Název:
Porovnání účinku látek (VN 004 a VN 009) ze skupiny derivátů vasicinu na modelu izolované průdušnice.
Překlad názvu:
Comparison of the effects of substances (VN 004 and VN 009) from derivative of vasicin on model of isolated trachea.
Autoři:
Vrátná, Sandra ; Vopršalová, Marie (vedoucí práce) ; Pourová, Jana (oponent) Typ dokumentu: Rigorózní práce
Rok:
2016
Jazyk:
cze
Abstrakt: [cze][eng] Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Kandidát: Mgr. Sandra Vrátná Školitel: PharmDr. Marie Vopršalová, CSc. Název rigorózní práce: Porovnání účinku látek ( VN 004 a VN 009) ze skupiny derivátů vasicinu na modelu izolované průdušnice. Cílem rigorózní práce bylo in vitro stanovit relaxační aktivitu dvou strukturálních obměn chinazolinových alkaloidů VN 004 a VN 009 na hladké svalovině izolované průdušnice potkana. Námi testované syntetické látky byly odvozeny z alkaloidů vasicinu a vasicinonu, které jsou obsaženy v keři Adhatoda vasica. Na izolované průdušnici potkana jsme pozorovali kumulativní relaxační účinek jednotlivých dávek výše uvedených sloučenin. Z naměřených hodnot je patrné, že tyto syntetické deriváty chinazolinu mají na izolované průdušnici potkana relaxační účinek. Derivát s ethylaminovým fragmentem VN 009 byl méně účinným derivátem, nicméně i tak vykazoval větší aktivitu než v případě standardu theofylinu. Naopak silnější relaxační účinek vykázal druhý z derivátů s ethylsulfanylovým fragmentem VN 004, jehož hodnota ED50 byla 32,5 krát nižší než hodnota ED50 theofylinu.Charles University in Prague Faculty of Pharmacy in Hradec Kralove Department of Pharmacology and Toxicology Candidate: Mgr. Sandra Vrátná Supervisor: PharmDr. Marie Vopršalová, Csc. Name thesis: Comparison of the effects of substances (VN 004 and VN 009) from derivative of vasicin on model of isolated trachea The aim of the thesis was to determine the in vitro activity of relaxing two structural modifications quinazoline alkaloids VN 004 (4- dimetylaminoetylsulfanylchinazolin) and VN 009 (N- [2- (piperidin-1-yl) ethyl] quinazolin-4-amine) on smooth muscle isolated rat trachea. They tested synthetic materials were derived from alkaloids vasicin and vasicinone contained in bushes Adhatoda vasica. On isolated rat trachea we were observed cumulative relaxation effect of single doses of the aforementioned compounds. From the measured values it was clearly evident that these synthetic quinazoline derivatives demonstrated on isolated rat trachea relaxing effect. Derivates with ethylaminfragment VN 009 was less effective derivative, but even so, demonstrated a greater activity than the standard theophylline. Conversely, stronger relaxation effect reported from the second derivatives with ethylsulfanyl fragment VN 004, the value of ED50 was 32.5 times lower than the ED50 of theophylline.