrinem, phloretinem a rutiemu zvýšila o 49,76; 72,97; 63,66% v tomto pořadí, zatímco prokyanidin B2 potlačil adhezi o 20,25% ve srovnání s kontrolním vzorkem. Adheze Lactobacillus gasseri se po ošetření směsné kultury s isoquercetrinem, phloretinem, prokyanidinem B2 a rutinem zvýšila o 35,45; 31,28; 45,69; 25,01 % ve srovnání s kontrolním vzorkem.
|
|
|
In vitro anti-proliferační aktivita alkaloidů čeledi Amaryllidaceae
Panenková, Kristýna ; Havlík, Jaroslav (vedoucí práce) ; Jarošová, Veronika (oponent)
In vitro anti-proliferační aktivita alkaloidů čeledi Amaryllidaceae
Souhrn
Přírodní fytochemikálie jsou v současné době využívány při léčbě mnoha onemocnění. Nádorová onemocnění jsou právě jedním z nich a jsou řazena mezi ta nejčastější a zároveň nejzávažnější. Fytochemikálie v podobě cytostatik jsou využívány při chemoterapeutické léčbě nádorových onemocnění. Mezi cytostatika by do budoucna mohly být řazeny také některé alkaloidy čeledi Amaryllidaceae (Amarylkovité), jejichž testování na selektivní cytostatický účinek na nádorové buněčné linie kolorektálního karcinomu Caco-2 a HT-29 a na normální buněčné linie lidského střevního epitelu FHs 74 Int je předmětem této práce.
Celkem bylo testováno 17 alkaloidů izolovaných z rostlin Chlidanthus fragrans, Zephyranthes robusta a Nerine bowdenii. Významnou anti-proliferační aktivitu prokázaly zejména alkaloidy z rostliny Zephyranthes robusta a to konkrétně haemanthamin
s hodnotami IC50 = 0,99 plus/minus 0,14 mikroM pro nádorové buňky Caco-2, 0,59 plus/minus 0,01 mikroM pro nádorové buňky HT-29 a 19,47 plus/minus 8,86 mikroM pro normální buňky FHs 74 Int, lykorin s hodnotami
IC50 = 0,99 plus/minus 0,08 mikroM pro nádorové buňky Caco-2, 1,2 plus/minus 0,01 mikroM pro nádorové buňky HT-29 a 22,68 plus/minus 0,09 mikroM pro normální buňky FHs 74 Int a haemanthidin s hodnotami
IC50 = 3,29 plus/minus 0,91 mikroM pro nádorové buňky Caco-2, 1,72 plus/minus 0,11 mikroM pro nádorové buňky
HT-29 a 11,63 plus/minus 0,86 mikroM pro normální buňky FHs 74 Int.
Z těchto výsledků je patrná selektivita vůči buněčným liniím kolorektálního karcinomu. Z tohoto důvodu jsou tyto testované alkaloidy vhodné k dalšímu testování a studiu jejich biologické aktivity vůči nádorovým buňkám v podmínkách in vitro i in vivo.
|
|
|
Srovnání školního stravování v České republice a ostatních evropských státech
Lídlová, Barbora ; Havlík, Jaroslav (vedoucí práce) ; Anna, Anna (oponent)
Školní stravování je pro děti významnou příležitostí k osvojení zdravých stravovacích návyků a správně vyvážená školní jídla mají také vliv na lepší soustředění při vyučování, na lepší studijní výsledky a menší počet absencí z důvodu nemoci. Školní stravování napříč Evropou je různorodé. Mnohé evropské státy pomáhají školám při zajišťování nutričně vyvážených jídel, která kopírují kulturu stravování dané země. Mezi nejdokonalejší systémy školního stravování patří ty ve Finsku a Švédsku, kde jsou všechna školní jídla plně hrazena ze státního rozpočtu a žáci tak mají stravování ve škole zdarma. Školní obědy zdarma dostávají od roku 2014 i děti v první, druhé a třetí třídě ve Velké Británii. V Anglii školní obědy zvýšily svou úroveň díky tomu, že si známý kuchař Jamie Oliver všiml toho, jak nízkou kvalitu školní obědy do té doby měly. Založil společnost, která se stará o to, aby obědy ve Velké Británii zvýšily svojí úroveň. Školní stravování v Itálii je zase zajímavé tím, že zhruba 40 % potravin používaných při přípravě obědů jsou bioprodukty. V poslední době je v Evropě velice zajímavým tématem zařazování bioproduktů do školního stravování a naopak omezení polotovarů. Ve Francii jsou automaty na jídlo a pití ve školách zakázané od roku 2005. Z evropských států, které nemají povinný systém školního stravování, se jedná především o Norsko, Nizozemsko a Belgii. České školní stravování patří v Evropě k nejlepším. Nejen z hlediska uceleného systému školního stravování, ale i servírováním teplých obědů pro všechny děti denně. Školní jídelny v České republice se řídí výživovými doporučenými dávkami, které hradí denní potřebu základních živin, vybraných vitaminů a esenciálních minerálních látek. Tyto dávky jsou základem pro spotřební koš, který je součástí vyhlášky č. 107/2005 Sb. o školním stravování. V současnosti se v České republice řeší otázka, zda omezit v prostorách škol prodejní automaty. V únoru r. 2015 byla Poslaneckou sněmovnou Parlamentu České republiky schválena novela školského zákona č. 561/2004 Sb., která mimo jiné upravuje i zákaz reklamy a prodej výrobků ohrožujících zdraví psychický nebo morální vývoj dětí. Tedy i nezdravých potravin a nápojů. Prováděcím předpisem k tomuto zákonu pak bude stanoveno jaké potraviny a nápoje bude možno ve školách prodávat.
|
host ::
RSS.