Název:
Účinky nových derivátů chinazolinu na respirační systém
Překlad názvu:
Effects of New Qinazoline Derivate on the Respiratory System
Autoři:
Štěpánová, Hana ; Vopršalová, Marie (vedoucí práce) ; Žáčková, Pavla (oponent) Typ dokumentu: Rigorózní práce
Rok:
2013
Jazyk:
cze
Abstrakt: [cze][eng] Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie a toxikologie Kandidát: Mgr. Hana Štěpánová Školitel: PharmDr. Marie Vopršalová, CSc. Název rigorózní práce: Účinky nových derivátů chinazolinu na respirační systém Onemocnění dýchacích cest představují závažný zdravotní, sociální a ekonomický problém. K léčbě astmatu se v některých zemích tradičně využívá asijská rostlina Justicia adhatoda, Acanthaceae. Za její terapeutické účinky jsou zodpovědné chinazolinové alkaloidy vasicin a vasicinon. Cílem předkládané práce bylo stanovit bronchodilatační potenciál derivátů chinazolinových alkaloidů, a to VN-027 (4-[3-(piperidin-1-yl)propyloxy]pyrimidin) a VN-033 (2-[3-(piperidin-1-yl)propylsulfanyl]chinoxalin). K hodnocení jejich relaxačního účinku na hladkou svalovinu dýchacích cest jsme použili metodu izolované průdušnice potkana. Jednotlivé preparáty hladké svaloviny průdušnice jsme po prekontrakci karbacholem (10-5 M) kumulativně relaxovali vzrůstajícími koncentracemi testovaných látek (10-7 až 10-2 M), maximální relaxaci jsme na konci pokusu navodili theofylinem (10-2 M). Ze získaných hodnot jsme pomocí programu GraphPad sestavili DRC křivky a vypočítali hodnoty EC50 (1,115.10-3 pro VN-027 a 6,404.10-6 pro VN-033). Výsledky byly porovnány se standardním léčivem...Charles University in Prague Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmacology and Toxicology Candidate: Mgr. Hana Štěpánová Supervisor: PharmDr. Marie Vopršalová, CSc. Title of rigorous thesis: Effects of new qinazoline derivate on the respiratory system The diseases of airways are a grave health, social and economic problem. To treatment of asthma is traditionaly used an Asiatic plant Justicia adhatoda, Acathaceae. For therapeutic effects of plant are responsible quinazoline alcaloids vasicine and vasicinone. The aim of this presented work was to determine a bronchodilator potential of derivates of quinazoline alcaloids, VN-027 (4-[3-(piperidine- 1-yl)propyloxy]pyrimidine) and VN-033 (2-[3-(piperidine- 1-yl)propylsulphanyl]quinoxaline). For evaluation theirs relaxing effect on smooth muscle of airway we used a method of isolated rat trachea. After pre-contraction by carbachol (10-5 M) was every sample of smooth muscle of trachea relaxed by growing concentration (10-7 to 10-2 M) of test substances, for maximal relaxing of trachea we used theophylline (10-2 M) in the end of experiment. From grained values we built the DRC curves in programme GraphPad and calculated the values of EC50 (1,115.10-3 for VN-027 and 6,404.10-6 for VN-033). The results were compared with a standard drug of...