|
|
Design ligandů pro medicínské aplikace
Paúrová, Monika ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Trávníček, Zdeněk (oponent) ; Řezanka, Pavel (oponent)
V posledních letech jsou díky své široké palet koordina ních a fyzikálních vlastností ve v tší mí e studovány radionuklidy m di (61 Cu, 64 Cu a 67 Cu). Tyto nuklidy nacházejí uplatn ní p edevším na poli nukleární medicíny, a to jak v diagnostických, tak i v terapeutických aplikacích. Cílem dizerta ní práce je studium koordina ních vlastností komplex dvojmocné m di jako základní odrazový m stek pro další potenciální aplikace. P edkládaná dizerta ní práce je rozd lena do dvou ástí. První ást se zabývá syntézou derivát cyklamu. Bylo p ipraveno celkem 16 nových makrocyklických ligand s fosforovými koordinujícími pendantními rameny (fosfinátové, fosfonátové, geminální P-C-P). Detailn ji byl studován vliv druhu pendantních ramen na selektivitu a rychlost komplexace m natých iont ; pro porovnání byl p ipraven i analogický ligand s karboxylátovou pendantní skupinou a tetramethylcyklam bez koordinující skupiny. Pomocí potenciometrických a 1 H a 31 P NMR titrací byly stanoveny protoniza ní konstanty ligand a konstanty stability komplex s vybranými ionty p echodných kov ; byla pozorována obecn vysoká selektivita k iontu Cu2+ . Kinetické vlastnosti - tj. rychlost vzniku a kinetická inertnost m natých komplex - byly studovány pomocí UV-Vis spektroskopie. Forma ní kinetika vybraných ligand byla také studována p i nízkých...
|
|
|
Synthesis and coordination properties of TACN phosphinate derivatives
Kohúteková, Soňa ; Kubíček, Vojtěch (vedoucí práce) ; Gyepes, Róbert (oponent)
Táto práca sa zaoberá prípravou ligandu, vhodného na selektívnu komplexáciu gália. Navrhnutý ligand je derivátom makrocyklu NOTA s bis(fosfinátovým) pendantným ramenom. Potenciometrickými titráciami boli stanovené protonizačné konštanty ligandu a konštanty stability komplexov s meďnatými, nikelnatými, zinočnatými a galitými katiónmi. Následne bola študovaná kinetika komplexácie galitých iónov. Ligand by potenciálne mohol byť základom kontrastných látok pre 68 Ga-PET.
|
|
|
Koordinační vlastnosti ethylfosfonového derivátu TACN
Poláková, Zuzana ; Kubíček, Vojtěch (vedoucí práce) ; Schulz, Jiří (oponent)
SOUHRN Byla provedena syntéza monoesteru fosfonátového derivátu triazacyklononanu NOTPOEt . Následně byly stanoveny jeho protonizační konstanty pomocí potenciometrických titrací. Stanoveny byly také konstanty stability komplexů ligandu NOTPOEt s ionty kovů: Cu(II), Zn(II), Ni(II) a Ga(III). Komplexace Ga(III) a Cu(II) iontů byla sledována pomocí NMR a UV-VIS spektroskopie. Práce byla zaměřena na popis a charakteristiku esterifikovaného ligandu NOTPOEt a na jeho možnost využití v biomedicínských aplikacích.
|
|
|
Koordinační vlastnosti monoamidu NOTA
Kubinec, Jan ; Kubíček, Vojtěch (vedoucí práce) ; Matulková, Irena (oponent)
Tato práce se zabývá přípravou monoamidu makrocyklu NOTA, který byl úspěšně připraven a plně charakterizován. Potenciometricky byly studovány acidobazické vlastnosti a stanoveny čtyři hodnoty pKa, které jsou nižší než hodnoty ligandu NOTA. Dále byly studovány koordinační vlastnosti s vybranými ionty z první řady přechodných kovů. Byly stanoveny konstanty stability vzniklých komplexů, které jsou také nižší než stejné komplexy s ligandem NOTA. Klíčová slova: makrocyklické komplexy, positronová emisní tomografie, termodynamická stabilita, formační kinetika, radiofarmaka
|
|
| |
|
|
Bifunkční chelatanty dvojmocné mědi
Benešová, Martina ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Kozempel, Ján (oponent)
Název: Bifunkční chelatanty dvojmocné mědi Řešitel: Bc. Martina Benešová Školitel: doc. RNDr. Jan Kotek, Ph.D Ústav: Katedra anorganické chemie, Přírodovědecká fakulta, UK v Praze E-mail autora: EvaGlaser@seznam.cz ABSTRAKT Hlavním cílem této práce byla příprava a studium vlastností makrocyklických ligandů založených na 1,4,8,11-tetraazacyklotetradekanovém skeletu, jež je vhodný pro komplexaci dvojmocných kationtů mědi. Design těchto ligandů je navržen s ohledem na jejich potenciální užití v nukleární medicíně. Cyklamový makrocyklus byl navržen tak, aby nesl jedno koordinující se aminobenzylfosfinátové pendantní rameno (sloučenina L1) a nebo monofosfinátové- bis(fosfonátové) pendantní rameno (sloučenina L2). V průběhu syntézy byl skelet ochráněn v polohách 1, 4 a 8. V rámci této práce byla nalezena cesta k syntéze obou cílených produktů. Dále byly studovány termodynamické, kinetické a koordinační vlastnosti ligandu L2 pomocí UV/VIS spektrofotometrie a potenciometrických titrací. Rovněž byla ověřena modelová biokonjugace ligandu L1 s primárním aminem. KLÍČOVÁ SLOVA Cyklam, fosfináty, fosfonáty, nukleární medicína, měďnaté komplexy, kinetická inertnost, termodynamická stabilita.
|
|
|
Symetrické aminofosfináty
Procházková, Soňa ; Kubíček, Vojtěch (vedoucí práce) ; Vojtíšek, Pavel (oponent)
Název: Symetrické aminofosfináty Řešitel: Bc. Soňa Procházková Ústav: Katedra anorganické chemie, Přírodovědecká fakulta UK Školitel: RNDr. Vojtěch Kubíček, Ph.D. Email školitele: kubicek@natur.cuni.cz ABSTRAKT Byly připraveny a studovány dva typy α-aminofosfinátů: fosfinové analogy kyseliny iminodioctové − kyselina aminobis(methyl(hydroxymethyl)fosfinová) (IDPhm ) a kyselina aminobis(methyl(2-karboxyethyl)fosfinová) (IDPce ), a bis(aminomethylfosfináty) − kyselina (hydroxy(fenyl)methylen)bis(aminomethylfosfinová) (PheOHABPin) a kyselina (methylen)bis(aminomethylfosfinová) (ABPin). Všechny připravené látky byly plně charakterizovány (pomocí NMR, MS, elementární analýzou). Struktura jedné látky v pevném stavu byla stanovena pomocí RTG difrakce. Difosfináty byly syntetizovány reakcí Mannichovského typu, kdežto příprava bis(aminomethylfosfinátů) představovala několikastupňovou syntézu probíhající přes reaktivní silylestery. Látky byly připraveny ve středně vysokém až vysokém výtěžku. Dále byly zkoumány a srovnávány acidobazické a koordinační vlastnosti studovaných látek pomocí potenciometrických a NMR titrací. Zjištěné hodnoty bazicity aminoskupin, které určují stabilitu komplexů, poskytly překvapivé výsledky. U difosfinátů byla zjištěna velmi nízká bazicita atomu dusíku, a proto tyto látky tvoří jen slabé...
|
|
|
Bifunkční chelatanty pro selektivní komplexaci mědi
Paúrová, Monika ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Vojtíšek, Pavel (oponent)
Název: Bifunkční chelatanty pro selektivní komplexaci mědi Řešitel: Bc. Monika Paúrová Ústav: Katedra anorganické chemie, Přírodovědecká fakulta Školitel: doc. RNDr. Jan Kotek, Ph.D. E-mail školitele: modrej@natur.cuni.cz Abstrakt: V rámci této diplomové práce byly připraveny a studovány cyklamové bifunkční deriváty nesoucí fosfinátové pendantní skupiny (4-methyl-11-p-aminobenzyl- 1,4,8,11-tetraazacyklotetradekan-1,8-bis(methylenfosfinová kyselina)) a fosfonátové pendatní skupiny (4-methyl-11-p-aminobenzyl-1,4,8,11-tetraazacyklotetradekan-1,8- bis(methylenfosfonová kyselina)) jako potenciální ligandy vhodné pro komplexaci dvojmocné mědi s možností navázání na makromolekulární nosič. Klíčová slova: radiomedicína, měď, cyklam, ligand, fosfinát, fosfonát, kinetická inertnost, kinetická labilita, termodynamická stabilita
|
|
|
Bifunkční chelatanty dvojmocné mědi
Blahut, Jan ; Kotek, Jan (vedoucí práce) ; Svoboda, Jan (oponent)
Vzhledem k nesporným farmakologickým výhodám látek značených radionuklidy kovů a jejich využití v humánní medicíně je tato práce zaměřena především na design a syntézu nového ligandového systému pro komplexaci dvojmocné mědi. Zvýšená pozornost je pak věnována studiu jeho vlastností ve vodných roztocích a také možnostem jeho navázání na farmakologicky aktivní molekuly.
|
|
| |
host ::
RSS.