|
|
Alkaloidy Papaver rhoeas L. (Papaveraceae) a jejich biologická aktivita vztažená k Alzheimerově chorobě II.
Čakurdová, Marta ; Chlebek, Jakub (vedoucí práce) ; Hošťálková, Anna (oponent)
Čakurdová, M.: Alkaloidy Papaver rhoeas L. (Papaveraceae) a jejich biologická aktivita vztažená k Alzheimerovej chorobě II. Diplomová práca, Univerzita Karlova v Prahe, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutickej botaniky a ekológie, Hradec Králové, 2017. Cieľom tejto práce je izolácia alkaloidov z frakcie 20-27, ktorá bola získaná zo sumárneho alkaloidného extraktu Papaver rhoeas L. (Papaveraceae). Následne ich identifikácia pomocou štruktúrnej analýzy NMR, GC-MS, optickej otáčavosti a teploty topenia. Pomocou chromatografických metód boli izolované 2 alkaloidy (-)-stylopin a (+)-rhoeadin. U izolovaných látok bola stanovená ich inhibičná aktivita voči acetylcholínesteráze, butyrylcholínesteráze a prolyloligopeptidáze. Získané hodnoty boli stanovené ako IC50: (-)- stylopin (IC50 AChE = 522 ± 67 µM, IC50 BuChE = >1000 µM, IC50 POP = >790 µM); (+)-rhoeadin (IC50 AChE = 915 ± 64 µM, IC50 BuChE = >1000 µM, IC50 POP = >790 µM). Žiadna z izolovaných látok nevykazovala lepšiu inhibičnú aktivitu voči AChE a BuChE v porovnaní s galanthaminom (IC50 AChE = 1,71± 0,065 µM, IC50 BuChE =42,30 ± 1,30 µM), huperzinom A (IC50 AChE = 0,033 ± 0,001 µM, IC50 BuChE = >1000 µM) a rivastigminom (IC50 AChE = 0,037 ± 0,001 µM, IC50 BuChE = 0,0033 ± 0,0003 µM). Pri testovaní inhibičnej aktivity voči POP...
|
|
|
Biologická aktivita obsahových látek rostlin XXXIV. Alkaloidy nati Glaucium flavum CRANTZ a jejich vliv na lidské cholinesterasy
Puzyrevská, Jana ; Hošťálková, Anna (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky a ekologie Kandidát: Jana Puzyrevská Školitel: PharmDr. Anna Hošťálková, Ph.D. Název diplomové práce: Biologická aktivita obsahových látek rostlin XXXIV. Alkaloidy nati Glaucium flavum CRANTZ a jejich vliv na lidské cholinesterasy. Klíčová slova: Glaucium flavum Crantz, katalin, N-methyllaurotetanin, norchelidonin, protopin, AChE, BuChE. Alzheimerova choroba, nejrozšířenější neurodegenerativní onemocnění, způsobuje pokles kognitivních funkcí a demenci. Nejefektivnější možností léčby je podávání centrálních inhibitorů cholinesteras, které zmírňují cholinergní deficit a tím zlepšují paměť. V současné době probíhá intenzivní výzkum nových aktivních látek, včetně přírodních substancí. Během předběžného testování vykázal alkaloidní extrakt z nati Glaucium flavum Crantz slibnou inhibici lidských cholinesteras, a proto byl vybrán k dalšímu zkoumání. Primární extrakt byl připraven ze sušené řezané kvetoucí nati extrakcí ethanolem a následnou extrakcí organickou fází při různém pH. Tento extrakt byl dále zpracován pomocí tenkovrstvé chromatografie. Struktura alkaloidů byla určena spektrometrickými metodami (MS, NMR) a byla změřena jejich optická otáčivost. Následně byla testována in vitro inhibiční aktivita vůči lidské...
|
|
|
Studium obsahových látek vybraných taxonů z řádu Laurales a Ranunculales s potenciálně neuroprotektivní aktivitou
Hošťálková, Anna ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Kokoška, Ladislav (oponent) ; Drašar, Pavel (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky a ekologie Kandidát: Mgr. Anna Hošťálková Školitel: Prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Název disertační práce: Studium obsahových látek vybraných taxonů z řádů Laurales a Ranunculales s potenciálně neuroprotektivní aktivitou. Klíčová slova: Berberis vulgaris, Peumus boldus, Hydrastis canadensis, isochinolinové alkaloidy, acetylcholinesterasa, butyrylcholinesterasa, prolyl oligopeptidasa. Jako zdroj isochinolinových alkaloidů pro studium jejich biologické aktivity byl vybrán komerční extrakt vodilky kanadské, listy boldovníku vonného a kůra kořenů dřišťálu obecného. Sumární směsi s terciárními alkaloidy byly připraveny standardními extrakčními postupy a následně separovány sloupcovou chromatografií na oxidu hlinitém použitím stupňovité eluce benzinem, chloroformem a ethanolem. Opakované sloupcové chromatografie, preparativní TLC a krystalizace vedly k izolaci 28 isochinolinových alkaloidů, přičemž 6 sloučenin bylo identifikováno jako nové struktury (některé z nich jsou patrně artefakty). Identifikace izolovaných sloučenin byla provedena na základě spektrometrických technik (NMR, MS) a porovnáním s literaturou. Alkaloidy izolované v dostatečném množství byly testovány na schopnost inhibovat erytrocytární...
|
|
|
Alkaloidy Narcissus 'Dutch 'Master' (Amaryllidaceae) a jejich biologická aktivita. I.
Vacková, Lucie ; Chlebek, Jakub (vedoucí práce) ; Hošťálková, Anna (oponent)
Vacková, L.: Alkaloidy Narcissus 'Dutch Master' (Amaryllidaceae) a jejich biologická aktivita. I. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2016. Z vybrané frakce ND-6, která byla získána ze sloupcové chromatografie alkaloidního výtřepku z Narcissus 'Dutch Master' (příprava alkaloidního extraktu a sloupcová chromatografie byla provedena Mgr. Danielou Hulcovou v rámci její doktorské práce), za použití preparativí TLC byl z vybrané frakce ND-6 izolován lykorinový alkaloid O-acetylpluviin. Jehož struktura byla určena na základě MS, NMR analýzy a optické otáčivosti, získaná data byla porovnána s literaturou. U získaného alkaloidu byla změřena jeho inhibiční cholinesterasová aktivita vůči lidské acetylcholinesterase a butyrylcholinesterase. Aktivita alkaloidu byla vyjádřena hodnotami IC50 (IC50 AChE = 648,03 ± 53,95 μM, IC50 BChE = 602,50 ± 48,50 μM) a porovnána s hodnotami IC50 galanthaminu, huperzinu A a fysostigminu. Ze získaných hodnot jsme zjistili, že získaný alkaloid má velmi nízkou inhibiční cholinesterasovou aktivitu a není vhodný z hlediska inhibice cholinesteras k potenciálnímu využití v terapii AD. Klíčová slova: Narcissus 'Dutch Master', Amaryllidaceae, lykorinové alkaloidy, Alzheimerova...
|
|
|
Studium obsahových látek vybraných taxonů z řádu Laurales a Ranunculales s potenciálně neuroprotektivní aktivitou
Hošťálková, Anna ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Kokoška, Ladislav (oponent) ; Drašar, Pavel (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky a ekologie Kandidát: Mgr. Anna Hošťálková Školitel: Prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Název disertační práce: Studium obsahových látek vybraných taxonů z řádů Laurales a Ranunculales s potenciálně neuroprotektivní aktivitou. Klíčová slova: Berberis vulgaris, Peumus boldus, Hydrastis canadensis, isochinolinové alkaloidy, acetylcholinesterasa, butyrylcholinesterasa, prolyl oligopeptidasa. Jako zdroj isochinolinových alkaloidů pro studium jejich biologické aktivity byl vybrán komerční extrakt vodilky kanadské, listy boldovníku vonného a kůra kořenů dřišťálu obecného. Sumární směsi s terciárními alkaloidy byly připraveny standardními extrakčními postupy a následně separovány sloupcovou chromatografií na oxidu hlinitém použitím stupňovité eluce benzinem, chloroformem a ethanolem. Opakované sloupcové chromatografie, preparativní TLC a krystalizace vedly k izolaci 28 isochinolinových alkaloidů, přičemž 6 sloučenin bylo identifikováno jako nové struktury (některé z nich jsou patrně artefakty). Identifikace izolovaných sloučenin byla provedena na základě spektrometrických technik (NMR, MS) a porovnáním s literaturou. Alkaloidy izolované v dostatečném množství byly testovány na schopnost inhibovat erytrocytární...
|
|
|
Deriváty pyrazinu jako potenciální léčiva III
Hošťálková, Anna ; Kopecký, Kamil (oponent) ; Doležal, Martin (vedoucí práce)
Deriváty pyrazinu jako potanciální léčiva III. Tuberkulóza je problém v celosvětovém měřítku. Rostoucí počet nakažených lidí, vznik lékově rezistentních kmenů Mycobacterium tuberculosis a ko-infekce HIV vedly k naléhavé potřebě nových antituberkulotik. Tato diplomová práce referuje o současných léčivech používaných při léčbě tuberkulózy a některých nových potenciálních antituberkuloticích. Také bylo v rámci diplomové práce syntetizováno deset nových látek, derivátů anilidů kyseliny pyrazin-2-karboxylové, které byly charakterizovány jejich fyzikálními vlastnostmi a poté byla zkoušena jejich antimykobakteriální a antifungální aktivita in vitro. Abstract Pyrazine derivatives as potential drugs III. Tuberculosis is a health problem worldwide. The increasing number of infected people, emergence of drug resistant strains Mycobacterium tuberculosis and HIV co-infection have resulted in the urgent need for new antituberculosis drugs. This degree work reviews drugs used in current treatment for tuberculosis and some of new potential anti-tuberculosis drug candidates. Within the task of this work were also synthesized ten new compounds, derivatives of anilides of pyrazin-2-carboxylic acid, which were characterized by physical properties and then was assayed their antimycobacterial and antifungal activity in...
|
host ::
RSS.