Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 74 záznamů.  1 - 10dalšíkonec  přejít na záznam: Hledání trvalo 0.01 vteřin. 
Syntéza ortho-kondenzovaných dusíkatých heterocyklů s využitím komplexů zlata
Makaj, Petr ; Matouš, Petr (vedoucí práce) ; Kuneš, Jiří (oponent)
4 ABSTRAKT Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chemie Kandidát: Petr Makaj Vedoucí diplomové práce: PharmDr. Petr Matouš, Ph.D Název diplomové práce: Syntéza ortho-kondenzovaných dusíkatých heterocyklů s využitím komplexů zlata Tato práce je zaměřena na přípravu derivátů pyridopyridinu s využitím zlatem katalyzovaných cyklizací. Syntéza se zakládá na MBS-skupinou chráněném propargylaminu, který po substituci arylem pomocí Sonogashirova couplingu reaguje s terc-butyl (3-oxopent-4-ynyl)karbamátem za vzniku substituovaného 1,5-enynu. Takto připravený enyn pak podléhá cykloizomeraci s využitím tri(2- furyl)fosfinozlatného chloridu jako katalyzátoru za vzniku pyridopyridinu. Látky s tímto skeletem lze následně využít k syntéze potenciálně biologicky aktivních struktur. Klíčová slova: katalýza zlatem, cyklizace, deriváty pyridopyridinu, deriváty 1,8- naftyridinu .
Deriváty Amaryllidaceae alkaloidů a jejich biologická aktivita: Deriváty mariditinu
Moravcová, Markéta ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Kuneš, Jiří (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky Kandidát: Markéta Moravcová Školitel: prof. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Název diplomové práce: Deriváty Amaryllidaceae alkaloidů a jejich biologická aktivita: deriváty maritidinu Předmětem této diplomové práce byla příprava pilotní série polosyntetických derivátů maritidinu a screening jejich biologických aktivit. Bylo připraveno 10 aromatických esterů maritidinu. Látky byly následně identifikovány pomocí LC-MS, HR-MS, NMR analýza a optické otáčivosti. Všechny připravené deriváty matiridinu byly testovány na in vitro inhibiční aktivitu vůči hAChE a hBuChE. Většina derivátů byla neaktivních (IC50 >100 µM), pouze derivát 3-O-(4-ethylbenzoyl)maritidin vykázal mírnou aktivitu vůči hBuChE (IC50 = 67,01 ± 3,12 μM). Dva deriváty, konkrétně 3-O-(3,5-dimethylbenzoyl)maritidin a 3-O-(3,5- dimethoxybenzoyl)maritidin, byly testovány na antimykobakteriální aktivitu. Látky prokázaly zajímavou aktimykobakteriální aktivitu proti kmenu Mtb H37Ra (MICs = 7,81 a 15,625 µg/ml). Tyto dva deriváty byly dále testovány vůči různým kmenům mikroorganismů. Antimikrobiální aktivitu vykázal derivát 3-O-(3,5- dimethylbenzoyl)maritidin vůči Staphylococcus aureus (MIC = 28,479 µg/ml) a Staphylococcus epidermidis (MIC = 14,24...
Strukturní obměny haemanthaminu
Babcová, Jitka ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Kuneš, Jiří (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky Kandidát: Jitka Babcová Školitel: prof. Ing. Lucie Cahlíková, Ph.D. Název diplomové práce: Strukturní obměny haemanthaminu Předmětem této diplomové práce bylo připravit další sérii semisyntetických derivátů haemanthaminu. Bylo připraveno 12 aromatických esterových derivátů haemanthaminu a dva ethery. Látky byly následně identifikovány pomocí MS, NMR analýzy, optické otáčivosti a následně podrobeny screeningu biologické aktivity. Deset připravených derivátů bylo testováno na in vitro inhibiční aktivitu vůči hAChE a hBuChE. Všechny deriváty byly vyhodnoceny jako neaktivní (IC50 ˃ 10 µM). U 12 derivátů haemanthaminu byla testována antimykobakteriální aktivita. Nejzajímavější antimykobakteriální potenciál proti kmenu Mtb H37Ra vykázal derivát 11-O-(4-pentylbenzoyl)haemanthamin (MIC = 3,91 µg/ml), proti kmenu M. aurum: 11-O-(4-tercbutyllbenzoyl)haemanthamin, 11-O-(1-naftoyl)haemanthamin a 11-O-(4-butylbenzoyl)haemanthamin (MICs = 7,81 µg/ml), proti kmenu M. avium: 11-O-(4-pentylbenzoyl)haemanthamin, 11-O-(4-hexylbenzoyl)haemanthamin (MICs = 1,25 µg/ml), proti kmenu M. kansasii: 11-O-(4-pentylbenzoyl)haemanthamin (MIC = 3,91 µg/ml), 11-O-(4-hexylbenzoyl)haemanthamin (MIC = 7,81 µg/ml), proti kmenu M....
Syntéza hydroxyderivátů 3-fenyl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dionu
Musilová, Jitka ; Macháček, Miloš (vedoucí práce) ; Kuneš, Jiří (oponent)
Syntéza hydroxyderivátů 3-fenyl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dionu Jitka Musilová Tato diplomová práce se zabývá přípravou 16 cyklických analogů hydroxysalicylanilidů, t.j. 3-fenyl-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dionů monosubstituovaných na heterocyklickém jádře hydroxylovou skupinou. Čtyři série výchozích hydroxysalicylanilidů byly syntetizovány reakcí odpovídajících hydroxysalicylových kyselin s anilinem (nesubstituovaným nebo substituovaným v poloze 4 chlorem, methylovou nebo methoxylovou skupinou) za přítomnosti chloridu fosforitého v mikrovlnném reaktoru. Žádané 1,3-benzoxazinové deriváty z nich byly připraveny působením ethyl-chlorformiátu ve výtěžku 77 - 94 %. Všechny připravené látky byly charakterizovány infračervenými a NMR spektry a elementární analýzou. Při hodnocení antifungální aktivity in vitro vůči Candida albicans, C. tropicalis, C. krusei, C. glabrata, Trichosporon asahii, Trichophyton mentagrophytes, Aspergillus fumigates a Absidia corymbifera nebyla žádná z látek účinnější než ketokonazol. Výchozí hydroxysalicylanilidy byly vesměs aktivnější než jejich cyklické analogy.
Vývoj syntézy 3,5-disubstituovaných gama-laktamů
Coufalová, Klára ; Pour, Milan (vedoucí práce) ; Kuneš, Jiří (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Klára Coufalová Konzultant: Prof. RNDr. Milan Pour, PhD. Název diplomové práce: Vývoj syntézy 3,5-disubstituovaných gama-laktamů Cílem mé diplomové práce bylo syntetizovat laktamová analoga hydrolyticky a enzymaticky nestabilních 3,5-disubstituovaných pětičlenných laktonů vykazujících antifungální účinek. Pokusila jsem se vyvinout metodiku přípravy 5-(acyloxymethyl)-3-(4- methoxyfenyl)-1H-2,5-dihydropyrrol-2-onu, ovšem ani aplikace dvou syntetických postupů prozatím nevedla k úspěšnému dokončení plánované syntézy.
Deriváty chinazolinu jako látky s potenciální bronchodilatační aktivitou
Šašková, Jaroslava ; Špulák, Marcel (vedoucí práce) ; Kuneš, Jiří (oponent)
Tato diplomová práce je zaměřena na syntézu derivátů chinazolinu, strukurálně podobných alkaloidům vasicinu a vasicinonu, obsaženým v keři Adhatoda vasica. Výše zmíněná rostlina je využívána pro své účinky na dýchací cesty k léčbě astmatu v tradiční indické medicíně již přes 2000 let. Z předchozích prací vyplývá, že kruh C není zřejmě pro bronchodilatační aktivitu nutný. Proto jsme se rozhodli tento kruh vynechat a modifikovali jsme molekulu chinazolin-4-olu na atomu kyslíku pomocí jednoduchých alkylačních reakcí. Takto vznikla první řada našich derivátů. Jeden z těchto derivátů, 4-dimethylaminoethoxychinazolin, se při biologickém hodnocení ukázal být velmi aktivní z hlediska svých bronchodilatačních účinků. Syntetickými obměnami jeho struktury byla vytvořena druhá řada derivátů čítající 9 látek. Připravené látky byly podrobeny biologickému testování z hlediska jejich působení na hladkou svalovinu dýchacího traktu. K hodnocení byla využita in vitro metoda izolované průdušnice potkana. Téměř všechny deriváty vykázaly bronchodilatační aktivitu vyšší než teofylin.
Syntéza akcelerantů transdermální permeace na bázi derivátů piperidinkarboxylových kyselin II
Kořínek, Michal ; Hrabálek, Alexandr (vedoucí práce) ; Kuneš, Jiří (oponent)
Syntéza akcelerantů transdermální permeace na bázi derivátů piperidinkarboxylových kyselin II. Michal Kořínek Vedoucí diplomové práce: Doc. PharmDr. Alexandr Hrabálek, CSc. Akceleranty transdermální permeace jsou látky usnadňující průnik léčiva přes kůži. Reversibilně ovlivňují stratum corneum, vnější ochrannou vrstvu epidermis. Předlohovou látkou pro syntézu byla vysoce účinná látka transkarbam 12. Cílem bylo zjistit vliv cyklizace molekuly na jeho akcelerační aktivitu. Byly syntetizovány tyto deriváty esterů piperidin-4-karboxylové kyseliny: 4-(decyloxykarbonyl)piperidinium-bromid 4-(dodecyloxykarbonyl)piperidinium-bromid decylester kyseliny 1-acetylpiperidin-4-karboxylové dodecylester kyseliny 1-acetylpiperidin-4-karboxylové 4-(decyloxykarbonyl)piperidinium-4-(decyloxykarbonyl)piperidin-1-karbamát 4-(dodecyloxykarbonyl)piperidinium-4-(dodecyloxykarbonyl)piperidin-1-karbamát Tyto dříve nepopsané látky byly charakterizovány spektrálními metodami. Hodnocení akcelerační aktivity připravených sloučenin bylo provedeno in vitro testy na prasečí kůži v modifikované Franzově difúzní cele za použití theofylinu jako modelového permeantu. Množství theofylinu bylo stanoveno metodou HPLC s UV detekcí. Z výsledků vyplývá výrazná akcelerační aktivita nejen solí karbamových kyselin, ale i N- acetylderivátů odvozených od...
Využití NMR spektroskopie při strukturní analýze rostlinných metabolitů
Maříková, Jana ; Kuneš, Jiří (vedoucí práce) ; Špulák, Marcel (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Jana Maříková Školitel: doc. PharmDr. Jiří Kuneš, CSc. Název diplomové práce: Využití NMR spektroskopie při strukturní analýze sekundárních metabolitů Diplomová práce je věnována určení struktury neznámých látek. Na Katedře farmaceutické botaniky a ekologie Farmaceutické fakulty v Hradci Králové byla z rostlin Fumaria officinalis L. z čeledi Fumariaceae a Nerine bowdeni z čeledi Amaryllidaceae izolována celá řada alkaloidů. Některé z nich byly předány do NMR laboratoře s žádostí o určení jejich struktury. Cílem diplomové práce byla identifikace tří neznámých vzorků pomocí NMR analýzy. U neznámých sloučenin byla na základě provedených NMR experimentů (1 H NMR, 13 C NMR, gHSQC, gHMBC, gCOSY, NOESY) určena jejich struktura a srovnána s údaji uvedenými v literatuře.
Analýza struktury alkaloidů metodami multidimensionální NMR spektroskopie
Novák, Zdeněk ; Kuneš, Jiří (vedoucí práce) ; Šimůnek, Petr (oponent) ; Šaman, David (oponent)
Tato dizertační práce byla zaměřena na strukturní analýzu pomocí nukleární magnetické rezonance (NMR) neznámých přírodních látek izolovaných na Katedře farmaceutické botaniky a ekologie z rostlin Berberis vulgaris L., Fumaria officinalis L. a Nerine bowdenii W. Watson. Za tímto účelem byla naměřena a zinterpretována 1D (1 H NMR, 13 C NMR) a 2D (gCOSY, gHSQC, gHMBC, NOESY, …) NMR spektra. Pro určení konstitučních izomerů byl optimalizován izotopický indukovaný efekt. Kvůli rozlišení možných stereoizomerů byly využity Mosherovy kyseliny, chirální posunová činidla, nukleární Overhauserův efekt, nepřímá spin-spinová interakce a cirkulární dichroizmus. Takto byla vyřešena struktura čtyřiceti pěti alkaloidů včetně absolutní konfigurace, z čehož bylo deset zcela nových látek.
Využití NMR spektroskopie při strukturní analýze sekundárních metabolitů izolovaných z Berberis vulgaris L.
Hordějčuková, Anežka ; Kuneš, Jiří (vedoucí práce) ; Špulák, Marcel (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Anežka Hordějčuková Školitel: doc. PharmDr. Jiří Kuneš, CSc. Název diplomové práce: Využití NMR spektroskopie při strukturní analýze sekundárních metabolitů izolovaných z Berberis vulgaris L. Diplomová práce je věnována určení struktury neznámých látek. Na Katedře farmaceutické botaniky a ekologie Farmaceutické fakulty v Hradci Králové byla z rostliny Berberis vulgaris z čeledi Berberidaceae izolována celá řada alkaloidů. Některé z nich byly předány do NMR laboratoře s žádostí o určení jejich struktury. Cílem diplomové práce byla indentifikace tří neznámých vzorků izolovaných z rostliny Berberis vulgaris pomocí NMR analýzy. U neznámých sloučenin byla na základě provedených NMR experimentů (1 H NMR, 13 C NMR, gHSQC, gHMBC, gCOSY, NOESY ) určena jejich struktura.

Národní úložiště šedé literatury : Nalezeno 74 záznamů.   1 - 10dalšíkonec  přejít na záznam:
Viz též: podobná jména autorů
2 KUNEŠ, Jan
2 Kuneš, Jakub
2 Kuneš, Jan
Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.