| |
|
Efficient one-pot synthesis of polysubstituted 6-[(1H-1,2,3-triazol-1-yl)methyl]uracils through the "click" protocol
Jansa, Petr ; Špaček, Petr ; Holý, Antonín ; Votruba, Ivan ; Janeba, Zlatko
Synthesis of triazoloacyclic nucleosides and nucleoside phosphonates was developed as the one-pot Cu(I)-catalyzed azide alkyne Huisgen "click" cycloaddition. A novel Cu(I)-catalyzed decarboxylation reaction of 1-substituted 1H-1,2,3-triazole-4-carboxylates at room temperature was observed and used for the preparation of 1-substituted 1H-1,2,3-triazoles.
|
| |
| |
|
Nukleosidy a nukleotidy obsahující 8-aza-7,9-dideazaxanthin
Mařák, David ; Otmar, Miroslav ; Dračínský, Martin ; Votruba, Ivan ; Holý, Antonín
8-Aza-7,9-dideazaxanthin byl připraven pomocí TosMIC a 1,3-dibenzyluracilu. Postup byl vylepšen užitím AlCl3 pro finální debenzylaci. 8-Alkyl-8-aza-7,9-dideazaxanthiny byly připraveny reakcí 6-dibromomethyl-5-formyluracilu s benzyl-, 4 methoxybenzyl-, a 1 adamantylaminem. Bylo zjištěno že N1- a N8-(8-fosfonooktyl)-8-aza-7,9-dideazaxanthin jsou učinnými inhibitory thymidin fosforylasy (V79 buňky, lidská placenta, Escherichia coli). Hodnoty IC50 3–27 .mu.M.
|
| |
| |
| |
| |
| |