|
|
Alkaloidy rodu Narcissus: isolace, strukturní identifikace, biologická aktivita
Šimková, Hana ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky Řešitel: Hana Šimková Školitel: prof. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Název diplomové práce: Alkaloidy rodu Narcissus: isolace, strukturní identifikace, biologická aktivita Klíčová slova: Narcissus, alkaloidy, biologická aktivita, Alzheimerova choroba, cytotoxická aktivita Předmětem této diplomové práce byla izolace alkaloidů se zaměřením na minoritní frakce, které byly získány ze sumárního alkaloidního extraktu Narcissus pseudonarcissus cv. Carlton. Pro účel izolace byla použita metoda preparativní TLC, pomocí které byly z přidělených frakcí izolovány tři látky alkaloidní povahy Fj 3-4/kr, F 7/2-1, F 7/2-3. Tyto látky byly za použití GC-MS, NMR analýzy, optické otáčivosti a následného porovnání s daty v odborné literatuře identifikovány jako alkaloidy homolykorinového typu lykorenin, homolykorin a hippeastrin. U těchto tří alkaloidů byla testována inhibiční aktivita vůči AChE, BuChE, POP a GSK-3β. Jejich inhibiční aktivity vůči AChE a BuChE byly porovnávány se standardy galanthaminem (IC50 AChE = 1,71 ± 0,07 μM, IC50 BuChE = 42,3 ± 1,3 μM) a huperzinem A (IC50 AChE = 0,033 ± 0,001 μM, IC50 BuChE> 1000 μM). Jako standardy pro porovnání inhibiční aktivity vůči POP byly použity Z-Pro-prolinal (IC50 POP = 3,27 ±...
|
|
|
Izolace alkaloidů Vinca minor a jejich biologická aktivita II.
Míšek, Vít ; Hošťálková, Anna (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
Míšek, V.: Izolace alkaloidů Vinca minor a jejich biologická aktivita II. Diplomová práce, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Univerzita Karlova, Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Hradec Králové, 2023 Školitel: PharmDr. Anna Hošťálková, Ph.D. Klíčová slova: sekundární metabolity, Apocynaceae, Vinca minor, cholinesterasy, cytotoxicita, alkaloidy, izolace, biologická aktivita Alzheimerova choroba (AD) je neurodegenerativní onemocnění, které je charakteristické pozvolným rozvíjením kognitivní dysfunkce, dopadem na běžné denní funkce a neuropsychiatrickými symptomy. Ve farmakoterapii AD je omezené množství použitelných látek, navíc AD nelze léčit kauzálně. Výzkum a objevování nových aktivních látek, včetně přírodních, by mohl být možností, jak potenciálně rozšířit spektrum látek využívaných v léčbě AD. Původní extrakt byl připraven extrakcí natě Vinca minor L. ethanolem a následným vytřepáváním při různém pH. Za pomocí sloupcové a preparativní tenkovrstvé chromatografie byl tento extrakt dále zpracováván pro získání čistých alkaloidů. Spektrometrickými metodami (GC/MS a NMR) byla zjištěna struktura jednotlivých alkaloidů. Po porovnání získaných struktur s odbornou literaturou byly tyto alkaloidy identifikovány jako norvinkorin a striktamin. U těchto látek byla změřena optická...
|
|
|
Izolace alkaloidů z prameničky obecné (Fontinalis antipyretica Hedw.)
Malá, Marie ; Martin, Jan (vedoucí práce) ; Kašparová, Marie (oponent)
Marie Malá, Izolace alkaloidů z prameničky obecné (Fontinalis antipyretica), diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, 2012, 55 stran. Diplomová práce s názvem "Izolace alkaloidů z prameničky obecné" se zabývá stanovením obsahu a izolací alkaloidních látek ve výše zmíněném mechu. Rostlinný materiál sesbíraný na lokalitách v České republice byl extrahován methanolem a extrakt sloužil pro izolaci alkaloidů. Podařilo se vyizolovat 2,4 mg β-karbolínového alkaloidu. Při HPLC analýzách ve srovnání se standardem harmalolu vykazoval alkaloid stejné vlastnosti (retenční čas, spektrum). Pomocí H NMR analýzy bylo zjištěno, že se nejedná o harmalol, ale jiný β-karbolínový alkaloid.
|
|
|
Obsah alkaloidů a flavonoidů v prameničce obecné
Ptáčníková, Lucie ; Martin, Jan (vedoucí práce) ; Tůmová, Lenka (oponent)
Lucie Ptáčníková, Obsah alkaloidů a flavonoidů v prameničce obecné, diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, vedoucí diplomové práce: PharmDr. Jan Martin, PhD., Hradec Králové, 2012, 55 stran. Diplomová práce s názvem "Obsah alkaloidů a flavonoidů v prameničce obecné" se zabývá stanovením alkaloidů a flavonoidů a identifikací jedné z látek alkaloidní povahy ve zmíněném zástupci vodního mechu. Cílem této práce bylo získat vzorky prameničky obecné na předem vytipovaných lokalitách ČR (Ledce, Rychnovek, Kunvald), stanovit množství alkaloidů a flavonoidů v nasbíraném materiálu a vyizolovat jednu z alkaloidních látek a identifikovat ji. Obsah alkaloidů a flavonoidů byl stanoven pomocí metody vysokoúčinné kapalinové chromatografie (HPLC). Výsledky nám ukazují, že byl stanoven β - karbolínový alkaloid harmin podle shody UV spektra a retenčního času se standardem. Dále byly detekovány flavonoidy - myricetin a hyperosid. Pomocí NMR analýzy byla ověřena totožnost (struktura) β - karbolínového alkaloidu harminu. Klíčová slova: alkaloidy - harmalol - harmin - Fontinalis antipyretica - flavonoidy
|
|
|
Alkaloidy rodu Narcissus: isolace, strukturní identifikace, biologická aktivita
Šimková, Hana ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky Řešitel: Hana Šimková Školitel: prof. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Název diplomové práce: Alkaloidy rodu Narcissus: isolace, strukturní identifikace, biologická aktivita Klíčová slova: Narcissus, alkaloidy, biologická aktivita, Alzheimerova choroba, cytotoxická aktivita Předmětem této diplomové práce byla izolace alkaloidů se zaměřením na minoritní frakce, které byly získány ze sumárního alkaloidního extraktu Narcissus pseudonarcissus cv. Carlton. Pro účel izolace byla použita metoda preparativní TLC, pomocí které byly z přidělených frakcí izolovány tři látky alkaloidní povahy Fj 3-4/kr, F 7/2-1, F 7/2-3. Tyto látky byly za použití GC-MS, NMR analýzy, optické otáčivosti a následného porovnání s daty v odborné literatuře identifikovány jako alkaloidy homolykorinového typu lykorenin, homolykorin a hippeastrin. U těchto tří alkaloidů byla testována inhibiční aktivita vůči AChE, BuChE, POP a GSK-3β. Jejich inhibiční aktivity vůči AChE a BuChE byly porovnávány se standardy galanthaminem (IC50 AChE = 1,71 ± 0,07 μM, IC50 BuChE = 42,3 ± 1,3 μM) a huperzinem A (IC50 AChE = 0,033 ± 0,001 μM, IC50 BuChE> 1000 μM). Jako standardy pro porovnání inhibiční aktivity vůči POP byly použity Z-Pro-prolinal (IC50 POP = 3,27 ±...
|
|
|
Derivatives of Amaryllidaceae alkaloid vittatine as potential drugs
Teplanská, Michaela ; Hulcová, Daniela (vedoucí práce) ; Kučera, Tomáš (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognózie Kandidát: Michaela Teplanská Školiteľ: PharmDr. Daniela Hulcová, Ph.D. Názov diplomovej práce: Deriváty Amaryllidaceae alkaloidu vittatinu ako potenciálne liečivá Amaryllidaceae alkaloidy haemantamínového typu sa vyznačujú zaujímvaou biologickou aktivitou. Do tejto skupiny patrí aj alkaloid vittatín s protinádorovými, antibakteriálnymi, antimykotickými a antimalarickými účinkami. Hoci vittatín neinhibuje cholínesterázy, jeho deriváty vykázali sľubnú aktivitu proti butyrylcholínesteráze, ktorá je jedným z cieľov potenciálnych liečiv v terapii Alzheimerovej choroby. V rámci tejto diplomovej práce bola pripravená ďalšia séria polosyntetických derivátov vittatínu z cieľom preskúmať ich biologickú aktivitu. Reakciou s acylchloridmi vzniklo 11 aromatických esterov. Identifikácia pripravených látok bola vykonaná pomocou ESI-HRMS, NMR a zmeraním optickej otáčavosti. Deriváty boli testované na inhibičnú aktivitu voči ľudským cholínesterázam. Výsledky ukázali, že látky neboli aktívne voči acetylcholínesteráze, ale takmer všetky boli schopné inhibovať butyrylcholínesterázu. Najaktívnejší bol 3-O-(6-chloro-2-fluoro-3- metylbenzoyl)vittatín s hodnotou IC50 0,29 ± 0,03 μM. Podľa vypočítanej hodnoty logBB môže ľahko prenikať cez HEB a...
|
|
|
Alkaloidy dřeva druhu Liriodendron tulipifera L. a jejich aktivita vůči lidským cholinesterasam
Hrušková, Magda ; Hošťálková, Anna (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
Hrušková M.: Alkaloidy dřeva druhu Liriodendron tulipifera L. a jejich aktivita vůči lidským cholinesterasam. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2018. Klíčová slova: Liriodendron tulipifera, alkaloidy, biologická aktivita. Ze dřeva druhu Liriodendron tulipifera L. byly izolovány alkaloidy a byla zkoumána jejich inhibiční aktivita vůči acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase a propyl oligopeptidase, což jsou enzymy zapojující se do patofyziologie Alzheimerovy choroby (AD). Hledání a testování nových látek, které by se uplatnily v léčbě AD, je velmi aktuální, neboť tuto nemoc zatím nelze kauzálně léčit. Alkaloidní extrakt ze dřeva Liriodendron tulipifera L. byl předběžně testován na inhibiční aktivitu vůči lidským cholinesterasam. Jelikož vykazoval inhibiční aktivitu, byl vybrán k izolaci alkaloidů a k jejich dalšímu zkoumání. Separace extraktu byla provedena pomocí sloupcové chromatografie se stupňovitou elucí. Pro izolaci alkaloidů byla používána preparativní TLC. Identifikace alkaloidů probíhala pomocí strukturních analýz (NMR a MS), u opticky aktivních látek byla měřena jejich optická otáčivost. K testování látek na jejich inhibiční aktivitu vůči acetylcholinesterase a butyrylcholinesterase byla vybrána...
|
|
|
Příprava derivátů lykorinu a jejich biologická aktivita
Lipovská, Kamila ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Kuneš, Jiří (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky Kandidát: Kamila Lipovská Školitel: doc. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Název diplomové práce: Příprava derivátů lykorinu a jejich biologická aktivita Rostliny čeledi Amaryllidaceae jsou jedním z nejdůležitějších zdrojů biologicky aktivních alkaloidů. Lykorin je fenantridinový alkaloid izolovaný z různých druhů čeledi Amaryllidaceae, kterému je věnována značná pozornost z důvodu jeho významné biologické aktivity. Nejvýznamnější jsou jeho protinádorové vlastnosti, které byly dosud testovány in vitro a in vivo na různých typech nádorových buněk. Lykorin vykazuje i další biologické aktivity, mezi které patří antivirová, antibakteriální, antifungální, antiplasmodiální, antioxidační, protizánětlivá, antifidantní, inhibiční aktivita vůči biosyntéze kyseliny askorbové a inhibiční aktivita vůči RNA. Dosud byl lykorin použit pro přípravu velkého množství derivátů modifikací různých funkčních skupin v jeho molekule a hodnocen na protinádorovou aktivitu, na inhibiční aktivitu vůči cholinesterázám, antiplasmodiální, antitrypanosomální, antivirovou, antitrichomonální aktivitu. Tato práce se zabývá přípravou lykorinových derivátů a jejich biologickou aktivitou v souvislosti s léčbou Alzheimerovy choroby a nádorových onemocnění....
|
|
|
Alkaloidy dřeva druhu Liriodendron tulipifera L. a jejich aktivita vůči lidským cholinesterasam
Hrušková, Magda ; Hošťálková, Anna (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
Hrušková M.: Alkaloidy dřeva druhu Liriodendron tulipifera L. a jejich aktivita vůči lidským cholinesterasam. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2018. Klíčová slova: Liriodendron tulipifera, alkaloidy, biologická aktivita. Ze dřeva druhu Liriodendron tulipifera L. byly izolovány alkaloidy a byla zkoumána jejich inhibiční aktivita vůči acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase a propyl oligopeptidase, což jsou enzymy zapojující se do patofyziologie Alzheimerovy choroby (AD). Hledání a testování nových látek, které by se uplatnily v léčbě AD, je velmi aktuální, neboť tuto nemoc zatím nelze kauzálně léčit. Alkaloidní extrakt ze dřeva Liriodendron tulipifera L. byl předběžně testován na inhibiční aktivitu vůči lidským cholinesterasam. Jelikož vykazoval inhibiční aktivitu, byl vybrán k izolaci alkaloidů a k jejich dalšímu zkoumání. Separace extraktu byla provedena pomocí sloupcové chromatografie se stupňovitou elucí. Pro izolaci alkaloidů byla používána preparativní TLC. Identifikace alkaloidů probíhala pomocí strukturních analýz (NMR a MS), u opticky aktivních látek byla měřena jejich optická otáčivost. K testování látek na jejich inhibiční aktivitu vůči acetylcholinesterase a butyrylcholinesterase byla vybrána...
|
|
|
Obsah alkaloidů a flavonoidů v prameničce obecné
Ptáčníková, Lucie ; Martin, Jan (vedoucí práce) ; Tůmová, Lenka (oponent)
Lucie Ptáčníková, Obsah alkaloidů a flavonoidů v prameničce obecné, diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, vedoucí diplomové práce: PharmDr. Jan Martin, PhD., Hradec Králové, 2012, 55 stran. Diplomová práce s názvem "Obsah alkaloidů a flavonoidů v prameničce obecné" se zabývá stanovením alkaloidů a flavonoidů a identifikací jedné z látek alkaloidní povahy ve zmíněném zástupci vodního mechu. Cílem této práce bylo získat vzorky prameničky obecné na předem vytipovaných lokalitách ČR (Ledce, Rychnovek, Kunvald), stanovit množství alkaloidů a flavonoidů v nasbíraném materiálu a vyizolovat jednu z alkaloidních látek a identifikovat ji. Obsah alkaloidů a flavonoidů byl stanoven pomocí metody vysokoúčinné kapalinové chromatografie (HPLC). Výsledky nám ukazují, že byl stanoven β - karbolínový alkaloid harmin podle shody UV spektra a retenčního času se standardem. Dále byly detekovány flavonoidy - myricetin a hyperosid. Pomocí NMR analýzy byla ověřena totožnost (struktura) β - karbolínového alkaloidu harminu. Klíčová slova: alkaloidy - harmalol - harmin - Fontinalis antipyretica - flavonoidy
|
host ::
RSS.