Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 32 záznamů.  začátekpředchozí21 - 30další  přejít na záznam: Hledání trvalo 0.00 vteřin. 
Piperidine nucleoside phosphonic acid derivatives
Kovačková, Soňa ; Dračínský, Martin ; Rejman, Dominik
A series of novel phosphonic acid derivatives of piperidine nucleosides was prepared, whereby synthesis of both enantiomeric and diastereomeric derivatives was discussed. Preparation of diphosphate analogs of phosphonic acids derivatives is also described. The prepared nucleotide analogs were tested for their potential biological properties.
3-Fluoro-2-(phosphonomethoxy)propyl hypoxanthine and guanine derivatives as inhibitors of plasmodial hypoxanthine-guanine-xanthine phosphoribosyltransferases
Baszczyňski, Ondřej ; Jansa, Petr ; Hocková, Dana ; Janeba, Zlatko ; Dračínský, Martin ; Holý, Antonín ; Keough, D. T. ; de Jersey, J. ; Guddat, L. W.
A new methodology for the synthesis of ANPs containing 9-[2-(phosphonoethoxy)ethyl] (PEE) moiety has been developed. FPEP compound containing guanine moiety exhibited inhibition activity against the enzyme in micromolar range without any signs of toxicity.
The efficient synthesis of 2-aryl substituted pyrimidine acyclic nucleoside phosphonates using Liebeskind-Srogl cross-coupling
Česnek, Michal ; Břehová, Petra ; Dračínský, Martin ; Holý, Antonín ; Janeba, Zlatko
A series of novel acyclic nucleoside phosphonates with a built-in 2-arylsubstituted pyrimidine moiety has been prepared using the Liebeskind-Srogl cross-coupling protocol. The reactions of highly functionalised 2-methylsulfanylpyrimidines with various arylboronic acids were studied and optimised.
The optimized microwave-assisted decomposition of formamides and its synthetic utility in the amination of purines and pyrimidines
Čechová, Lucie ; Jansa, Petr ; Šála, Michal ; Dračínský, Martin ; Holý, Antonín ; Janeba, Zlatko
The microwave-assisted decomposition of DMF was thoroughly studied and the reaction conditions (temperature, solvent effect, and effect of additives such as acids, bases, and salts) were optimized for its use in the amination reactions of various purines and pyrimidines.
The unique impact of microwave irradiation on the chemistry of acyclic nucleoside phosphonates
Jansa, Petr ; Holý, Antonín ; Dračínský, Martin ; Baszczyňski, Ondřej ; Česnek, Michal ; Janeba, Zlatko
Latest improvements of the syntheses of ANPs using microwave irradiation are presented, namely a novel, efficient, and environmentally friendly synthesis of dialkyl haloalkylphosphonates via the microwave-assisted Michaelis-Arbuzov reaction and microwave-assisted hydrolysis of phosphonate diesters.
Synthesis of conformationally locked carbocyclic nucleosides with norbornane as pseudosugar moiety
Dejmek, Milan ; Hřebabecký, Hubert ; Šála, Michal ; Dračínský, Martin ; Nencka, Radim
We describe the chemical synthesis of three novel structural types of conformationally locked carbocyclic nucleosides with norbornane as sugar surrogate. The presented structures bear hydroxymethyl, nucleobase or both in the bridgehead positions of the norbornane pseudosugar and thus adopt three different conformations of the cyclopentane ring – North, South, and East.
Nukleosidy a nukleotidy obsahující 8-aza-7,9-dideazaxanthin
Mařák, David ; Otmar, Miroslav ; Dračínský, Martin ; Votruba, Ivan ; Holý, Antonín
8-Aza-7,9-dideazaxanthin byl připraven pomocí TosMIC a 1,3-dibenzyluracilu. Postup byl vylepšen užitím AlCl3 pro finální debenzylaci. 8-Alkyl-8-aza-7,9-dideazaxanthiny byly připraveny reakcí 6-dibromomethyl-5-formyluracilu s benzyl-, 4 methoxybenzyl-, a 1 adamantylaminem. Bylo zjištěno že N1- a N8-(8-fosfonooktyl)-8-aza-7,9-dideazaxanthin jsou učinnými inhibitory thymidin fosforylasy (V79 buňky, lidská placenta, Escherichia coli). Hodnoty IC50 3–27 .mu.M.
Studium chemické stability antivirově aktivních 5-azacytosin acyklických nukleosidfosfonátů pomocí NMR spektroskopie
Dračínský, Martin ; Krečmerová, Marcela ; Holý, Antonín
Byly studovány hydrolytické rozklady čtyř 5-azacytosin acyklických nukleosidfosfonátů. Produktem rozkladu jsou karbamoylguanidinové deriváty. Stabilita a rozkladné produkty HPMP-5-azaC (5-azacytosinový derivát s vysokou protivirovou aktivitou) se odlišují od ostatních derivátů.
Syntézy látek mimikujících acyklické nukleosiddifosfáty
Doláková, Petra ; Dračínský, Martin ; Holý, Antonín
Byla připravena série látek mimikujících acyklické nukleosiddifosfáty odvozené od purinových a pyrimidinových bazí. Pro přípravu byla použita Mitsunobova reakce chráněné heterocyklické baze s odpovídajícím alkoholem nesoucím stabilní analog difosfátu.
Efektivní syntézy acyklických nukleosidfosfonátů s jedním otevřeným a jedním nově uzavřeným kruhem
Jansa, Petr ; Dračínský, Martin ; Holý, Antonín
Za účelem SAR studií byla připravena nová série 6-[2-(phosphonomethoxy)ethoxy]-2,4-diaminopyrimidinů (PMEO-DAPy) substituovaných mezi polohami 4 a 5 novým kruhem.

Národní úložiště šedé literatury : Nalezeno 32 záznamů.   začátekpředchozí21 - 30další  přejít na záznam:
Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.