|
|
Vliv PAMAM dendrimerů na rozpustnost a kožní permeaci kyseliny flufenamové
Novotná, Lenka ; Paraskevopoulos, Georgios (vedoucí práce) ; Paraskevopoulou, Anna (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Farmaceutické technologie Školitel: Dr. Georgios Paraskevopoulos, Ph.D. Autor: Lenka Novotná Název diplomové práce: Vliv PAMAM dendrimerů na rozpustnost a kožní permeaci kyseliny flufenamové Kyselinu flufenamovou (FFA) patří do skupiny nesteroidních antiflogistik. Léčiva ze skupiny nesteroidních antiflogistik jsou nejhojněji užívané léky na celém světě. Škála použití je velmi rozsáhlá. Účinek léčiv je protizánětlivý, proti bolesti a teplotě. Problém jejich použití, zejména perorálně, tkví ve velkém množství nežádoucích účinků. Pro snížení výskytu nežádoucích účinků lze FFA podávat v lokální formě. Přestup látek přes kožní bariéru je obtížný. Látky musí splňovat určitá kritéria, aby molekuly byly schopné penetrovat přes hydrofilní a zároveň hydrofóbní část lamelární lipidové multivrstvy obsažené v části epidermis. Pro zlepšení rozpustnosti FFA ve vodě bylo využito výhodných vlastností poly(amidoaminových) (PAMAM) dendrimerů. PAMAM dendrimery jsou sférické makromolekuly s velmi dobře organizovanou strukturou. Fungují i jako akceleranty kožní permeace neboli kožní enhancery. Skupina těchto pomocných látek přechodně snižuje propustnost kožní bariéry a usnadňuje transdermální podání léčiv. Mezi další výhodné vlastnosti patří výborná...
|
|
|
Vliv aplikace 1-methyl-3-oktylimidazolium bromidu v různých médiích na permeabilitu lidské kůže
Stehlíková, Tereza ; Paraskevopoulos, Georgios (vedoucí práce) ; Holas, Ondřej (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Farmaceutické technologie Školitel: Dr. Georgios Paraskevopoulos, Ph.D. Autor: Tereza Stehlíková Název diplomové práce: Vliv aplikace 1-methyl-3-oktylimidazolium bromidu v různých médiích na permeabilitu lidské kůže V této diplomové práci byl zkoumán účinek iontových kapalin (IL) na permeabilitu lidské kůže. IL představují potencionální skupinu látek, které mohou usnadňovat přenos léčiv kůží. V pokusu byla použita amfifilní IL 1-methyl-3- oktylimidazolium bromid (C8MIM). Jako modelové sloučeniny byly využity theofylin (TH), hydrofilní molekula a diklofenak sodný (DIC), více lipofilní a větší molekula. Byla vybrána tři různá média pro aplikaci modelových látek (voda (H2O), 60% propylenglykol (PG) v H2O a ethanol (EtOH) 96%). Připravené vzorky byly využity pro permeační experimenty na lidské kůži. Výsledky ukazují zvýšené pronikání TH lidskou kůží v přítomnosti C8MIM při aplikaci v H2O a EtOH 96%, u 60% PG nikoli. Zadržení TH v kůži bylo významné při použití EtOH 96% (s vysokou variabilitou mezi vzorky) a u ostatních rozpouštědel nebyly výsledky statisticky významné. U vzorků s DIC a C8MIM se v žádném z případů nezvýšilo pronikání kůží (při aplikaci v H2O došlo dokonce ke snížení množství DIC v akceptoru oproti vzorku bez C8MIM)....
|
|
|
Inkorporace vybraných imidazoliových iontových kapalin do modelových lipidových membrán a vliv na jejich permeabilitu
Seidlová, Tereza ; Paraskevopoulos, Georgios (vedoucí práce) ; Kováčik, Andrej (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Farmaceutické technologie Školitel: Dr. Georgios Paraskevopoulos, Ph.D. Autor: Tereza Seidlová Název diplomové práce: Inkorporace vybraných imidazoliových iontových kapalin do modelových lipidových membrán a vliv na jejich permeabilitu Při transdermálním podávání léčiv je jedním z hlavních úskalí překonat téměř nepropustnou kožní bariéru, která je lokalizována ve stratum corneum (SC). Avšak existují sloučeniny, které umožňují, popř. usnadňují tuto bariéru překonat, tzv. akceleranty transdermální penetrace. Mezi tyto sloučeniny se řadí i iontové kapaliny (IL). IL jsou soli, jejichž teplota tání je pod 100 řC a za normálních podmínek se nachází v kapalném skupenství. Disponují velkou škálou proměnlivých znaků a mohou se kombinovat nespočetně mnoha způsoby, kterými lze dosáhnout žádoucích vlastností. Bylo dokázáno, že mají schopnost usnadňovat průchod kožní bariérou. V tomto experimentu byly zkoumány dvě molekuly, 1-oktyl-3-methylimidazolium bromid (C8MIM) a 1-dodecyl-3-methylimidazolium bromid (C12MIM) a jejich účinek na průchod SC. Místo lidské kůže byly použity modelové lipidové membrány, které umožňují lépe pochopit efekt IL v porovnání s komplexní a rozmanitou biologickou tkání. Byly prováděny permeační pokusy s využitím...
|
|
|
Hodnocení vlastností povrchově aktivních látek
Lanzendorfová, Jana ; Holas, Ondřej (vedoucí práce) ; Paraskevopoulos, Georgios (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické technologie Školitel: PharmDr. Ondřej Holas, PhD. Konzultant: PharmDr. Jan Marek, PhD. Posluchač: Heinrichová Jana Název diplomové práce: Hodnocení vlastností povrchově aktivních látek Teoretická část práce je zaměřena na vlastnosti povrchově aktivních látek, jejich rozdělení a využití. V této části jsou také charakterizovány micely, kritická micelární koncentrace, metody jejího stanovení a faktory, jež ji ovlivňují. V experimentální části byla u dvou homologních řad látek typu kvarterních amoniových solí (benzalkoniumchloridy a benzoxoniumchloridy) hodnocena kritická micelární koncentrace (CMC) konduktometrickou metodou. Bylo sledováno několik parametrů (délka postranního řetězce, teplota, pH) a jejich vliv na hodnotu kritické micelární koncentrace. Dále bylo u těchto látek provedeno měření kritické micelární koncentrace pomocí Wilhelmyho destičky pro porovnání obou metod. Byl ověřen vztah mezi klesající hodnotou kritické micelární koncentrace a narůstající délkou alkylového řetězce. Současně s tím byla ověřena závislost CMC na změně teploty a pH. Na závěr byla porovnána konduktometrická metoda stanovení CMC s Wilhelmyho destičkovou metodou a byly posouzeny jejich výhody a nevýhody.
|
|
|
Hodnocení účinku PAMAM dendrimerů na rozpustnost imiquimodu
Micková, Thu Thao ; Paraskevopoulos, Georgios (vedoucí práce) ; Paraskevopoulou, Anna (oponent)
C2-Internal Abstrakt Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Farmaceutické technologie Školitel: Dr. Georgios Paraskevopoulos, Ph.D. Konzultant: Eleni Panoutsopoulou Autor: Mgr. Thu Thao Truongová Název rigorózní práce: Hodnocení účinku PAMAM dendrimerů na rozpustnost imiquimodu Dendrimery jsou velmi rozvětvené polymerické sloučeniny s definovanými vlastnostmi. Používají se jako nanočásticový distribuční systém, zároveň však mají významný potenciál v oblasti zvyšování rozpustnosti ve vodě špatně rozpustných léčiv. Dendrimery fungují jako nosiče léčiva buď na principu enkapsulace molekuly léčiva ve své rozvětvené vnitřní struktuře nebo vytvářejí interakce s léčivem ve vnější vrstvě skrze terminální funkční skupiny. Cílem této práce bylo zhodnotit účinek polyamidoaminových (PAMAM) dendrimerů na rozpustnost hydrofobního léčiva imiquimod. Postupně byly připraveny roztoky dendrimerů nulté, první, druhé a třetí generace v šesti různých koncentracích. Během experimentu se měřilo pH roztoků před a po přidání nadbytečného množství imiquimodu. Následně byla provedena analýza vysokoúčinnou kapalinovou chromatografií. Z naměřených výsledků použitých generací PAMAM dendrimerů vyplývá, že první generace těchto dendrimerů dokázala nejvíce zvýšit rozpustnost imiquimodu ve vodném prostředí. Do...
|
|
|
2-hydroxyethylcelulózové gely s novými polyamidoaminovými dendrimery pro kožní aplikaci imiquimodu
Prokopová, Michaela ; Paraskevopoulos, Georgios (vedoucí práce) ; Kováčik, Andrej (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Farmaceutické technologie Školitel: Dr. Georgios Paraskevopoulos, Ph.D. Autor: Michaela Prokopová Název diplomové práce: 2-hydroxyethylcelulózové gely s novými polyamidoaminovými dendrimery pro kožní aplikaci imiquimodu Imiquimod (IMQ) je léčivá látka používaná při léčbě kožních onemocnění (karcinomů). Hydrofobicita IMQ neumožňuje jeho začlenění do hydrofilních gelů, které jsou nejpoužívanějšími gelovými formulacemi pro topickou aplikaci. Dendritické molekuly, které jsou vysoce rozvětvenými polymery, by mohly potenciálně zvýšit rozpustnost IMQ v hydrofilních formulacích pro přípravu koncentrovanějších hydrofilních lékových forem. Účelem této práce bylo zvýšit koncentraci IMQ v hydrofilních formulacích pomocí dendritických molekul. Nejprve byly připraveny vodné roztoky obsahující IMQ v přítomnosti nebo nepřítomnosti různých generací a koncentrací dendritických molekul. pH roztoků bylo upraveno na 5,5, což odpovídá pH pokožky. Poté byla použita 2-hydroxyethylcelulóza jako gelující látka pro přípravu hydrofilních gelů, jako výhodných formulací pro topickou aplikaci. Vybrané roztoky a gelové formulace byly použity pro permeační experimenty na lidské kůži. Výsledky této práce dokazují, že přítomnost dendritických molekul může zvýšit...
|
|
|
2-hydroxyethylcelulózové gely s novými polyamidoaminovými dendrimery pro kožní aplikaci imiquimodu
Prokopová, Michaela ; Paraskevopoulos, Georgios (vedoucí práce) ; Kováčik, Andrej (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Farmaceutické technologie Školitel: Dr. Georgios Paraskevopoulos, Ph.D. Autor: Michaela Prokopová Název diplomové práce: 2-hydroxyethylcelulózové gely s novými polyamidoaminovými dendrimery pro kožní aplikaci imiquimodu Imiquimod (IMQ) je léčivá látka používaná při léčbě kožních onemocnění (karcinomů). Hydrofobicita IMQ neumožňuje jeho začlenění do hydrofilních gelů, které jsou nejpoužívanějšími gelovými formulacemi pro topickou aplikaci. Dendritické molekuly, které jsou vysoce rozvětvenými polymery, by mohly potenciálně zvýšit rozpustnost IMQ v hydrofilních formulacích pro přípravu koncentrovanějších hydrofilních lékových forem. Účelem této práce bylo zvýšit koncentraci IMQ v hydrofilních formulacích pomocí dendritických molekul. Nejprve byly připraveny vodné roztoky obsahující IMQ v přítomnosti nebo nepřítomnosti různých generací a koncentrací dendritických molekul. pH roztoků bylo upraveno na 5,5, což odpovídá pH pokožky. Poté byla použita 2-hydroxyethylcelulóza jako gelující látka pro přípravu hydrofilních gelů, jako výhodných formulací pro topickou aplikaci. Vybrané roztoky a gelové formulace byly použity pro permeační experimenty na lidské kůži. Výsledky této práce dokazují, že přítomnost dendritických molekul může zvýšit...
|
|
|
Hodnocení vlastností povrchově aktivních látek
Heinrichová, Jana ; Holas, Ondřej (vedoucí práce) ; Paraskevopoulos, Georgios (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické technologie Školitel: PharmDr. Ondřej Holas, PhD. Konzultant: PharmDr. Jan Marek, PhD. Posluchač: Heinrichová Jana Název diplomové práce: Hodnocení vlastností povrchově aktivních látek Teoretická část práce je zaměřena na vlastnosti povrchově aktivních látek, jejich rozdělení a využití. V této části jsou také charakterizovány micely, kritická micelární koncentrace, metody jejího stanovení a faktory, jež ji ovlivňují. V experimentální části byla u dvou homologních řad látek typu kvarterních amoniových solí (benzalkoniumchloridy a benzoxoniumchloridy) hodnocena kritická micelární koncentrace (CMC) konduktometrickou metodou. Bylo sledováno několik parametrů (délka postranního řetězce, teplota, pH) a jejich vliv na hodnotu kritické micelární koncentrace. Dále bylo u těchto látek provedeno měření kritické micelární koncentrace pomocí Wilhelmyho destičky pro porovnání obou metod. Byl ověřen vztah mezi klesající hodnotou kritické micelární koncentrace a narůstající délkou alkylového řetězce. Současně s tím byla ověřena závislost CMC na změně teploty a pH. Na závěr byla porovnána konduktometrická metoda stanovení CMC s Wilhelmyho destičkovou metodou a byly posouzeny jejich výhody a nevýhody.
|
|
|
Formulation, characterization and skin application of Imiquimod loaded liposomes in combination with dendrimers
Trecáková, Viktória ; Paraskevopoulos, Georgios (vedoucí práce) ; Holas, Ondřej (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Farmaceutické technologie Školitel: Dr. Georgios Paraskevopoulos, Ph.D. Konzultant: Eleni Panoutsopoulou Autor: Viktória Trecáková Název diplomové práce: Formulace, charakterizace a kožní aplikace liposomů s imiquimodem v kombinací s dendrimery Kožná bariéra tvorená v najvrchnejšej vrstve kože stratum corneum, spomedzi mnohých funkcií, obmedzuje prenikanie liečiv cez epidermis. Nanočastice, ako sú lipozómy a dendriméry, používané na (trans)dermálne podávanie liekov, ponúkajú riešenie, ako toto obmedzenie prekonať. Konvenčné lipozómy so zapuzdreným liečivom preukázali zvýšenú účinnosť a predĺžené uvoľňovanie liečiva pre lokálne dodávanie cez neporušenú kožu v porovnaní s voľným liečivom. Aby sa zvýšila účinnosť lipozómov, bola navrhnutá ich kombinácia s rôznymi systémami dodania. V tejto štúdii bol Imiquimod naložený do lipozómov v prítomnosti rôznych generácií vlastne syntetizovaných dendrimérov tvoriacich nové pokročilé nanosystémy na dodávanie liečiv (aDDnSs). Po ex-vivo permeačnom experimente na ľudskej koži sa zistilo, že nižšia generácia dendrimérov pôsobí synergicky s lipozómami a dodáva viac aktívnej látky do epidermis, pričom sa vyhýba nežiaducemu transdermálnemu prestupu.
|
|
|
Formulation, characterization and skin application of Imiquimod loaded liposomes in combination with dendrimers
Trecáková, Viktória ; Paraskevopoulos, Georgios (vedoucí práce) ; Holas, Ondřej (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Farmaceutické technologie Školitel: Dr. Georgios Paraskevopoulos, Ph.D. Konzultant: Eleni Panoutsopoulou Autor: Viktória Trecáková Název diplomové práce: Formulace, charakterizace a kožní aplikace liposomů s imiquimodem v kombinací s dendrimery Kožná bariéra tvorená v najvrchnejšej vrstve kože stratum corneum, spomedzi mnohých funkcií, obmedzuje prenikanie liečiv cez epidermis. Nanočastice, ako sú lipozómy a dendriméry, používané na (trans)dermálne podávanie liekov, ponúkajú riešenie, ako toto obmedzenie prekonať. Konvenčné lipozómy so zapuzdreným liečivom preukázali zvýšenú účinnosť a predĺžené uvoľňovanie liečiva pre lokálne dodávanie cez neporušenú kožu v porovnaní s voľným liečivom. Aby sa zvýšila účinnosť lipozómov, bola navrhnutá ich kombinácia s rôznymi systémami dodania. V tejto štúdii bol Imiquimod naložený do lipozómov v prítomnosti rôznych generácií vlastne syntetizovaných dendrimérov tvoriacich nové pokročilé nanosystémy na dodávanie liečiv (aDDnSs). Po ex-vivo permeačnom experimente na ľudskej koži sa zistilo, že nižšia generácia dendrimérov pôsobí synergicky s lipozómami a dodáva viac aktívnej látky do epidermis, pričom sa vyhýba nežiaducemu transdermálnemu prestupu.
|
host ::
RSS.