|
|
Amaryllidaceae alkaloidy jako předlohové struktury pro vývoj nových potenciálních léčiv
Knápková, Soňa ; Hulcová, Daniela (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie Kandidát: Soňa Knápková Školitel: PharmDr. Daniela Hulcová, Ph.D. Název diplomové práce: Amaryllidaceae alkaloidy jako předlohové struktury pro vývoj nových potenciálních léčiv Čeleď Amaryllidaceae zahrnuje velké množství rodů kvetoucích rostlin jako Hippeastrum, Narcissus nebo Zephyrantes. Všechny obsahují specifické alkaloidy Amaryllidaceae, které jsou pro tuto čeleď charakteristické svými chemickými strukturami. Objev a studium těchto alkaloidů upoutalo pozornost mnoha vědců kvůli rozmanité biologické aktivitě těchto sloučenin, jako je například cytotoxický, anticholinesterasový, antibakteriální a antivirový efekt. Rostliny rodu Hippeastrum se v tradiční medicíně používají k léčbě nádorů a zánětlivých poruch. Toto použití lze vysvětlit alkaloidy, které obsahuje. Je to hlavně lykorin, haemanthamin a pankristatin. Tyto sloučeniny mají protinádorový účinek. Druh Hippeastrum cv. Ferrari je dále bohatý na alkaloid vittatin. V některých výzkumech jednoduché polosyntetické deriváty haemanthaminu vykazovaly slibné inhibiční aktivity proti cholinesterasam. Z tohoto důvodu byl jako další hlavní struktura pro přípravu semisyntetických derivátů zvolen vittatin. Sedm nových derivátů bylo připraveno esterifikací alkaloidu...
|
|
|
Evaluation of newly prepared insecticides in vitro
Tomáš, Ondrej ; Vopršalová, Marie (vedoucí práce) ; Herink, Josef (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Študent: Ondrej Tomáš Školiteľ: PharmDr. Marie Vopršalová, CSc. Školiteľ - špecialista: mjr. PharmDr. Vendula Hepnarová, Ph.D. Názov diplomovej práce: Hodnotenie novo pripravených insekticídov in vitro Malária patrí medzi najnebezpečnejšie infekčné ochorenia prenášané hmyzom. Každoročne ohrozuje milióny životov po celom svete. Preto je nutné hľadať spôsoby ako zabrániť jej prenosu na ľudí. Jednou z metód je regulácia populácie jej najčastejších prenášačov, ktorými sú komáre z rodu Anopheles. Nové insekticídy schopné inhibovať komáriu acetylcholinesterázu by mohli byť nástrojom pre riešenie tohto problému. Cieľom tejto diplomovej práce bola analýza šiestich novo pripravených derivátov sukcinimidu s inekticídnym potenciálom. U týchto štruktúr bola meraná schopnosť inhibovať enzým acetylcholinesterázu človeka (hAChE) a komára druhu Anopheles gambiae (AgAChE). Štyri základné štruktúry týchto molekúl boli taktiež podrobené rovnakému meraniu s účelom nájsť vzťah medzi ich štruktúrou a biologickou aktivitou. Hodnoty polovičnej maximálnej inhibičnej koncentrácie (IC50) pre oba enzýmy boli získané s využitím upravenej Ellmanovej metódy. Testované látky boli schopné inhibovať hAChE, ale žiadna nevykázala výraznú...
|
|
|
Biological activity of plants secondary metabolites XXX. Basic search of selected taxons on anticholinesterase activity.
Karaščáková, Diana ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Hošťálková, Anna (oponent)
UNIVERZITA KARLOVA Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutickej botaniky Kandidát: Diana Karaščáková Školiteľ: prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Názov diplomovej práce: Biologická aktivita sekundárnych metabolitov rastlín XXX.; Základný screening vybraných taxónov na anticholinesterázovú aktivitu V rámci skúmania biologickej aktivity sekundárnych metabolitov bolo vybraných 7 taxónov vyšších rastlín. Štúdia sa zaoberá základným výskumom sumárnych a alkaloidných extraktov pripravených z morfologických častí rastlín Annona muricata (listy), Leonotis leonurus (vňať), Turnera diffusa (vňať), Hamelia patens (vňať), Uncaria guianensis (kôra), Allamanda cathartica (koreň) a Morinda citrifolia (listy). Pre objasnenie zastúpenia hlavných typov sekundárnych metabolitov boli pripravené extrakty podrobené dôkazovým reakciám na TLC pomocou desiatich detekčných činidiel. Po detekcii Dragendorffovým činidlom etylacetátových extraktov boli alkaloidy vo významnejšej miere zastúpené iba v Annona muricata. Alkaloidy neboli detegované v kôre rastliny Uncaria guianensis. Pomocou Ellmanovej metódy boli extrakty testované na potenciálnu inhibičnú aktivitu voči ľudským mozgovým cholínesterázam, pre stanovenie boli použité oba rekombinantné enzýmy. Ani v jednom z meraných extraktov neboli prítomné výrazne...
|
|
|
Cytotoxická a cholinesterasová inhibiční aktivita extraktů z vybraných druhů rodu Centaurea L.
Faschingbauer, Jakub ; Chlebek, Jakub (vedoucí práce) ; Šafratová, Marcela (oponent)
Faschingbauer J.: Cytotoxická a cholinesterasová inhibiční aktivita extraktů z vybraných druhů rodu Centaurea L.. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2019. V rámci screeningu biologicky aktivních sekundárních metabolitů rostlin, prováděné na katedře farmaceutické botaniky FAF UK, byly zkoumány vybrané taxony rodu Centaurea (Asteraceae). Tato studie se zabývá základním fytochemickým výzkumem extraktů připravených z nažek druhů Centaurea cyanus, Centaurea jacea, Centaurea scabiosa, Centaurea pseudophrygia,Centuarea stoebe, Centaurea solstitialis a Centaurea benedicta. Pro objasnění jednotlivých skupin sekundárních metabolitů byly připravené extrakty podrobené důkazovým reakcím na TLC a MS analýze (EI, ESI). Ethyl-acetátové i sumární ethanolové extrakty byly zkoumány na potenciální inhibiční aktivitu vůči lidské erytrocytární acetylcholinesterase (AChE) a plazmové butyrylcholinesterase (BChE) a cytotoxictě vůči vybraným 9 nádorovým liniím. Zajímavou cholinesterasovou aktivitu vykazoval ethyl- acetátový extrakt C. cyanus, který selektivně inhiboval BChE (IC50 BChE = 22,62 ± 3,62 µg/ml; IC50 AChE = 221,50 ± 44,56 µg/ml). Ostatní ethyl-acetátové a ethanolové extrakty dalších vybraných druhů rodu Centaurea byly vůči...
|
|
|
Alkaloidy Vinca minor L. a jejich biologická aktivita VIII.
Hojgrová, Veronika ; Chlebek, Jakub (vedoucí práce) ; Šafratová, Marcela (oponent)
V. Hojgrová: Alkaloidy Vinca minor L. a jejich biologická aktivita VIII. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky. Počet stran 69. Tato diplomová práce se zabývá izolací alkaloidů z Vinca minor L. z čeledi Apocynaceae. Separace alkaloidů z vybrané frakce (VM 215-258), respektive z jejich podfrakcí (VM 34-41, VM 86, VM 87-113) probíhala pomocí preparativní TLC. Podařilo se izolovat dva čisté alkaloidy z podfrakce (VH 34-41). První alkaloid VH-1, který nebyl doposud izolován a druhý alkaloid VH-2: (-)-raukubainin. Alkaloidy byly identifikovány na základě EI-MS, LC-MS, NMR a optické otáčivosti a byly porovnány s daty v odborné literatuře. Izolované alkaloidy byly testovány na inhibiční aktivitu vůči acetylcholinesterase (AChE), butyrylcholinesterase (BuChE) a prolyloligopeptidase (POP) a na cytotoxicitu. Obě látky nevykazovaly po změření významnou cholinesterasovou inhibiční aktivitu IC50 vůči AChE, vůči BuChE vykazoval mírnou aktivitu pouze (-)-raukubainin (IC50 = 94 ± 7 μM), VH-1 byl shledán jako neaktivní (IC50 >100 μM). Inhibiční aktivita vůči POP byla testována zatím pouze u (-)-raukubaininu; byl shledán neaktivním (IC50 > 1000 µM). Výsledky cytotoxické aktivity alkaloidů (-)-raukubaininu a VH-1 v době odevzdávání této diplomové...
|
|
|
Studium biologické aktivity alkaloidů izolovaných z Fumaria officinalis L. (Fumariaceae) II.
Malý, Lukáš ; Chlebek, Jakub (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Malý, L.: Studium biologické aktivity alkaloidů izolovaných z Fumaria officinalis L. (Fumariaceae) II. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2014, 49 s. Získaný diethyetherový extrakt Fumaria officinalis L. byl rozdělen na frakce sloupcovou chromatografií za použití lékařského benzínu, chloroformu a ethanolu. Preparativní TLC a krystalizace vedla k izolaci 5 alkaloidů ze zadané frakce. Alkaloidy byly identifikovány na základě GC-MS, 1 H a 13 C NMR spekter, optické otáčivosti a teploty tání jako protopin, kryptopin, (-)-fumaricin, (+)-fumarilin a (+)-parfumidin. Izolované alkaloidy byly testovány na jejich inhibiční aktivitu vůči acetyl- a butyrylcholinesterase a vůči prolyloligopeptidase a tyto aktivity IC50 byly porovnány se standardy. Nejzajímavější aktivitu oproti standardu galanthaminu (IC50 AChE 1,710 ± 0,065 µM, IC50 BuChE 42,30 ± 1,30 µM) vykazoval protopin (IC50 AChE 345,4 ± 24 µM, IC50 BuChE 239,6 ± 22,3 µM) a kryptopin (IC50 AChE 477,71 ± 47,33 µM, IC50 BuChE 270,82 ± 39,12 µM). Žádný z izolovaných alkaloidů nedosahuje takové inhibiční aktivity jako použité standardy. Nejvyšší inhibiční aktivitu POP vykazoval (+)-parfumidin (IC50 POP 99,2 µM), dosahující vyšší aktivity než přírodní...
|
|
|
In vivo evaluation of the efficacy of the novel reactivator against tabun
Kuzmiaková, Natália ; Vopršalová, Marie (vedoucí práce) ; Hrdina, Radomír (oponent)
Univerzita Karlova v Prahe Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakológie a toxikológie Kandidát: Natália Kuzmiaková Vedúci: PharmDr. Marie Vopršalová, CSc . Konzultant: mjr. PharmDr. Vendula Hepnarová, PhD. Názov diplomovej práce: In vivo hodnotenie účinnosti nového reaktivátoru voči tabunu. Táto štúdia sa zaoberá problematikou nevratnej inhibície enzýmu acetylcholínesteráza (AChE). Enzým AChE rozkladá neurotransmiter acetylcholín (ACh), ktorý zabezpečuje prenos nervových impulzov v centrálnej nervovej sústave aj na periférii. Organofosfáty (OP) sú práve tie látky, ktoré spôsobujú ireverzibilnú blokádu AChE, čo vedie k nahromadeniu ACh na synapsiách a spôsobuje mnoho centrálnych, muskarínových a nikotínových príznakov až život ohrozujúci stav. Reaktivátory oximovej povahy preukázali zatiaľ najväčší potenciál pri vyviazaní OP z väzby na AChE. Keďže reaktivačné schopnosti doposiaľ syntetizovaných oximov stále nie sú dostačujúce, výskum stále hľadá nové reaktivátory. Cieľom mojej práce bolo otestovať reaktivačný potenciál jedného z nich, a to oximu K 870. Metódou použitou pri testovaní bola kolorimetrická Ellmanova metóda modifikovaná podľa Bajgara, kde sa aktivita AChE po reaktivácii merala na základe absorbancie nameranej vo vzorkách mozgov, bránic a krvi modelových organizmov. Ako...
|
|
|
Evaluation of newly prepared insecticides in vitro
Tomáš, Ondrej ; Vopršalová, Marie (vedoucí práce) ; Herink, Josef (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Študent: Ondrej Tomáš Školiteľ: PharmDr. Marie Vopršalová, CSc. Školiteľ - špecialista: mjr. PharmDr. Vendula Hepnarová, Ph.D. Názov diplomovej práce: Hodnotenie novo pripravených insekticídov in vitro Malária patrí medzi najnebezpečnejšie infekčné ochorenia prenášané hmyzom. Každoročne ohrozuje milióny životov po celom svete. Preto je nutné hľadať spôsoby ako zabrániť jej prenosu na ľudí. Jednou z metód je regulácia populácie jej najčastejších prenášačov, ktorými sú komáre z rodu Anopheles. Nové insekticídy schopné inhibovať komáriu acetylcholinesterázu by mohli byť nástrojom pre riešenie tohto problému. Cieľom tejto diplomovej práce bola analýza šiestich novo pripravených derivátov sukcinimidu s inekticídnym potenciálom. U týchto štruktúr bola meraná schopnosť inhibovať enzým acetylcholinesterázu človeka (hAChE) a komára druhu Anopheles gambiae (AgAChE). Štyri základné štruktúry týchto molekúl boli taktiež podrobené rovnakému meraniu s účelom nájsť vzťah medzi ich štruktúrou a biologickou aktivitou. Hodnoty polovičnej maximálnej inhibičnej koncentrácie (IC50) pre oba enzýmy boli získané s využitím upravenej Ellmanovej metódy. Testované látky boli schopné inhibovať hAChE, ale žiadna nevykázala výraznú...
|
|
|
Biological activity of plants secondary metabolites XXX. Basic search of selected taxons on anticholinesterase activity.
Karaščáková, Diana ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Hošťálková, Anna (oponent)
UNIVERZITA KARLOVA Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutickej botaniky Kandidát: Diana Karaščáková Školiteľ: prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Názov diplomovej práce: Biologická aktivita sekundárnych metabolitov rastlín XXX.; Základný screening vybraných taxónov na anticholinesterázovú aktivitu V rámci skúmania biologickej aktivity sekundárnych metabolitov bolo vybraných 7 taxónov vyšších rastlín. Štúdia sa zaoberá základným výskumom sumárnych a alkaloidných extraktov pripravených z morfologických častí rastlín Annona muricata (listy), Leonotis leonurus (vňať), Turnera diffusa (vňať), Hamelia patens (vňať), Uncaria guianensis (kôra), Allamanda cathartica (koreň) a Morinda citrifolia (listy). Pre objasnenie zastúpenia hlavných typov sekundárnych metabolitov boli pripravené extrakty podrobené dôkazovým reakciám na TLC pomocou desiatich detekčných činidiel. Po detekcii Dragendorffovým činidlom etylacetátových extraktov boli alkaloidy vo významnejšej miere zastúpené iba v Annona muricata. Alkaloidy neboli detegované v kôre rastliny Uncaria guianensis. Pomocou Ellmanovej metódy boli extrakty testované na potenciálnu inhibičnú aktivitu voči ľudským mozgovým cholínesterázam, pre stanovenie boli použité oba rekombinantné enzýmy. Ani v jednom z meraných extraktov neboli prítomné výrazne...
|
|
|
Cytotoxická a cholinesterasová inhibiční aktivita extraktů z vybraných druhů rodu Centaurea L. II.
Miklová, Veronika ; Chlebek, Jakub (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Miklová V.: Cytotoxická a cholinesterasová inhibiční aktivita extraktů z vybraných druhů rodu Centaurea L. II. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2020. Diplomová práce zpracovávaná na katedře farmaceutické botaniky FAF UK je součástí screeningu biologicky aktivních sekundárních metabolitů rostlin vybraných taxonů rodů Centaurea L. a Psephellus L. z čeledi Asteraceae. Sekundární metabolity jsou zodpovědné za různé účinky na lidský organismus. Studie se zabývá fytochemickým výzkumem extraktů připravených z natí druhů Centaurea cyanus L., Centaurea stoebe L., Cyanus montanus (L.) Hill, Centaurea benedicta L., Centaurea jacea L., Centaurea macrocephala Muss. Puschk. ex. Willd, Centaurea solstitialis L., Centaurea nigra L., Centaurea scabiosa L., Psephellus bellus (Trautv.) Wagenitz, Centaurea pannonica (Heuff.) Hayek a Psephellus dealbatus (Willd) K. Koch. Pro detekci jednotlivých skupin sekundárních metabolitů byly připravené ethyl-acetátové i sumární ethanolové extrakty podrobeny důkazovým reakcím na tenkovrstvou chromatografii. V souladu s dříve publikovanými výsledky byly v extraktech detekovány seskviterpeny, flavonoidy, kumariny, fenolické sloučeniny, steroidy a terpeny. U extraktů druhu Centaurea benedicta...
|
host ::
RSS.