|
|
Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity V.
Vlková, Markéta ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky Kandidát: Markéta Vlková Školitel: PharmDr. Marcela Šafratová, Ph.D. Název diplomové práce: Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity V. Studie byla podpořena projekty SVV 260 550 a PROGRES Q42. Klíčová slova: Geissospermum vellosii, izolace, indolové alkaloidy, Alzheimerova choroba, AChE, BChE, cytotoxicita, Apocynaceae Strom GV, běžně rostoucí v Amazonských deštných pralesích, obsahuje početné množství indolových alkaloidů, které by mohly potenciálně přispět k léčbě neurodegenerativních onemocnění jako je Alzheimerova choroba. Diplomová práce navazuje na dřívější studii skupiny ADINACO, ve které byl z 43 kg sušené drcené kůry připraven etherový alkaloidní extrakt a také rozdělen sloupcovou chromatografii na 16 frakcí (GV). Práce pokračuje rozdělením frakce GV-3 (1,37g) na 11 podfrakcí (A-K) za použití flash chromatografie. Na základě výsledků analytické TLC, byla dále práce zaměřena na podfrakce C a J, ze kterých byly izolovány 3 alkaloidy pomocí preparativní TLC. Analýzou NMR a GC/MS-EI byly určeny struktury látek a byla ověřena jejich čistota. Izolované látky byly identifikovány jako 19,20-dihydrovinkanin, 1,2-didehydroaspidospermidin a...
|
|
|
Screeningová studie různých rostlinných taxonů a jejich vliv na lidské enzymatické systémy II.
Richter, Lucie ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
VIII. ABSTRAKT Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra: farmakognozie a farmaceutické botaniky Kandidát: MUDr. et Mgr. Lucie Richter Konzultant: PharmDr. Marcela Šafratová, Ph.D. Název rigorózní práce: SCREENINGOVÁ STUDIE RŮZNÝCH ROSTLINNÝCH TAXONŮ A JEJICH VLIV NA LIDSKÉ ENZYMATICKÉ SYSTÉMY II. Byl proveden screening pěti tropických rostlin (kůry Geissospermum vellosii, nati Calotropis gigantea, stonku Cissampelos pareira, kůry Virola sebifera a kůry Virola surinamensis) za účelem zjištění přítomnosti alkaloidů a předběžného odhadu jejich potenciálu využití jako léčiv s anticholinesterasovou nebo cytotoxickou aktivitou. Z rostlin byly získány EtOH sumární extrakty a z nich připraveny EtOAc alkaloidní extrakty, které byly podrobeny GC/MS analýze. U extraktů s TLC potvrzenou (detekce UV, Dragendorffovo činidlo) přítomností alkaloidů (Geissospermum vellosii, Calotropis gigantea a Virola sebifera) byla dále stanovena jejich inhibiční aktivita vůči lidské AChE a BuChE pomocí Ellmanovy metody a porovnána se standardy (galantamin, huperzin A a rivastigmin). Také byla otestována protinádorová aktivita těchto extraktů na nádorových liniích Jurkat, MOLT-4, A549, HT-29, PANC- 1, A2780, HeLa, MCF-7, SAOS-2 a kontrolní nenádorové linii MRC-5 s využitím metody MTT a výsledky porovnány...
|
|
|
Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity VI.
Váňová, Lucie ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
Lucie Váňová: Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity VI. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Hradec Králové 2022. Klíčová slova: kůra, Geissospermum vellosii Allemão, alkaloidy, preparativní TLC, GC-MS, NMR, (+)-19,20-dehydrotubifolidin, aspidolimidin, geissoreticulatin, inhibiční aktivita, AChE, BuChE, Alzheimerova choroba Cílem této diplomové práce byla izolace alespoň tří alkaloidů v čisté formě z frakce GV-5, která pocházela z kůry jihoamerického stromu Geissospermum vellosii Allemão. Z této frakce se pomocí preparativní tenkovrstvé chromatografie (TLC) získalo 9 podfrakcí (GV-5-A až GV-5-I). Ty, které se vyznačovaly dostatečnou hmotností, byly následně podrobeny dalšímu dělení. Přečištěním pomocí preparativní TLC byly izolovány tři alkaloidy v čisté formě, a to konkrétně: GV-5-B-3-A, GV-5-C-4-C, GV-5-C-2-B-1. Získané obsahové látky byly poté analyzovány prostřednictvím plynové chromatografie s hmotnostní spektrometrií (GC-MS) a nukleární magnetické rezonance (NMR). Pomocí porovnání získaných spekter s dostupnými daty a literaturou, byly získané alkaloidy identifikovány jako: (+)-19,20-dehydrotubifolidin (GV-5-B-3-A), aspidolimidin (GV-5-C-4-C) a...
|
|
|
Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity VIII.
Pelnář, Tomáš ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Siatka, Tomáš (oponent)
IZOLACE ALKALOIDŮ DRUHU GEISSOSPERMUM VELLOSII ALLEMÃO A STUDIUM JEJICH BIOLOGICKÉ AKTIVITY VIII. PELNÁŘ T. 1 , JANOUŠEK J. 2 , HRADISKÁ BREITEROVÁ K. 1 , ŠAFRATOVÁ M. 1 1 Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Karlova Univerzita v Praze, Česká republika 2 Centrum biomedicínského výzkumu, Fakultní nemocnice v Hradci Králové, Česká republika e-mail: pelnart@faf.cuni.cz Cílem této diplomové práce bylo zjistit aktivitu indolových alkaloidů včetně jejich separace a čištění z jihoamerického stromu Geissopsermum vellosii, který se v tradiční medicíně používá na léčbu různých onemocnění. Vykazuje možné využití při léčbě benigní hyperplazie prostaty, léčbě nádorů, malárie, a hlavně kognitivních poruch. Izolované struktury byly podrobeny testování na inhibici lidských cholinesteras.1 Tyto látky by mohly být použity pro léčbu Alzheimerovy choroby, což je onemocnění, jehož incidence v posledních letech stoupá. Nemoc zatím nejsme schopni zastavit, pouze zpomalit. Výchozím produktem byl sumární alkaloidní extrakt z drcené kůry stromu, který vykazoval aktivitu vůči AChE a BChE (IC50 = 15,19±0,96 μg/ml pro AChE a IC50 = 0,37 ±0.049 μg/ml pro BChE). V diplomové práci byla zpracovávána frakce GV-4 pomocí preparativní tenkovrstvé chromatografie. Byly získány tři již...
|
|
|
Sekundární metabolity rostlin čeledi Apocynaceae jako zdroj cytotoxicky účinných látek
Měšťanová, Kristýna ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Hradiská Breiterová, Kateřina (oponent)
Univerzita Karlova Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky Student: Kristýna Měšťanová Vedoucí diplomové práce: PharmDr. Marcela Šafratová, Ph.D. Název diplomové práce: Sekundární metabolity čeledi Apocynaceae jako zdroj cytotoxicky účinných látek Diplomová práce je zaměřena na vypracování uceleného přehledu problematiky sekundárních metabolitů čeledi Apocynaceae se zaměřením na jejich uplatnění v praxi a význam Vinca alkaloidů v léčbě Hodgkinova lymfomu a non-Hodgkinových lymfomů. Nejprve jsou zmíněni významní zástupci čeledi Apocynaceae, jejich obsahové látky a mechanismy účinku. Dále jsou popsány způsoby využití a jaké mají žádoucí i nežádoucí účinky. Nejsou opomenuty ani účinky kardenolidů. Práce se dále věnuje Hodgkinově chorobě a non-Hodgkinovým lymfomům, jejich incidenci, symptomatologii a klasifikaci těchto chorob. Jsou uvedeny rizikové faktory včetně biologické a genetické charakteristiky. Dále je rozpracována tematika stagingu a samotného léčení těchto chorob podle jednotlivých stádií onemocnění, rozdíly terapie a specifických skupin pacientů. Podrobně jsou rozepsány jednotlivé typy lymfomů, jejich diagnostika a následná léčba včetně nežádoucích účinků. Cílem bylo vymezit roli Vinca alkaloidů v léčbě těchto malignit. V závěru práce jsou...
|
|
|
Indolové alkaloidy a jejich biologická aktivita: rod Banisteriopsis
Nieslaniková, Karolina ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Jenčo, Jaroslav (oponent)
Autor: Karolina Nieslaniková Název: Indolové alkaloidy a jejich biologická aktivita: rod Banisteriopsis Diplomová práce Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky 2022, 69 s. Klíčová slova: Banisteriopsis, inhibitory monoaminooxidasy (MAOi), Parkinsonova choroba, antidepresivní aktivita, β-karboliny, harmin Cílem této rešeršní diplomové práce bylo shrnout všechny dosud známé informace o indolových alkaloidech izolovaných z rostlin rodu Banisteriopsis. Fytochemicky významné druhy rodu Banisteriopsis byly zpracovány do přehledu s botanickou a fytochemickou charakteristikou. Dále byl vytvořen přehled alkaloidů izolovaných z těchto rostlin a popsána jejich biologická aktivita. Fytochemicky a botanicky bylo zpracováno 10 druhů rostlin rodu Banisteriopsis, ve kterých bylo identifikováno celkem 14 alkaloidů a 2 alkaloidní glykosidy. Tyto alkaloidy jsou rozděleny do dvou skupin: β-karboliny a tryptaminy. Nejdůležitéjší skupinu alkaloidů v rodu Banisteriopsis tvoří harmalové alkaloidy s aktivitou neuroprotektivní, antidepresivní, antitumorózní, antiadiktivní, protizánětlivou, antimikrobiální, antioxidační, antiagregační a antidiabetickou. Jejich biologická aktivita spočívá v inhibici MAO, AChE, BuChE, DYRK enzymů a vazbě k...
|
|
|
Alkaloids of the family Amaryllidaceae and their biological aktivity I.
Puskásová, Dominika ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
Puskásová Dominika: Alkaloidy čeľade Amaryllidaceae a ich biologická aktivita I. Diplomová práca 2019. Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie. Hlavným cieľom tejto práce bola izolácia alkaloidov z rastlinného extraktu, ktorý bol získaný z rastliny Narcissus pseudonarcissus 'Dutch Master'. Príprava sumárneho extraktu a jeho stĺpcova chromatografia boli vykonané PharmDr. Danielou Hulcovou, Ph.D. v rámci jej doktorskej práce. Prostredníctvom metódy preparatívnej TLC boli z priradenej frakcie č.4 izolované 2 látky, označené ako č.2.1 a č.2.2.2. Ich štruktúra bola stanovená pomocou NMR, GC-MS analýzy a optickej otáčavosti. Po porovnaní získaných údajov s literatúrou boli látky identifikované ako (+)-homolykorín a (+)-masonín. Homolykorín aj masonín boli následne podrobené testovaniu inhibičnej aktivity voči acetylcholínesteráse (AChE), butyrylcholínesteráse (BuChE), prolyloligopeptidáse (POP) a glykogénsyntáse kináse 3β (GSK-3β). Aktivita bola vyjadrená ako IC50 a bola porovnávaná s IC50 referenčných látok. Pre porovnanie inhibície AChE a BuChE bol ako štandard použitý galanthamín (IC50 AChE = 1,7 ± 0,1 μM, IC50 BuChE = 42,3 ± 1,3 μM) a huperzín A (IC50 AChE = 0,033 ± 0,001 μM, IC50 BuChE > 500 μM). Inhibičná aktivita voči POP bola porovnávaná so...
|
|
|
Studium inhibičního (toxického) vlivu alkaloidů vybraných druhů rostlin z čeledi Amaryllidaceae na některé lidské enzymové systémy (in vitro studie) III
Šafratová, Marcela ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Kokoška, Ladislav (oponent) ; Drašar, Pavel (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické botaniky a ekologie Kandidát: Mgr. Marcela Šafratová Školitel: Doc. Ing. Lucie Cahlíková PhD. Název disertační práce: Studium inhibičního (toxického) vlivu alkaloidů vybraných druhů rostlin z čeledi Amaryllidaceae na některé lidské enzymové systémy (in vitro studie) III Klíčová slova: Narcissus poeticus cv. Pink Parasol, Amaryllidaceae, alkaloidy, acetylcholinesterasa, butyrylcholinesterasa, prolyl oligopeptidasa, cytotoxicita Jako zdroj Amaryllidaceae alkaloidů pro studium jejich biologické aktivity byly vybrány cibule rostliny Narcissus poeticus cv. Pink Parasol. Koncentrovaný alkaloidní extrakt byl připraven standardními extrakčními postupy a separován sloupcovou chromatografií na oxidu hlinitém za použití stupňovité eluce benzinem, chloroformem a ethanolem. Sloupcová chromatografie, vakuová sloupcová chromatografie, preparativní TLC a krystalizace vedly k izolaci 15 alkaloidů, z nichž 2 sloučeniny byly identifikovány jako nové struktury. Identifikace všech izolovaných látek byla provedena na základě spektrometrických technik (NMR, MS, optická otáčivost) a porovnáním získaných dat s literaturou. Alkaloidy izolované v dostatečném množství byly testovány na schopnost inhibovat erytrocytární AChE a sérovou BuChE, POP...
|
|
|
Alkaloidy Narcissus pseudonarcissus cv. Dutch Master: isolace, strukturní identifikace, příprava analog, biologická aktivita.
Schickerová, Julie ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce) ; Šafratová, Marcela (oponent)
Schickerová Julie: Alkaloidy Narcissus pseudonarcissus cv. Dutch Master: isolace, strukturní identifikace, příprava analog, biologická aktivita. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky, Hradec Králové, 2018, 73 s. Náplní této diplomové práce byla izolace látek z frakce ND 15-9, která byla získána za využití sloupcové chromatografie alkaloidního extraktu Narcissus pseudonarcissus cv. Dutch Master. Pro rozdělení této frakce byla využita metoda preparativní TLC a podařilo se izolovat tři látky v čistém stavu označené NDS1-NDS3. Pro určení jejich struktury bylo použito NMR, GC/MS a optické otáčivosti. Získané údaje byly porovnány s daty v literatuře a dále byly provedeny studie na jejich biologické aktivity. Izolované látky byly identifikovány jako epimaritidin, krinin a tetrahydromasonin. Jejich inhibiční aktivity (IC50 AChE > 1000 μM, IC50 BuChE > 1000 μM) vůči lidské erytrocytární AChE a plazmatické BuChE byly neaktivní v porovnání se standardy galanthaminem (IC50, AChE = 1,71 ± 0,07 μM, IC50, BuChE = 42,30 ± 0,10 μM), huperzinem A (IC50, AChE = 0,033 ± 0,001 μM, IC50, BuChE > 1000 μM) a berberinem (IC50, AChE = 0,71 ± 0,01 μM, IC50, BuChE = 30,7 ± 3,5 μM). Na základě získaných dat lze konstatovat, že z hlediska inhibice...
|
|
|
Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae a jejich biologická aktivita II.
Kosturko, Štefan ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Ústav: Katedra farmakognozie (16-16180) Řešitel: Štefan Kosturko Školitel: PharmDr. Marcela Šafratová, Ph.D. Konzultant: PharmDr. Daniela Hulcová, Ph.D. Název práce: Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae a jejich biologická aktivita II. Klíčová slova: Narcissus pseudonarcissus dutch master; cibule; alkaloidní extrakty; GC/MS analýza; biologická aktivita; acetylcholinesterasa; butyrylcholinesterasa. Hlavní náplní diplomové práce ,,Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae a jejich biologická aktivita II.'' byla izolace alkaloidů jako čistých substancí, v množství dostatečném k identifikaci jejich struktury a in vitro testům biologické aktivity. Alkaloidy byly separovány z podfrakce číslo 82 - 97 o hmotnosti 2,3268 g, která byla jako součást celkového rostlinného extraktu připravena paní doktorkou PharmDr. Danielou Hulcovou Ph.D., v rámci její doktorské disertační práce. Doktorka Hulcová vykonala primární extrakční a separační práce a získala celkový koncentrovaný alkaloidní extrakt o hmotnosti 58 g, který zahrnoval již zmíněnou podfrakci. Již zmíněná alkaloidní podfrakce byla prostřednictvím preparativní chromatografie na tenké vrstvě rozdělena na pět samostatných separátů, které byly podrobeny dalším fytochemickým pracím a bylo získáno pět alkaloidů v...
|
host ::
RSS.