Název: Komplexy makrocyklických ligandů s fosfonátovými a fosfinátovými pendantními rameny pro molekulární zobrazování
Překlad názvu: Complexes of macrocyclic ligands with phosphonate and phosphinate penant arms for molecular imaging
Autoři: Pazderová, Lucia ; Kubíček, Vojtěch (vedoucí práce) ; Pinkas, Jiří (oponent) ; Polášek, Miloslav (oponent)
Typ dokumentu: Disertační práce
Rok: 2021
Jazyk: eng
Abstrakt: [eng] [cze]
In an effort to increase the thermodynamic stability and the kinetic inertness of the complexes, the five new azamacrobicyclic ligands derived from TACN, cyclen, and cyclam have been prepared. The ligands were decorated with phosphinate or phosphonate pendant arms to maintain fast complexation. Since the ascending importance of targeted diagnostic and therapy, the bone-targeted non-bridged cyclam derivative with phosphinate-bis(phosphonate) pendant arm (H5TE1PBP) has also been synthesized. The ligands were studied with respect to their application. The bridged TACN (H2bpbtacn) and cyclen (H4bpbcen) ligands show high macrocyclic basicity (logK1 = 12.25 and 12.70, respectively). The thermodynamic stability of H2bpbtacn with Cu(II) ion is more than ten orders of magnitude lower than that of the NOTA ligand. The stability constants of H4bpbcen with Cu(II) and Zn(II) ions are comparable to those given for the DOTA. The stability of Ln(III)-bpbcen complexes is 7-10 orders of magnitude lower compared to DOTA complexes. For both ligands, the lower thermodynamic stability of the complexes is attributed to the high rigidity of the ligand structure. The bridged cyclam derivatives with phosphonate (H4TE2P), bis(phosphinate) (H4TE2bpin), or phosphinate (H2TE2PH) pendants are characterized by high stability of... Ve snaze zvýšit termodynamickou stabilitu a kinetickou inertnost komplexů bylo připraveno pět nových azamakrobicyklických ligandů odvozených od TACN, cyklenu a cyklamu. Pro zachování rychlé komplexace byla na ligandy navázána fosfinátová nebo fosfonátová pendantní ramena. Vzhledem ke vzrůstajícímu významu cílené diagnostiky a terapie byl syntetizován také nepřemostěný cyklamový derivát s fosfináto-bis(fosfonátovým) ramenem (H5TE1PBP) určený pro navázání na kostní tkáň. Ligandy byly studovány s ohledem na jejich aplikaci. Přemostěné ligandy odvozené od TACN (H2bpbtacn) a cyklenu (H4bpbcen) vykazují vysokou bazicitu makrocyklu (logK1 = 12,25 a 12,70). Termodynamická stabilita komplexu H2bpbtacn s Cu(II) iontem je o více než deset řádů nižší než u ligandu NOTA. Konstanty stability komplexů H4bpbcen s ionty Cu(II) a Zn(II) jsou srovnatelné s konstantami uvedenými pro DOTA. Stabilita jeho komplexů s ionty Ln(III) je o 7-10 řádů nižší ve srovnání s komplexy DOTA. U obou ligandů je nižší termodynamická stabilita komplexů přičítána vysoké rigidnosti ligandu. Přemostěné cyklamové deriváty s fosfonátými (H4TE2P), bis(fosfinátovými) (H4TE2bpin) nebo fosfinátovými (H2TE2PH) rameny se vyznačují vysokou stabilitou komplexů Cu(II) (logK = 23,97, 20,21 a 21,28) a vysokou kinetickou inertností (t1/2 = 120 h, 11 h a...
Klíčová slova: kinetika; makrocyklické komplexy; MRI; PET; potenciometrie; kinetics; macrocyclic complexes; MRI; PET; potentiometry

Instituce: Fakulty UK (VŠKP) (web)
Informace o dostupnosti dokumentu: Dostupné v digitálním repozitáři UK.
Původní záznam: http://hdl.handle.net/20.500.11956/151503

Trvalý odkaz NUŠL: http://www.nusl.cz/ntk/nusl-453356


Záznam je zařazen do těchto sbírek:
Školství > Veřejné vysoké školy > Univerzita Karlova > Fakulty UK (VŠKP)
Vysokoškolské kvalifikační práce > Disertační práce