|
| |
|
|
Alkaloidy Narcissus 'Dutch 'Master' (Amaryllidaceae) a jejich biologická aktivita. II.
Dvořáková, Zdeňka ; Chlebek, Jakub (vedoucí práce) ; Ločárek, Miroslav (oponent)
Dvořáková Zdeňka: Alkaloidy Narcissus 'Dutch Master' (Amaryllidaceae) a jejich biologická aktivita II. Diplomová práce 2016, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie. Náplní této práce byla izolace obsahových látek z vybrané frakce ND-6 získané sloupcovou chromatografií alkaloidního extraktu z Narcissus 'Dutch Master'. Příprava extraktu a sloupcové chromatografie alkaloidního výtřepku byla provedena Mgr. Danielou Hulcovou v rámci svého doktorského studia. Prostřednictvím preparativní TLC byl získán z vybrané frakce ND-6 alkaloid homolykorinového typu (+)-O-methyllykorenin. Jeho struktura byla určena na základě NMR, GC-MS analýzy a optické otáčivosti. Získaná data byla porovnána s údaji v literatuře. U izolovaného alkaloidu byla stanovena jeho cholinesterasová inhibiční aktivita vůči acetylcholinesterase a butyrylcholinesterase. Jeho inhibiční aktivita byla vyjádřena jako IC50 (M) a porovnána se známými standardy galanthaminem, fysostigminem a huperzinem A. Tento alkaloid je vůči cholinesterasám neaktivní (IC50 AChE > 1000 M, IC50 BChE > 1000 M). Na základě získaných výsledků můžeme říct, že se jedná z hlediska inhibice cholinesteras jako potenciálně nevyužitelný v terapii AD. Klíčová slova: Narcissus 'Dutch Master',...
|
|
|
In vitro a ex vivo studium lékových interakcí antiretrovirálních látek na střevních ATP-vázajících lékových transportérech
Jahodová, Michaela ; Červený, Lukáš (vedoucí práce) ; Vokřál, Ivan (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Studentka: Bc. Michaela Jahodová Školitel: PharmDr. Lukáš Červený, Ph.D. Název diplomové práce: In vitro a ex vivo studium lékových interakcí antiretrovirálních látek na střevních ATP-vázajících lékových transportérech Absorpce perorálně podaných léčiv probíhá zejména ve střevě, kde může být ovlivněna aktivitou lékových ABC transportérů lokalizovaných na apikální membráně střevního epitelu. Studium lékových interakcí na střevních ABC transportérech je nezbytné pro zajištění efektivní a bezpečné farmakoterapie. Testování obousměrného transportu na buňkách Caco-2 je obecně preferovanou metodou pro in vitro hodnocení substrátů a inhibitorů ABC transportérů. Nevýhody modelu Caco-2 zvyšují nutnost a potřebu zavádění nových modelů. Velký potenciál má zapojení ex vivo metodik na lidském či potkaním střevě. Cílem práce bylo tedy zavedení in vitro metodiky využívající monovrstvu buněk Caco-2 a ex vivo metodiky ultratenkých potkaních intestinálních řezů. Metodou obousměrného transportu jsme analyzovali lékové interakce modelového substrátu P-gp a BCRP Rhodaminu 123 (RHD123) a klinicky využívaného antiretrovirotika (ARV) tenofoviru disoproxil fumarátu (TDF) s vybranými navrženými inhibitory P-gp/BCRP ze...
|
|
|
In vitro a ex vivo studium lékových interakcí antiretrovirálních látek na střevních ATP-vázajících lékových transportérech
Jahodová, Michaela ; Červený, Lukáš (vedoucí práce) ; Vokřál, Ivan (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Studentka: Bc. Michaela Jahodová Školitel: PharmDr. Lukáš Červený, Ph.D. Název diplomové práce: In vitro a ex vivo studium lékových interakcí antiretrovirálních látek na střevních ATP-vázajících lékových transportérech Absorpce perorálně podaných léčiv probíhá zejména ve střevě, kde může být ovlivněna aktivitou lékových ABC transportérů lokalizovaných na apikální membráně střevního epitelu. Studium lékových interakcí na střevních ABC transportérech je nezbytné pro zajištění efektivní a bezpečné farmakoterapie. Testování obousměrného transportu na buňkách Caco-2 je obecně preferovanou metodou pro in vitro hodnocení substrátů a inhibitorů ABC transportérů. Nevýhody modelu Caco-2 zvyšují nutnost a potřebu zavádění nových modelů. Velký potenciál má zapojení ex vivo metodik na lidském či potkaním střevě. Cílem práce bylo tedy zavedení in vitro metodiky využívající monovrstvu buněk Caco-2 a ex vivo metodiky ultratenkých potkaních intestinálních řezů. Metodou obousměrného transportu jsme analyzovali lékové interakce modelového substrátu P-gp a BCRP Rhodaminu 123 (RHD123) a klinicky využívaného antiretrovirotika (ARV) tenofoviru disoproxil fumarátu (TDF) s vybranými navrženými inhibitory P-gp/BCRP ze...
|
|
|
Alkaloidy Narcissus 'Dutch 'Master' (Amaryllidaceae) a jejich biologická aktivita. I.
Vacková, Lucie ; Chlebek, Jakub (vedoucí práce) ; Hošťálková, Anna (oponent)
Vacková, L.: Alkaloidy Narcissus 'Dutch Master' (Amaryllidaceae) a jejich biologická aktivita. I. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2016. Z vybrané frakce ND-6, která byla získána ze sloupcové chromatografie alkaloidního výtřepku z Narcissus 'Dutch Master' (příprava alkaloidního extraktu a sloupcová chromatografie byla provedena Mgr. Danielou Hulcovou v rámci její doktorské práce), za použití preparativí TLC byl z vybrané frakce ND-6 izolován lykorinový alkaloid O-acetylpluviin. Jehož struktura byla určena na základě MS, NMR analýzy a optické otáčivosti, získaná data byla porovnána s literaturou. U získaného alkaloidu byla změřena jeho inhibiční cholinesterasová aktivita vůči lidské acetylcholinesterase a butyrylcholinesterase. Aktivita alkaloidu byla vyjádřena hodnotami IC50 (IC50 AChE = 648,03 ± 53,95 μM, IC50 BChE = 602,50 ± 48,50 μM) a porovnána s hodnotami IC50 galanthaminu, huperzinu A a fysostigminu. Ze získaných hodnot jsme zjistili, že získaný alkaloid má velmi nízkou inhibiční cholinesterasovou aktivitu a není vhodný z hlediska inhibice cholinesteras k potenciálnímu využití v terapii AD. Klíčová slova: Narcissus 'Dutch Master', Amaryllidaceae, lykorinové alkaloidy, Alzheimerova...
|
|
|
Alkaloidy Narcissus 'Dutch 'Master' (Amaryllidaceae) a jejich biologická aktivita. II.
Dvořáková, Zdeňka ; Chlebek, Jakub (vedoucí práce) ; Ločárek, Miroslav (oponent)
Dvořáková Zdeňka: Alkaloidy Narcissus 'Dutch Master' (Amaryllidaceae) a jejich biologická aktivita II. Diplomová práce 2016, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie. Náplní této práce byla izolace obsahových látek z vybrané frakce ND-6 získané sloupcovou chromatografií alkaloidního extraktu z Narcissus 'Dutch Master'. Příprava extraktu a sloupcové chromatografie alkaloidního výtřepku byla provedena Mgr. Danielou Hulcovou v rámci svého doktorského studia. Prostřednictvím preparativní TLC byl získán z vybrané frakce ND-6 alkaloid homolykorinového typu (+)-O-methyllykorenin. Jeho struktura byla určena na základě NMR, GC-MS analýzy a optické otáčivosti. Získaná data byla porovnána s údaji v literatuře. U izolovaného alkaloidu byla stanovena jeho cholinesterasová inhibiční aktivita vůči acetylcholinesterase a butyrylcholinesterase. Jeho inhibiční aktivita byla vyjádřena jako IC50 (M) a porovnána se známými standardy galanthaminem, fysostigminem a huperzinem A. Tento alkaloid je vůči cholinesterasám neaktivní (IC50 AChE > 1000 M, IC50 BChE > 1000 M). Na základě získaných výsledků můžeme říct, že se jedná z hlediska inhibice cholinesteras jako potenciálně nevyužitelný v terapii AD. Klíčová slova: Narcissus 'Dutch Master',...
|
host ::
RSS.