Název: Syntéza analogů roscovitinu odvozených od [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazinu
Překlad názvu: Synthesis of roscovitine analogues derived from [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazines
Autoři: Makovec, Jakub ; Roh, Jaroslav (vedoucí práce) ; Vávrová, Kateřina (oponent)
Typ dokumentu: Diplomové práce
Rok: 2015
Jazyk: cze
Abstrakt: [cze] [eng]
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Student: Jakub Makovec Školitel: PharmDr. Jaroslav Roh, Ph.D. Název diplomové práce: Syntéza analogů roskovitinu odvozených od 1,2,4- triazolo[4,3-a]pyrazinu Nádorové onemocnění postihuje všechny věkové kategorie napříč celým světem. Jedná se o velmi závažné onemocnění s vysokou mortalitou, na které stále dosud nebyl nalezen žádný univerzální lék. Existuje mnoho léčiv, které rakovinný růst brzdí, avšak s velmi častými a závažnými vedlejšími účinky. Proto je v dnešní době snahou o nalezení takových látek, které by měly specifickou účinnost pouze na pozměněnou rakovinnou tkáň a minimální dopady na tkáň zdravou. Roskovitin je experimentální léčivo s potenciálem pro léčbu rakoviny. Hlavním mechanismem účinku roskovitinu je inhibice cyklin-dependentních kináz participujících se na regulaci buněčného cyklu. V současnosti prochází roskovitin klinickými studiemi. V mé diplomové práci jsme se zaměřili na přípravu nových analogů roskovitinu vycházejících ze struktury 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazinu. V prvním kroku jsme připravili 5-(benzyl/fenylamino)-6-chlorpyrazin-2,3-dikarbonitril z komerčně dostupného 5,6- dichlorpyrazin-2,3-dikarbonitrilu a anilinu nebo benzylaminu. V dalším kroku byla provedena... Charles University in Prague Faculty of Pharmacy Hradec Králové Department of Inorganic and Organic Chemistry Student: Jakub Makovec Supervisor: PharmDr. Jaroslav Roh, Ph.D. Title of diploma thesis: Synthesis of roscovitine analogues derived from [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazines Cancer affects all ages across the world. This is a very serious disease with high mortality and without universal therapeutic strategy. There are many drugs that inhibit cancer growth, but on the other hand these drugs have very frequent and serious side effects. Therefore there are the attempts to find such substances which have a specific activity only against changed cancerous tissue and minimal effects on healthy tissues. Roscovitine is an experimental drug with potential for the treatment of cancer. The main mechanism of action of roscovitine is inhibition of cyclin-dependent kinases participating in the regulation of cell cycle. Roscovitine is currently undergoing the clinical trials. In my thesis, we focused on the preparation of new analogs of roscovitine based on the structure of 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazine. In first step, we prepared 5- (benzyl/phenylamino)-6-chloropyrazin-2,3-dicarbonitrile from commercially available 5,6-dichloropyrazin-2,3-dicarbonitrile and aniline or benzylamine. In the next step...

Instituce: Fakulty UK (VŠKP) (web)
Informace o dostupnosti dokumentu: Dostupné v digitálním repozitáři UK.
Původní záznam: http://hdl.handle.net/20.500.11956/80253

Trvalý odkaz NUŠL: http://www.nusl.cz/ntk/nusl-349908


Záznam je zařazen do těchto sbírek:
Školství > Veřejné vysoké školy > Univerzita Karlova > Fakulty UK (VŠKP)
Vysokoškolské kvalifikační práce > Diplomové práce