Název:
Syntéza proléčiv glutaminového antimetabolitu 6-diazo-5-oxo-L-norleucinu
Překlad názvu:
Synthesis of prodrugs of glutamine antimetabolite 6-diazo-5-oxo-L-norleucine
Autoři:
Novotná, Kateřina ; Majer, Pavel (vedoucí práce) ; Machara, Aleš (oponent) Typ dokumentu: Bakalářské práce
Rok:
2018
Jazyk:
cze
Abstrakt: [cze][eng] Známý glutaminový antimetabolit 6-diazo-5-oxo-L-norleucin (DON) vykázal slibnou protinádorovou aktivitu v řadě preklinických i klinických testů. Problémem však byla jeho toxicita a od ní se odvíjející nežádoucí vedlejší účinky. Cílem této bakalářské práce bylo připravit nová proléčiva odvozená od struktury této látky, která by mohla mít podobné protirakovinné účinky a zároveň menší negativní dopad na lidský organismus. Navazující biochemické a biologické testy byly provedeny ve spolupráci s kolegy z Johns Hopkins University v Baltimore (USA). Klíčová slova: 6-diazo-5-oxo-L-norleucin (DON), proléčiva, antimetabolit, ProTideThe 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON) is a glutamine antimetabolite, which has shown promissing antitumor activity in preclinical and several clinical studies. However, its high toxicity leading to gastrointestinal side effects prevented its further development. The aim of this Bachelor thesis was to prepare DON prodrugs with similar anticancer activity but less side effects. Biochemical and biological tests of synthesized prodrugs were performed at Johns Hopkins University in Baltimore (USA). Key words: 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON), prodrugs, antimetabolite, ProTide
Klíčová slova:
6-diazo-5-oxo-L-norleucin (DON); antimetabolit; proléčiva; ProTide; 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON); antimetabolite; prodrugs; ProTide