|
Preparation and evaluation of potential drugs inhibiting mitochondrial enzymes
Benek, Ondřej ; Musílek, Kamil (vedoucí práce) ; Patočka, Jiří (oponent) ; Opletalová, Veronika (oponent)
Příprava a testování potenciálních léčiv inhibujících mitochondriální enzymy Anotace v českém jazyce Alzheimerova nemoc (AD) je celosvětově nejběžnější příčinou stařecké demence. Přes intenzivní výzkum se zatím nepodařilo odhalit mechanismus vzniku tohoto onemocnění, a proto pro něj neexistuje kauzální léčba. Přestože je etiologie AD neznámá, víme, že peptid beta-amyloid (Aβ) hraje důležitou role v jejím rozvoji. Původní teorie amyloidní kaskády předpokládala, že extracelulární amyloidní plaky jsou zodpovědné za toxické působní Aβ. Tato teorie byla později upravena na základě nových poznatků, která naznačují, že za toxicitu jsou zodpovědné zejména rozpustné oligomerní formy Aβ a jejich působení uvnitř buněk. Důležitou roli v patofyziologie AD má také poškození mitochondrií. Aβ byl detekován uvnitř mitochondrií, kde přímo interaguje s několika mitochondriálními proteiny. Interakce s Aβ ovlivňuje funkci těchto enzymů, což poškozuje mitochondrie a v konečném důsledku může vést k rozvoji AD. Základem pro experimentální část této práce bylo sepsání literární rešerše, shrnující současné poznatky o mitochondriálních enzymech interagujících s Aβ, za účelem nalézt potenciální cíle pro terapii AD. Následně byla věnována pozornost zejména mitochondriálnímu enzymu ABAD, který se jevil jako velmi vhodný cíl pro...
|
|
Fytochemický výzkum Evolvulus alsinoides IV.
Svačinová, Jana ; Karlíčková, Jana (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Svačinová Jana: Rigorous thesis (2006) PHYTOCHEMICAL STUDY OF EVOLVULUS ALSINOIDES IV. This thesis deals with phytochemical research of plant Evolvulus alsinoides from family Convolvulaceae. Petrolether extract of leaves was separated by column and preparative TLC chromatography. Mixture of esters of 3-methoxy-4-hydroxycinnamic acid with long linear alcohols has been isolated and confirmed by 1 H NMR and MS spectrum. Its antiradical and platelet antiaggregatory activity was established.
|
|
Strukturní obměny transkarbamů - syntéza a sledování vlastností a biologické aktivity se zaměřením na objasnění mechanismu účinku
Klimentová, Jana ; Hrabálek, Alexandr (vedoucí práce) ; Csöllei, Jozef (oponent) ; Nobilis, Milan (oponent)
SOUHRN Mezi úkoly řešené dlouhodobě na Katedře anorganické a organické chemie Farmaceutické fakulty Univerzity Karlovy patří mimo jiné také syntéza a testování účinnosti látek s potenciální aktivitou akcelerantů transdermální permeace. V posledním desetiletí zde byly připraveny estery kyseliny 6-aminohexanové a jejich analogy s vysokou akcelerační účinností. V současnosti jsou hledány bližší vztahy mezi jejich strukturou a účinkem. Příspěvkem k této problematice je i tato práce, která se týká hledání mechanismu účinku jednoho z nejúčinnějších připravených derivátů, transkarbamu 12 (T12). Akceleranty transdermální permeace jsou látky usnadňující vstup léčiva přes kůži. Jejich možné mechanismy účinku zahrnují narušení uspořádané struktury stratum corneum, zvýšení rozpustnosti léčiva ve vehikulu nebo zvýšení jeho rozdělování do stratum corneum. Přesný mechanismus většinou není znám. T12 je sůl karbamové kyseliny odvozená od dvou molekul dodecylesteru kyseliny 6- aminohexanové. V mírně kyselém prostředí (jaké se nachází například ve stratum corneum, jeho místě účinku) se snadno rozkládá za uvolnění CO2 a volného aminoesteru. S cílem zjistit, zda tato schopnost souvisí s vysokou aktivitou, byla připravena série látek s CO2 kovalentně vázaným v polární hlavě (estery kyseliny uhličité, karbamové a šťavelové)....
|
|
Optimalizace podmínek a postupů při získávání bylinných extraktů.
SMUTNÍKOVÁ, Kateřina
Práce se zabývá obsahem vybraných fenolických látek v některých druzích rodu Amaranthus, v černém bezu (Sambucus nigra L.) a v pohance (Fagopyrum esculentum M.). Fenolické sloučeniny jsou skupinou přírodních látek výhradně rostlinného charakteru. Flavonoidy představují pouze jednu skupinu fenolických látek. Flavonoidy vykazují mnohé příznivé biologické účinky, zejména působí jako antioxidanty. Přírodní flavonoidy působí jako prevence proti srdečním chorobám a dalším onemocněním spojené s vysokým věkem. Díky jejich biologickým účinkům se v posledních letech na výzkum flavonoidů obrací větší zájem. Pro stanovení fenolických látek byly použity dvě nezávislé analytické metody. A to metoda vysokoúčinné kapalinové chromatografie (HPLC) a metoda micelární elektrokinetické kapilární chromatografie (MECC). Metoda MECC byla použita pro stanovení rutinu a volného kvercetinu. Nejvyšší obsah rutinu byl nalezen v listech pohanky (76 400 mg/kg sušiny) a nejnižší obsah rutinu byl stanoven ve slupkách pohanky. Nejvyšší obsah rutinu byl pozorován u čaje z listů a květů pohanky. Toto množství koresponduje s obsahem rutinu obsaženém ve více než dvou pilulkách Ascorutinu (nejvyhledávanější flavonoidový preparát v České republice). Metoda HPLC byla použita ke kvantitativnímu stanovení fenolických kyselin. Obsah volného kvercetinu byl sledován ve všech vzorcích čajů. Ethanolický extrakt z květenství bezu černého neobsahuje žádný volný kvercetin. Volný kvercetin nebyl nalezen ani v žádných čajích připravených popsanými metodami.
|
|
Příprava brankářek v ledním hokeji žen
Quagliato, Marty Robert ; Eysselt, Jan (vedoucí práce) ; Koňák, Luboš (oponent)
Souhrn Příprava brankářek v ledním hokeji Cíl: Cílem mé diplomové práce bylo, na základě znalostí z literatury a mnou provedených sledování, porovnat tréninkové metody u vybraných brankářek ledního hokeje a zároveň porovnat trénink brankářů- mužů a žen v ledním hokeji. Metody: V mé diplomové práci jsem použila metodu přímého pozorování, kdy jsem po dobu 2 let sledovala vybraný soubor. Sledovaný soubor měl v roce 2004 čtyři osoby a v roce 2005 taktéž. Sledované osoby byly testovány v průběhu brankářských soustředění. Výsledky: Na konci sledovaného období, které bylo dlouhé 2 roky, jsem zjistila, že se tréninkové metody u vybraných brankářek téměř neliší a výsledky testů sledovaného souboru jsou srovnatelné s výsledky testů brankářů kategorie do 16 let. Závěr: Tato práce podporuje hypotézu, že se trénink brankářů a brankářek téměř neliší. Klíčová slova: tréninkové období, brankářka, lední hokej, tréninková jednotka
|
|
Capillary electrophoretic chiral analysis and estimation of helix inversion barrier of helquats using randomly sulfated cyclodextrins as chiral selectors
Kašička, Václav ; Koval, Dušan ; Sázelová, Petra ; Severa, Lukáš ; Adriaenssens, Louis ; Vávra, Jan ; Teplý, Filip
Capillary electrophoresis in acidic sodium phosphate background electrolyte, pH 2.4, with randomly sulfated alpha-, beta- and gamma-cyclodextrins as chiral selectors was employed for fast, high-resolution separation of enantiomers of a series of 24 helquats, a new class of N-heteroaromatic dicationic helicene-like species. The developed CE methodology will be utilized in the further investigation of helquats, e.g., in evaluation of their preparative enantioresolution procedures, in monitoring of their racemization and determination of interconversion barrier of helquat enantiomers.
|
|
Sportovní centrum s restaurací v Holešově
Fridrich, Michal ; Melcr, Petr (oponent) ; Fišarová, Zuzana (vedoucí práce)
Diplomová práce ,,Sportovní centrum s restaurací v Holešově“ je zpracována ve formě prováděcí projektové dokumentace a obsahuje všechny náležitosti dle platných předpisů. Navrhovaný objekt leží na parcele č 461/1 ve městě Holešov na ulici Partyzánská. Tato lokalita se nachází ve východní části obce a je ideální pro stavbu ke sportovnímu a rekreačnímu využití. Svým charakterem se jedná o samostatně stojící objekt situovaný do jižní části parcely. Navrhovaná stavba je dvoupodlažní, nepodsklepená s plochou jednoplášťovou střechou. Založena je na základových pasech z prostého betonu s vyztužením pod sloupy. Svislý nosný systém stavby je řešen keramickým zdivem Porotherm, stejně jako nenosné a dělící konstrukce, a železobetonovými sloupy. Stropní konstrukce je navržena z předpjatých stropních panelů Spiroll. Jednoplášťová střecha je spádována pomocí tepelně – izolačních klínů a odvodněna střešními vtoky a pojistnými přepady. Obvodové stěny jsou zatepleny kontaktním zateplovacím systémem a pohledovou část fasády tvoří fasádní desky Cembrit Solid připevněné na dřevěném roštu z latí upevněných do ocelových kotev. Objekt je rozdělen do dvou hlavních částí, se společným hlavním vstupem. Tou první je v prvním nadzemním podlaží restaurace s bowlingem a zázemím pro zaměstnance, včetně kuchyně, baru a kanceláře. Druhá část budovy je zaměřena ke sportovnímu využití. V prvním nadzemním podlaží se nachází dva squashové kurty se zázemím a druhé nadzemní podlaží je rozděleno pro posilovnu, sál pro fitness a sál pro spinning. Tyto provozy mají své šatny a hygienické zázemí. Navržený objekt je řešen bezbariérově. Před objektem bude vybudováno parkoviště pro 65 osobních automobilů, z toho 4 jsou pro osoby zdravotně postižené.
|
|
Moderní trendy v úpravě vzorků biologického materiálu k analýze vybraných biologicky aktivních látek
Sadílek, Petr ; Solich, Petr (vedoucí práce) ; Nobilis, Milan (oponent) ; Barták, Petr (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra analytické chemie Kandidát: Mgr. Petr Sadílek Školitel: Prof. RNDr. Petr Solich, CSc. Školitel specialista: Doc. RNDr. Dalibor Šatínský, Ph.D. Název disertační práce: Moderní trendy v úpravě vzorků biologického materiálu k analýze vybraných biologicky aktivních látek Disertační práce se zabývá stanovením vybraných léčiv, jejich metabolitů a dalších biologicky aktivních látek v biologickém materiálu. Tato oblast instrumentální analýzy se dostává v posledních letech do popředí zájmu, zejména z důvodu monitorování a optimalizace léčby s cílem dosáhnout individuálně co nejefektivnější terapie s minimem nežádoucích vedlejších účinků, či z důvodů toxikologických. Práce se soustředila na celou analytickou fázi laboratorního vyšetření, tzn. nejen na vývoj a validaci chromatografických metod pro stanovení cílových analytů, ale zejména na přípravu vzorku biologického materiálu před vlastní analýzou. Tato fáze je pro samotné stanovení analytů z biologického materiálu naprosto nezbytná, neboť určuje nejen správnost výsledku laboratorního vyšetření, ale také životnost analytické instrumentace, zvláště chromatografických kolon. V současné době se stále nejvíce používají k přípravě vzorku k analýze tradiční extrakční techniky LLE a SPE,...
|
|
Monolayers of platinum nanoparticles prepared by dip-coating
Černohorský, Ondřej ; Grym, Jan ; Yatskiv, Roman ; Pham, V.H. ; Hudry, D. ; Dickerson, J.H.
Platinum is a transition metal known for its catalytic properties, which are further enhanced when employed in a nanoparticle form. We have recently shown that a monolayer of Pt nanoparticles deposited on semiconductor substrates forms high quality Schottky diodes, which were used in sensitive hydrogen sensors with a detection limit of 1 ppm of H-2 in N-2. Preparation of ordered monolayers of Pt nanoparticles is essential for the understanding of the behaviour of such an interface. To obtain a hexagonal closed-packed nanoparticle array, we prepared Pt nanoparticles stabilized by oleylamine and oleic acid with a narrow size distribution and uniform shapes. A monolayer prepared by dip-coating of Si substrate in the suspension containing Pt nanoparticles showed hexagonal arrangement within separate domains with the surface coverage up to 90%. The increase of the surface coverage with increasing withdrawal speed of the dip-coating process was observed
|
|
Electrospinning of Modified Biopolymers for Medical Applications
Pavliňáková, Veronika ; Martinová,, Lenka (oponent) ; Zajíčková, Lenka (oponent) ; Vojtová, Lucy (vedoucí práce)
Proposed dissertation thesis is dedicated to the preparation and characterization of novel biocompatible nanofibers with both biological and medical potential applications. The main emphasis of this thesis was focused on the preparation of composite nanofibers respecting the principles of "green chemistry", meaning hard requirements of tissue engineering. The theoretical part summarizes knowledge about the electrospinning process and its parameters. The literature review also describes the electrospinning of proteins like collagen and gelatin, their blends with synthetic polymers and biopolymers as well as with inorganic fillers. One chapter deals with various kinds of crosslinking agents to improve nanofiber hydrolytic stability. The last chapter is aimed to halloysite inorganic nanotubes (HNT) gaining much attention for the use as drug carrier due to its remarkable physical (mechanical reinforcement) and biological (biocompatibility and low toxicity) properties. The experimental part is divided into two chapters, each of them examines issues of nanofibrous material preparation from different perspective. The first part is focused on novel hydrolytically stable antibacterial gelatin nanofibers modified with oxidized cellulose. The unique inhibitory effect of the nanofibers was examined by luminometric method using genetically modified Escherichia coli strain. Seeded adenocarcinoma lung cells proved good adhesion and proliferation. Second experimental part explores the effect of source and amount of natural tubular halloysite on the structure and properties of biocompatible amphiphilic nanofibers based on a polycaprolactone and gelatin. The addition of HNT improved the thermal stability, mechanical properties (both stiffness and elongation) and reduced the crystallinity of nanofibers. The HNT from different sources did not affect the cell behavior but slightly influenced the proliferation and viability of cells on nanofibers.
|
host ::
