|
|
Complexes of macrocyclic ligands with phosphonate and phosphinate penant arms for molecular imaging
Pazderová, Lucia ; Kubíček, Vojtěch (vedoucí práce) ; Pinkas, Jiří (oponent) ; Polášek, Miloslav (oponent)
Ve snaze zvýšit termodynamickou stabilitu a kinetickou inertnost komplexů bylo připraveno pět nových azamakrobicyklických ligandů odvozených od TACN, cyklenu a cyklamu. Pro zachování rychlé komplexace byla na ligandy navázána fosfinátová nebo fosfonátová pendantní ramena. Vzhledem ke vzrůstajícímu významu cílené diagnostiky a terapie byl syntetizován také nepřemostěný cyklamový derivát s fosfináto-bis(fosfonátovým) ramenem (H5TE1PBP) určený pro navázání na kostní tkáň. Ligandy byly studovány s ohledem na jejich aplikaci. Přemostěné ligandy odvozené od TACN (H2bpbtacn) a cyklenu (H4bpbcen) vykazují vysokou bazicitu makrocyklu (logK1 = 12,25 a 12,70). Termodynamická stabilita komplexu H2bpbtacn s Cu(II) iontem je o více než deset řádů nižší než u ligandu NOTA. Konstanty stability komplexů H4bpbcen s ionty Cu(II) a Zn(II) jsou srovnatelné s konstantami uvedenými pro DOTA. Stabilita jeho komplexů s ionty Ln(III) je o 7-10 řádů nižší ve srovnání s komplexy DOTA. U obou ligandů je nižší termodynamická stabilita komplexů přičítána vysoké rigidnosti ligandu. Přemostěné cyklamové deriváty s fosfonátými (H4TE2P), bis(fosfinátovými) (H4TE2bpin) nebo fosfinátovými (H2TE2PH) rameny se vyznačují vysokou stabilitou komplexů Cu(II) (logK = 23,97, 20,21 a 21,28) a vysokou kinetickou inertností (t1/2 = 120 h, 11 h a...
|
|
|
Synthesis and study of properties of platinum carboxylato complexes
Pazderová, Lucia
Bibliografická identifikácia: Meno a priezvisko autora: Bc. Lucia Pazderová Názov práce: Syntéza a štúdium vlastností karboxyláto komplexov platiny Typ práce: Diplomová Pracovisko: Katedra anorganické chemie, Přírodovědecká fakulta, Univerzita Palackého v Olomouci Vedúci práce: Mgr. Pavel Štarha, Ph.D. Rok obhajoby práce: 2015 Abstrakt: Bolo pripravených a kompletne fyzikálno-chemicky charakterizovaných jedenásť karboxylátoplatnatých komplexov so všeobecným vzorcom [Pt(naza)2(Mal)] (1)-(3), cis-[Pt(naza)2(Dec)2] (4)-(7), [Pt(naza)2(EtMal)] (8) a (9) a cis-[Pt(naza)2(MEE)2] (10) a (11), kde: naza = substituovaný derivát 7-azaindolu, Mal = malonátový dianión, Dec = dekanoátový anión, EtMal = ethylmalonátový dianión a MEE = 2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]acetátový anion. Látky (1)-(7) sa podrobili in vitro cytotoxickým testom na ľudských bunkových líniách karcinómu vaječníkov citlivých (A2780) a rezistentných (A2780R) na cisplatinu, na normálnych bunkových líniách ľudských fibroblastov (MRC5) a na primárnych kultúrach ľudských hepatocytov (Hep). U komplexov (2), (4), (5) a (7) bola zistená vyššia in vitro cytotoxicita voči A2780 (IC50 = 13,0-24,4 μM) v porovnaní s klinicky používaným liečivom na báze platiny cisplatinou (IC50 = 26,3 μM). Všetky študované komplexy (1)-(7) boli účinné voči A2780R línii (IC50 =...
|
|
|
Synthesis and study of properties of platinum carboxylato complexes
Pazderová, Lucia
Bibliografická identifikácia: Meno a priezvisko autora: Bc. Lucia Pazderová Názov práce: Syntéza a štúdium vlastností karboxyláto komplexov platiny Typ práce: Diplomová Pracovisko: Katedra anorganické chemie, Přírodovědecká fakulta, Univerzita Palackého v Olomouci Vedúci práce: Mgr. Pavel Štarha, Ph.D. Rok obhajoby práce: 2015 Abstrakt: Bolo pripravených a kompletne fyzikálno-chemicky charakterizovaných jedenásť karboxylátoplatnatých komplexov so všeobecným vzorcom [Pt(naza)2(Mal)] (1)-(3), cis-[Pt(naza)2(Dec)2] (4)-(7), [Pt(naza)2(EtMal)] (8) a (9) a cis-[Pt(naza)2(MEE)2] (10) a (11), kde: naza = substituovaný derivát 7-azaindolu, Mal = malonátový dianión, Dec = dekanoátový anión, EtMal = ethylmalonátový dianión a MEE = 2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]acetátový anion. Látky (1)-(7) sa podrobili in vitro cytotoxickým testom na ľudských bunkových líniách karcinómu vaječníkov citlivých (A2780) a rezistentných (A2780R) na cisplatinu, na normálnych bunkových líniách ľudských fibroblastov (MRC5) a na primárnych kultúrach ľudských hepatocytov (Hep). U komplexov (2), (4), (5) a (7) bola zistená vyššia in vitro cytotoxicita voči A2780 (IC50 = 13,0-24,4 μM) v porovnaní s klinicky používaným liečivom na báze platiny cisplatinou (IC50 = 26,3 μM). Všetky študované komplexy (1)-(7) boli účinné voči A2780R línii (IC50 =...
|
host ::
RSS.