Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 69 záznamů.  začátekpředchozí21 - 30dalšíkonec  přejít na záznam: Hledání trvalo 0.01 vteřin. 
The unique impact of microwave irradiation on the chemistry of acyclic nucleoside phosphonates
Jansa, Petr ; Holý, Antonín ; Dračínský, Martin ; Baszczyňski, Ondřej ; Česnek, Michal ; Janeba, Zlatko
Latest improvements of the syntheses of ANPs using microwave irradiation are presented, namely a novel, efficient, and environmentally friendly synthesis of dialkyl haloalkylphosphonates via the microwave-assisted Michaelis-Arbuzov reaction and microwave-assisted hydrolysis of phosphonate diesters.
Efficient one-pot synthesis of polysubstituted 6-[(1H-1,2,3-triazol-1-yl)methyl]uracils through the "click" protocol
Jansa, Petr ; Špaček, Petr ; Holý, Antonín ; Votruba, Ivan ; Janeba, Zlatko
Synthesis of triazoloacyclic nucleosides and nucleoside phosphonates was developed as the one-pot Cu(I)-catalyzed azide alkyne Huisgen "click" cycloaddition. A novel Cu(I)-catalyzed decarboxylation reaction of 1-substituted 1H-1,2,3-triazole-4-carboxylates at room temperature was observed and used for the preparation of 1-substituted 1H-1,2,3-triazoles.
Use of 1,3-dioxolanes in the syntheses of alpha-branched alkyl and aryl N-9-[2-(phosphonomethoxy)ethyl]purines
Pomeisl, Karel ; Holý, Antonín ; Krečmerová, Marcela
Syntheses of various alkyl and aryl substituted N-9-[2-(phoshonomethoxy)ethyl]purines from a number of 2-alkyl(aryl)-1,3-dioxolanes were developed in preparative yields. The cleavage of a dioxolane ring with Lewis acids was chosen for preparation of suitable phosphonate building blocks as a key reaction step followed by their Mitsunobu reaction with purine bases. Obtained phosphonate derivatives were tested as potential HG(X)PRTase inhibitors. In contrast to previously published N-9-[2-(phosphonoethoxy)ethyl]purines, no inhibitory activity towards this enzyme was observed.
Příprava 8-C-substituovaných acyklických nukleosidfosfonátů odvozených od 2,6 diaminopurinu s využitím Negishiho cross-couplingu
Sedláček, Ondřej ; Pohl, Radek ; Holý, Antonín
8-Allyl-, cyklopropyl-, trifluoromethyl-, kyano-, karbethoxy- and acetaldehydo-2,6-diamino- 9-[2-(fosfonomethoxy)ethyl]purin (PMEDAP) byly připraveny pomocí Negishiho cross-couplingu z 8-brom-PMEDAPu za katalýzy Pd2dba3 s různými fosfinovými ligandy a jeho následnou deprotekcí.
Nukleosidy a nukleotidy obsahující 8-aza-7,9-dideazaxanthin
Mařák, David ; Otmar, Miroslav ; Dračínský, Martin ; Votruba, Ivan ; Holý, Antonín
8-Aza-7,9-dideazaxanthin byl připraven pomocí TosMIC a 1,3-dibenzyluracilu. Postup byl vylepšen užitím AlCl3 pro finální debenzylaci. 8-Alkyl-8-aza-7,9-dideazaxanthiny byly připraveny reakcí 6-dibromomethyl-5-formyluracilu s benzyl-, 4 methoxybenzyl-, a 1 adamantylaminem. Bylo zjištěno že N1- a N8-(8-fosfonooktyl)-8-aza-7,9-dideazaxanthin jsou učinnými inhibitory thymidin fosforylasy (V79 buňky, lidská placenta, Escherichia coli). Hodnoty IC50 3–27 .mu.M.
Studium chemické stability antivirově aktivních 5-azacytosin acyklických nukleosidfosfonátů pomocí NMR spektroskopie
Dračínský, Martin ; Krečmerová, Marcela ; Holý, Antonín
Byly studovány hydrolytické rozklady čtyř 5-azacytosin acyklických nukleosidfosfonátů. Produktem rozkladu jsou karbamoylguanidinové deriváty. Stabilita a rozkladné produkty HPMP-5-azaC (5-azacytosinový derivát s vysokou protivirovou aktivitou) se odlišují od ostatních derivátů.
Syntézy látek mimikujících acyklické nukleosiddifosfáty
Doláková, Petra ; Dračínský, Martin ; Holý, Antonín
Byla připravena série látek mimikujících acyklické nukleosiddifosfáty odvozené od purinových a pyrimidinových bazí. Pro přípravu byla použita Mitsunobova reakce chráněné heterocyklické baze s odpovídajícím alkoholem nesoucím stabilní analog difosfátu.
Snadné syntézy pyrimidinových acyklických nukleosidfosfonátů a jejich potenciál v biomedicinálních aplikacích
Pomeisl, Karel ; Holý, Antonín ; Votruba, Ivan ; Nencka, Radim ; Pohl, Radek
Nukleofilní fluorace, Suzuki–Miyaura coupling a fosforylace byly úspěšně použity pro přípravu série pyrimidinových acyklických nukleosidfosfonátů jako potenciláních biologicky aktivních látek.
Efektivní syntézy acyklických nukleosidfosfonátů s jedním otevřeným a jedním nově uzavřeným kruhem
Jansa, Petr ; Dračínský, Martin ; Holý, Antonín
Za účelem SAR studií byla připravena nová série 6-[2-(phosphonomethoxy)ethoxy]-2,4-diaminopyrimidinů (PMEO-DAPy) substituovaných mezi polohami 4 a 5 novým kruhem.
Příprava N9-(3-fluoro-2-phosphonomethoxypropyl) (FPMP) derivátů N6-substituovaných adeninů a 2,6-diaminopurinů
Baszczyňski, Ondřej ; Holý, Antonín ; Dračínský, Martin ; Klepetářová, Blanka
Byla vivinuta nová metoda pro přípravu N9-(3-fluoro-2-phosphonomethoxypropyl) (FPMP) derivátů purinových bazí. Za použití této metody byla připravena série N6-substituted FPMP derivátů purinů a 2,6-diaminopurinů.

Národní úložiště šedé literatury : Nalezeno 69 záznamů.   začátekpředchozí21 - 30dalšíkonec  přejít na záznam:
Viz též: podobná jména autorů
1 Holý, Adam
Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.