Original title:
Syntéza proléčiv glutaminového antimetabolitu 6-diazo-5-oxo-L-norleucinu
Translated title:
Synthesis of prodrugs of glutamine antimetabolite 6-diazo-5-oxo-L-norleucine
Authors:
Novotná, Kateřina ; Majer, Pavel (advisor) ; Machara, Aleš (referee) Document type: Bachelor's theses
Year:
2018
Language:
cze Abstract:
[cze][eng] Známý glutaminový antimetabolit 6-diazo-5-oxo-L-norleucin (DON) vykázal slibnou protinádorovou aktivitu v řadě preklinických i klinických testů. Problémem však byla jeho toxicita a od ní se odvíjející nežádoucí vedlejší účinky. Cílem této bakalářské práce bylo připravit nová proléčiva odvozená od struktury této látky, která by mohla mít podobné protirakovinné účinky a zároveň menší negativní dopad na lidský organismus. Navazující biochemické a biologické testy byly provedeny ve spolupráci s kolegy z Johns Hopkins University v Baltimore (USA). Klíčová slova: 6-diazo-5-oxo-L-norleucin (DON), proléčiva, antimetabolit, ProTideThe 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON) is a glutamine antimetabolite, which has shown promissing antitumor activity in preclinical and several clinical studies. However, its high toxicity leading to gastrointestinal side effects prevented its further development. The aim of this Bachelor thesis was to prepare DON prodrugs with similar anticancer activity but less side effects. Biochemical and biological tests of synthesized prodrugs were performed at Johns Hopkins University in Baltimore (USA). Key words: 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON), prodrugs, antimetabolite, ProTide
Keywords:
6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON); antimetabolite; prodrugs; ProTide; 6-diazo-5-oxo-L-norleucin (DON); antimetabolit; proléčiva; ProTide
Institution: Charles University Faculties (theses)
(web)
Document availability information: Available in the Charles University Digital Repository. Original record: http://hdl.handle.net/20.500.11956/103511