|
|
Synthesis, reactivity and biological activity of C5 substituted uracil analogues
Brulíková, Lucie ; Holý, Antonín (advisor) ; Rosenberg, Ivan (referee) ; Moravcová, Jitka (referee)
Bibliographical identification: Author's first name and surname: RNDr. Lucie Brulíková (nee Spáčilová) Title: Synthesis, reactivity and biological activity of C-5 substituted uracil analogues Type of thesis: Ph.D. thesis Department: Department of Organic Chemistry, Faculty of Science, Palacký University Olomouc Advisor: prof. RNDr. Antonín Holý, Dr.Sc., Dr.hc. mult. Advisor-consultant: doc. RNDr. Jan Hlaváč, Ph.D. The year of presentation: 2011 Abstract: The presented thesis is focused on the synthesis of various C-5 modified uracil analogues, the study of their reactivity and biological activity, especially cytotoxic activity. In the first part, the brief survey of described results for selected 5-alkoxymethyluracil analogues is performed. The second part of the presented thesis deals with the synthesis of novel uracil analogues modified at the C-5 position, the development and optimizing of procedure leading to the desired compounds, the study of biological activity and the evaluation of structure- activity relationship (SAR). This part presents the synthesis of a series of 5-[alkoxy(4- nitrophenyl)methyl)]uracil and 5-alkoxymethyluracil analogues and extended SAR studies depending on a substitution of metylene bridge directly attached at the C-5 position as well as alkoxy chain length. The last part of...
|
|
|
Remediation Potential of Humic Acids
Uhrová, Anna ; Lehocký,, Marián (referee) ; Pospíšilová,, Lubica (referee) ; Kučerík, Jiří (advisor)
V předložené práci byly testovány modifikované lignitické huminové kyseliny za účelem zjištění jejich schopnosti remediace zemědělské půdy. Před samotnou extrakcí jednotlivých huminových kyselin byl lignit modifikován jednou ze série deseti organických kyselin. Cílem modifikace byla simulace procesů vyskytujících se v rizosféře, tj. procesů, kdy malé organické molekuly způsobují změny ve struktuře půdní organické hmoty, během nichž dochází k produkci biologicky aktivních agregátů/molekul podílejících se na růstu rostlin. Prvním krokem této práce bylo zkoumání fyzikálně chemických vlastností vyprodukovaných huminových kyselin a jejich molekulové struktury prostřednictvím elementární analýzy, infračervené spektroskopie s Fourierovou transformací (FTIR), vysokoúčinné gelové chromatografie (HPSEC), metodou měření povrchového napětí a plynovou chromatografií s hmotnostní spektrometrií (GC-MS). Dalším krokem bylo studium parametrů biologické aktivity, získaných z experimentů zaměřených jak na vyšší rostliny, tak na remediaci mikrobiologické aktivity zemědělské půdy. Biologická aktivita vůči vyšším rostlinám byla zkoumána na základě experimentu s kukuřicí, byla měřena délka a hmotnost kořenů, rozvětvení jejich laterálních kořenů a obsah sacharidů a proteinů. Z experimentů cílených na půdu se jednalo o měření množství uvolněného CO2 při laboratorní inkubaci ošetřené půdy a půdní hydrofobicitu (metoda měření kontaktního úhlu). Na závěr byly výsledky podrobeny statistické analýze s využitím Pearsonova korelačního koeficientu s cílem nalézt vztahy mezi fyzikálně chemickými vlastnostmi a biologickou a povrchovou aktivitou studovaných huminových kyselin. Korelace byly zjištěny mezi biologickou aktivitou a fyzikálně chemickými vlastnostmi huminových kyselin. Naopak, nebyly zjištěny mezi povrchovými a fyzikálně chemickými vlastnostmi. Nejefektivnějším modifikačním činidlem z pohledu biologické aktivity byla 20% kyselina mravenčí, nejméně efektivním 20% kyselina propionová.
|
|
|
Production, Characterization and Design of Applications of Regenerated Humic Acids
David, Jan ; Grasset, Laurent (referee) ; Taraba, Boleslav (referee) ; Novotná, Miroslava (referee) ; Kučerík, Jiří (advisor)
Předkládaná disertační práce se zabývá huminovými látkami (HL), zejména huminovými kyselinami a jejich solemi, tj. humáty. V práci je prezentována literární rešerše o huminových látkách, stručně je zmíněna historie výzkumu huminových látek, obsáhle jsou pak prezentovány práce o jejich struktuře a supramolekulovém uspořádání. Jsou též zmíněny metody extrakce huminových látek z různých zdrojů. Dále jsou v tomto pojednání zařazeny a diskutovány práce zabývající se biologickými „hormonálními“ vlastnostmi HL. Z hlediska chemie životního prostředí jsou zmíněny zejména sorpční vlastnosti HL. Popsané průmyslové aplikace HL pak zahrnují celou řadu patentů a publikovaných prací, zabývající se využitím huminových látek jakožto barviv či přísad do polymerů, atd. V experimentální části je popsána příprava regenerovaných lignitů, z nichž jsou dále extrahovány huminové kyseliny a připraveny huminové soli, tzv. humáty. Princip regenerace spočívá v oxidaci původního lignitu širokou koncentrační řadou kyseliny dusičné a peroxidu vodíku. K charakterizaci získaných huminových materiálů je výhodně použit nový přístup, kdy jsou kombinovány výsledky z analýz chemických (elementární analýza, infračervená spektroskopie, termogravimetrie) a fyzikálně-chemických (dynamický rozptyl světla, spektrometrie relaxační nukleární magnetické rezonance, vysoceúčelná velikostně-vylučovací chromatografie a fluorescenční spektrometrie se zhodnocením hydratace humátů pomocí vysocerozlišovací ultrazvukové spektrometrie a hustoměru). Tyto metody jsou navíc položeny do kontextu s charakterizací biologické aktivity humátů, která je provedena pomocí modifikované metody založené na měření délky a hmotnosti kořenů kukuřice a laterálních kořenů. V závěru je použit statistický přístup s využitím Pearsonova korelačního koeficientu a jsou též (na základě výsledků pilotních studií) navrženy dvě potenciální environmentální aplikace regenerovaných huminových materiálů – sorpce antibiotika tetracyklinu a využití regenerovaného lignitu jako zdroje zkvasitelných cukrů.
|
|
|
Chemical and Physical Transformations of Humic Acids
Vlčková, Zoja ; Pospíšilová, Ľubica (referee) ; Janoš,, Pavel (referee) ; Pekař, Miloslav (advisor)
Tato práce představuje pilotní studii testující souvislosti mezi biologickými vlastnostmi a strukturou huminových kyselin extrahovaných z původního a modifikovaného jihomoravského lignitu, důl Mír, Mikulčice. V první části práce byly testovány metody vhodné ke zvýšení výtěžku huminových kyselin extrahovaných z lignitu. Oxidace lignitu v plynné fázi nepřinesla uspokojivé zvýšení výtěžku a byla instrumentálně poměrně náročná. Dále proto byla zkoumána jen oxidace v kapalné fázi a modifikace nízkomolekulárními organickými kyselinami. Modifikace organickými kyselinami byla inspirována procesy podporujícími biologické funkce v rizosféře, t.j. kořenový systém vylučuje exudáty způsobující změny v supramolekulové struktuře okolní organické hmoty čímž zlepšuje její mobilitu a prostupnost buněčnými stěnami. Primární struktura huminových kyselin připravených v této práci byla zkoumána prostřednictvím elementární analýzy a spektrálních metod (13C CPMAS NMR, EPR a UV-VIS spektroskopie). Navzdory tomu, že primární struktura vykazovala jen malé rozdíly, měření biologické aktivity a genotoxického potenciálu prokázalo, že huminové kyseliny a jejich humáty získané z lignitu s rozdílnou předúpravou vykazují odlišnou bioaktivitu. Proto byla dále zkoumána supramolekulární struktura vzorků ve zředěných roztocích, a to prostřednictvím vysokoúčinné vylučovací chromatografie, měření ultrazvukové rychlosti a hustoty. Testovány byly dva různé protionty – draselný a amonný. Získané výsledky potvrdily předpoklad, že pozorované změny v kvalitě humátů jsou závislé na protiiontu, koncentraci humátu v roztoku a také na metodě předúpravy původního lignitu. Obě zvolené metody předúpravy lignitu prokázaly svůj potenciál produkovat huminové kyseliny s rozmanitými biologickými vlastnostmi, aplikovatelné v zemědělství, životním prostředí a potenciálně i ve farmakologii.
|
|
|
Swelling behavior and bioactivity of humic acids hydrogels
Kozelková, Aneta ; Hynšt, Jaroslav (referee) ; Sedláček, Petr (advisor)
This thesis deals with the study of the biological activity of humic substances. Based on the literature review preparation procedures were optimized in order to develop new hydrogel forms containing humic substances and biopolymers with high swelling capacity. Besides methodology for the rapid assessment of the biological activity obtained in laboratory conditions were designed and tested. The experimental part focused on characterization of hydrogel samples by means of routine physico-chemical methods, the main attention was paid to sorption of water and release of humic substances into solution. Then the prepared hydrogel materials were tested focusing on the growth effects on the maize. The absorption of mineral nutrients by the roots of plants were studied as well. The motivation of this work comes from the potential of agricultural and environmental applications of such hydrogel materials resulting in a renewal of previously exhausted organic content of soils and consequent interruption of substantial soil degradation.
|
|
|
Phosphanucleosides containing 1-hydroxymethylphospholane 1-oxide ring
Páv, Ondřej ; Zborníková, Eva ; Buděšínský, Miloš ; Rosenberg, Ivan
Novel phosphanucleosides containing 1-hydroxymethylphospholane 1-oxide ring were synthesized as compounds with potential biological activity. A ring-closing metathesis was employed to prepare a phospholene precursor, which was then converted into either 4-azido-3-hydroxy-1-hydroxymethylphospholane 1-oxide or 3-azido-1- hydroxymethylphospholane 1-oxide derivatives. Subsequently, nucleobase was introduced using a nucleobase construction. The biological activity of prepared compounds was evaluated.
|
|
|
Monitoring biological activity honeybees
MACHART, Luboš
This thesis deals with monitoring the biological activity of bees. Its main part is to find and investigate the condition of the field and using questionnaire survey. This survey, I applied for a sufficient number of respondents and by its evaluation optimize and proposed appropriate solutions for monitoring the volume of honey produced in the hives. Interview I end-Rolling so that the resulting solution can be as much closer to the market and thus enable monitoring thread hives remotely as many beekeepers. Data transmission equipment so I chose according to clearly defined criteria. The resulting proposal would allow for further refinement into practice and continue research with interesting data.
|
|
|
Utilization of Supercritical Fluid Extraction for Botanical Insecticide Isolation
Sajfrtová, Marie ; Sovová, Helena ; Karban, Jindřich ; Pavela, R.
The aim of this study was to compare the insecticidal activity of extracts obtained by SFE and traditional extraction methods from 20 plants. Three types of extracts were prepared using the benefit of variable solvent power of supercritical carbon dioxide. The extracts rich in essential oil or oleoresin were obtained at 50 °C and 12 or 28 MPa, respectively. The extract enriched with polar components was extracted at pressure of 28 MPa with ethanol added to CO2 as modifier. Essential oils were isolated from the herbs by hydrodistillation and oleoresins were obtained using Soxhlet extraction with liquid solvents. The biological activity of extracts was measured on different kinds of insect by means of contact toxicity test (LD50, LD90) and antifeedant activity. The insecticidal activity of the SFE products was compared with conventional extracts.
|
|
| |
|
| |
guest ::
