|
|
Studium biologické aktivity alkaloidů izolovaných z Corydalis cava (Fumariaceae)
Chlebek, Jakub ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Drašar, Pavel (oponent) ; Kuča, Kamil (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky a ekologie Kandidát: Mgr. Jakub Chlebek Školitel: Doc. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Název disertační práce: Studium biologické aktivity alkaloidů izolovaných z Corydalis cava (Fumariaceae). Klíčová slova: Corydalis cava, isochinolinové alkaloidy, DPPH, AChE, BuChE, BACE1, IMER. Hlízy dymnivky duté byly vybrány na základě bio-guided spektrofotometrické Ellmanovy metody jako zdroj isochinolinových alkaloidů pro studium jejich vybraných biologických aktivit. Hlízy dymnivky duté byly extrahovány EtOH a sumární směs s terciárními alkaloidy (frakce A) byly separovány sloupcovou chromatografií na silikagelu použitím stupňovité eluce C6H14, CHCl3 a EtOH. Opakovaná sloupcová chromatografie, preparativní TLC a krystalizace vedly k izolaci 15 isochinolinových alkaloidů. Chemická struktura izolovaných sloučenin byla určena na základě spektroskopických technik a srovnáním s daty v literatuře. Izolované alkaloidy byly testovány na schopnost inhibovat erytrocytární AChE, sérovou BuChE (IC50), BACE1 a zhášet volné radikály (EC50). Cholinesterasová inhibiční aktivita byly určena in vitro modifikovanou spektrofotometrickou Ellmanovou methodou. (+)-Kanadalin inhiboval AChE i BuChE způsobem závislý na dávce s hodnotou IC50...
|
|
| |
|
|
Synthesis of Neurosteroids: Modulators of NMDA Receptor
Šťastná, Eva ; Chodounská, Hana (vedoucí práce) ; Klinotová, Eva (oponent) ; Drašar, Pavel (oponent) ; Hampl, Richard (oponent)
Charles University in Prague Faculty of Science Department of Organic and Nuclear Chemistry Karlova Universita v Praze Přírodovědecká fakulta Katedra organické chemie a jaderné chemie Mgr. Eva Šťastná Synthesis of Neurosteroids: Modulators of NMDA receptor Syntéza neurosteroidů: modulátorů NMDA receptoru PhD. Thesis Abstract Autoreferát disetační práce Praha 2009 Prague, 2009 Scientific Presentations and Posters Papers Šťastná E.: Diazomethane (CH2N2). Synlett, 2007,15,2454. Stastna E., Chodounska H., Pouzar V., Kapras V., Borovska J, Cais O., L Vyklicky L.: Synthesis of C3, C5, and C7 pregnane derivatives and their effect on NMDA receptor responses in cultured rat hippocampal neurons. Steroids 2009, 74, 256-263. Kapras V., Šťastná E., Chodounská H., Pouzar V., Krištofíková Z.: Preparation of steroid sulfamates and their interaction with GABAA receptor. Coll. Czech. Chem. Comm., submitted, manuscript number CCCC/2008/000187. Eignerová B., Slavíková B., Buděšínský M., Stastna E., Kotora M.: Synthesis of Fluorinated Brassinosteroids Based on Alkane Cross-Metathesis and Preliminary Biological Assessment. J. Org. Chem., under revision, manuscript number jo-2009- 002079. Patents Stastna E., Chodounska H., Cais O., Vyklicky L., Kapras V., Pouzar V., Kohout L.: Steroidní anionické sloučeniny, způsob...
|
|
|
Příprava kvarterních amoniových solí triterpenoidů
Biedermann, David ; Šarek, Jan (vedoucí práce) ; Klinot, Jiří (oponent) ; Drašar, Pavel (oponent) ; Kasal, Alexander (oponent)
Conclusion CONCLUSION IN CZECH LANGUAGE Tato práce se zabýva|a přípravou kvarterních amoniových solítriterpenoidů lupanové, oleananové a ursanové řasy pro in vitro testování biologických aktivit: anti-HlV, antimikrobiální, protizánětlivé a cýotoxické aktivity. DosaŽené výsledky shmují následujícíbody: 1. Autor spolupracoval na pilotním projektu izo|ace betulinu (1a\ z cca 400 kg březové kůry. Dále byl dokončen výzkum vedlejšíchproduktů a optimalizace přípravy bromethyl-esteru triterpenických kyselin. 2. Byly synteÍizovány prekurzory pro příprar,u kvarterních amoniových esterů - bromethyl. estery 2a,3f,3i, 11b, 12b, 14a,15a, a chlorethyl-ester 39. 3. Bylo připraveno celkem šest sériíčítajícíchtři kvarterní soli a jeden terciámí amin a to od kyseliny betulinové (1ó), oleanolové (1c), ursolové (1c)' oxokyseliny 3e,p|atanové kyseliny (11a) a dihydrobetulinové kyseliny (12a). Postupy přípravy jsou vhodnépro sýézyve většírnměřítku. Dále byly připraveny dalšíkvartemí sole derivátů triterpenoidů. 4. Byla připravena série derivátů oxokyseliny 3e - heterocyklické hydrochloridy 6a,6b, ód, óf a heterocyklické kvartemí sole 6c,6e,69, 5. Všechny nově připravené sloučeniny byly testovány na in vitro cýotoxickou aktivitu proti linii T-lymfoblastické leukemie CEM pracovištěm MuDr. Mariána Hajdúch v LEM Dětské Kliniky FN...
|
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
host ::
RSS.