|
|
Screening biologické aktivity různých druhů rodu Narcissus sp. IV
Valešová, Zuzana ; Suchánková, Daniela (vedoucí práce) ; Vrabec, Rudolf (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Katedra Farmakognozie a farmaceutické botaniky Řešitel: Zuzana Valešová Školitel: PharmDr. Daniela Suchánková, Ph.D. Název diplomové práce: Screening biologické aktivity různých druhů rodu Narcissus sp. IV Klíčová slova: Narcisus sp., cibule, alkaloidní extrakty, GC/MS analýza, biologická aktivita, acetylcholinesterasa, butyrylcholinesterasa Rostliny čeledi Amaryllidaceae mají dlouhou historii v používání jako tradiční léčiva. Rostliny této čeledi produkují strukturně unikátní isochinolinové sloučeniny, které dostali označení "Amarylkovité alkaloidy". Bylo izolováno přes 600 amarylkovitých alkaloidů, které se vyznačují zajímavou biologickou aktivitou. Byla popsána aktivita cytotoxická, antimikrobiální, antiparazitická, protizánětlivá, ale nejznámější je inhibiční aktivita vůči enzymům acetylcholinesterase a butyrylcholinesterase, která se v praxi využívá k terapii Alzheimerovy choroby. [8, 9] Rod Narcissus je znám především jako okrasná rostlina, která kvete časně na jaře. Narcisy se ale využívají i k izolaci galanthaminu, či jiných alkaloidů, které jsou zkoumány pro své účinky. [13] Cílem této diplomové práce byl screening biologické aktivity u extraktů rodu Narcissus. Bylo připraveno 7 extraktů z cibulek 7 kultivarů rodu...
|
|
|
Alkaloidy Zephyranthes citrina (Amaryllidaceae): izolace, strukturní identifikace, biologická aktivita
Čejdová, Aneta ; Vrabec, Rudolf (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky Řešitel: Aneta Čejdová Školitel: PharmDr. Rudolf Vrabec, Ph.D. Název diplomové práce: Alkaloidy Zephyranthes citrina (Amaryllidaceae): izolace, strukturní identifikace, biologická aktivita Klíčová slova: Amaryllidaceae, alkaloidy, Zephyranthes citrina, biologická aktivita, izolace Z vybraných alkaloidních frakcí získaných z cibulí Zephyranthes citrina bylo chromatografickými metodami izolováno 6 různých alkaloidů, které byly identifikovány pomocí analytických metod (NMR, MS, HRMS, optická otáčivost). Získané látky patřily do lykorinového strukturního typu (lykorin, galanthin, 6-oxonarcissidin, narcissidin) a haemanthaminového strukturního typu (maritidin, zephyranin E). Látka 6-oxonarcissidin byla dosud v literatuře nepopsaná. U izolovaných alkaloidů byla změřena inhibiční aktivita vůči lidské AChE a BuChE. Lykorin, galanthin, narcissidin a maritidin byly změřeny už v mnoha studiích a pracech, proto byla pozornost zaměřena na dvě dosud méně známé alkaloidy zephyranin E a 6-oxonarcissidin. Výsledky IC₅₀ jak zephyraninu E tak i 6-oxonarcissidinu vůči lidské AChE a BuChE však byly nad hranicí 100 µM, což poukazuje na jejich nevýznamný inhibiční potenciál.
|
|
|
Screening biologické aktivity různých druhů rodu Narcissus sp. IV
Valešová, Zuzana ; Suchánková, Daniela (vedoucí práce) ; Vrabec, Rudolf (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: Katedra Farmakognozie a farmaceutické botaniky Řešitel: Zuzana Valešová Školitel: PharmDr. Daniela Suchánková, Ph.D. Název diplomové práce: Screening biologické aktivity různých druhů rodu Narcissus sp. IV Klíčová slova: Narcisus sp., cibule, alkaloidní extrakty, GC/MS analýza, biologická aktivita, acetylcholinesterasa, butyrylcholinesterasa Rostliny čeledi Amaryllidaceae mají dlouhou historii v používání jako tradiční léčiva. Rostliny této čeledi produkují strukturně unikátní isochinolinové sloučeniny, které dostali označení "Amarylkovité alkaloidy". Bylo izolováno přes 600 amarylkovitých alkaloidů, které se vyznačují zajímavou biologickou aktivitou. Byla popsána aktivita cytotoxická, antimikrobiální, antiparazitická, protizánětlivá, ale nejznámější je inhibiční aktivita vůči enzymům acetylcholinesterase a butyrylcholinesterase, která se v praxi využívá k terapii Alzheimerovy choroby. [8, 9] Rod Narcissus je znám především jako okrasná rostlina, která kvete časně na jaře. Narcisy se ale využívají i k izolaci galanthaminu, či jiných alkaloidů, které jsou zkoumány pro své účinky. [13] Cílem této diplomové práce byl screening biologické aktivity u extraktů rodu Narcissus. Bylo připraveno 7 extraktů z cibulek 7 kultivarů rodu...
|
|
|
Alkaloidy Vinca minor L. a jejich biologická aktivita.
Vrabec, Rudolf ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Kokoška, Ladislav (oponent) ; Lapčík, Oldřich (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky Kandidát: Mgr. Rudolf Vrabec Školitel: prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Název disertační práce: Alkaloidy Vinca minor L. a jejich biologická aktivita Klíčová slova: Vinca, indolové alkaloidy, Alzheimerova choroba, AChE, BuChE, POP, GSK-3β, cytotoxicita, dockingová studie Z nati Vinca minor L. (Apocynaceae) bylo chromatografickými metodami vyizolováno 23 monoterpenových indolových alkaloidů různých strukturních typů, které byly identifikovány pomocí kombinace analytických technik (NMR, MS, HRMS, optická otáčivost). Mezi izolovanými látkami se nacházela i dosud nepopsaná alkaloidní struktura, která byla pojmenovaná vinkaminorudein. Celkem 11 alkaloidů bylo v tomto rostlinném druhu identifikováno poprvé. Látky, které byly získány v dostatečném množství, byly podrobeny testům vůči inhibici hAChE, hBuChE, POP, a GSK-3β - enzymům hrající klíčovou roli v patogenezi Alzheimerovy choroby. Z testovaných alkaloidů byl nejaktivnější (−)-2-ethyl-3[2-(3- ethylpiperidinyl)-ethyl]-1H-indol (VR-19) s IC50 = 0,65 µM pro hBuChE, a IC50 = 58 µM pro POP. Z dalších alkaloidů významnou inhibici vůči hBuChE (IC50 30 µM) vykazovaly vinkaminorein, minovin, 16-methoxyminovin, vinkorin a tubotaiwin. Žádný z alkaloidů...
|
|
|
Alkaloidy Vinca minor L. a jejich biologická aktivita.
Vrabec, Rudolf ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Kokoška, Ladislav (oponent) ; Lapčík, Oldřich (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky Kandidát: Mgr. Rudolf Vrabec Školitel: prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Název disertační práce: Alkaloidy Vinca minor L. a jejich biologická aktivita Klíčová slova: Vinca, indolové alkaloidy, Alzheimerova choroba, AChE, BuChE, POP, GSK-3β, cytotoxicita, dockingová studie Z nati Vinca minor L. (Apocynaceae) bylo chromatografickými metodami vyizolováno 23 monoterpenových indolových alkaloidů různých strukturních typů, které byly identifikovány pomocí kombinace analytických technik (NMR, MS, HRMS, optická otáčivost). Mezi izolovanými látkami se nacházela i dosud nepopsaná alkaloidní struktura, která byla pojmenovaná vinkaminorudein. Celkem 11 alkaloidů bylo v tomto rostlinném druhu identifikováno poprvé. Látky, které byly získány v dostatečném množství, byly podrobeny testům vůči inhibici hAChE, hBuChE, POP, a GSK-3β - enzymům hrající klíčovou roli v patogenezi Alzheimerovy choroby. Z testovaných alkaloidů byl nejaktivnější (−)-2-ethyl-3[2-(3- ethylpiperidinyl)-ethyl]-1H-indol (VR-19) s IC50 = 0,65 µM pro hBuChE, a IC50 = 58 µM pro POP. Z dalších alkaloidů významnou inhibici vůči hBuChE (IC50 30 µM) vykazovaly vinkaminorein, minovin, 16-methoxyminovin, vinkorin a tubotaiwin. Žádný z alkaloidů...
|
|
|
Antioxidační aktivita explantátových kultur třezalky tečkované
Vrabec, Rudolf ; Martin, Jan (vedoucí práce) ; Spilková, Jiřina (oponent)
Třezalka tečkovaná je léčivá rostlina známá hlavně díky svému antidepresivnímu účinku. Obsahuje antrachinonové deriváty, prenylované floroglucinoly, třísloviny, hydroxyskořicové kyseliny a zejména flavonoidy, které mají na organismus široké spektrum biologických účinků včetně antioxidačních schopností. Antioxidanty jsou jednou z možností, jak organismus chránit před vlivem volných radikálů - vysoce reaktivních částic poškozujících biologické struktury. V rámci této práce byla dvěma metodami (DPPH a superoxidový radikál) změřena antioxidační aktivita metanolových a vodných extraktů sušené rostliny třezalky - Hypericum Perforatum L. a jejích kalusových a suspenzních explantátových kultur. Výsledky jsou zpracovány do tabulek a grafů, z nichž je v rámci dané metody porovnána účinnost extraktů zhášet radikály. EC50 u metanolového extraktu drogy bylo 0,064 mg/ml a u vodného extraktu 0,068 mg/ml. U vodného extraktu kalusu EC50 bylo 16,727 mg/ml, ale bohužel u ostatních extraktů byly hodnoty antioxidační aktivity ke stanovení EC50 příliš nízké. Stanovení obsahu flavonoidů hyperosidu a quercetinu vysokoúčinnou kapalinovou chromatografií ukázalo, že jejich nejvyšší obsah se nacházel v extraktech drog, explantátové kultury měly obsah stanovovaných flavonoidů zanedbatelný. Obsah hypericinu byl pravděpodobně...
|
host ::
RSS.