Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 4 záznamů.  Hledání trvalo 0.01 vteřin. 
Oligonucleotides modified with acyclic nucleoside phosphonate (HPEP) units
Kaiser, Martin Maxmilian ; Novák, Pavel ; Rosenbergová, Šárka ; Poštová Slavětínská, Lenka ; Rosenberg, Ivan ; Janeba, Zlatko
Two acyclic nucleoside phosphonates bearing 9-[3-hydroxy-2-(phosphonoethoxy)propyl] (HPEP) moiety and either adenine and thymine as nucleobase were synthetically converted into a suitable building blocks for the subsequent automated solid phase synthesis of modified oligonucleotides. Phosphoramidite chemistry was used for the synthesis of a series of complementary nonamers where the modified acyclic monomers were incorporated using the phosphotriester method. Determination of thermal characteristics of the complexes of the modified nonamers with the complementary strands revealed a destabilizing effect of the introduced acyclic modifications.
New amphiphilic prodrugs of adefovir and cidofovir
Tichý, Tomáš ; Andrei, G. ; Dračínský, Martin ; Holý, Antonín ; Balzarini, J. ; Snoeck, R. ; Krečmerová, Marcela
New adefovir (PMEA) prodrugs with a pro-moiety consisting of decyl(oxyethyl) chain bearing hydroxyl function(s), hexaethyleneglycol or a (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl)methyl unit were prepared from the tetrabutylammonium salt of the phosphonate drug and an appropriate alkyl bromide or tosylate. Analogously, two esters of Cidofovir [(S)-HPMPC] bearing a hexaethyleneglycol moiety were prepared. The antiviral activity of the prodrugs was evaluated in vitro. A loss in the antiviral activities of the hydroxylated decyl(oxyethyl) esters and hexaethyleneglycol esters of PMEA against HIV and herpesviruses. (S)-HPMPC prodrugs exhibited anticytomegalovirus activities in the same range as the parent drug, whereas the anti-HSV and anti-VZV activities were one- to seven-fold lower than that of Cidofovir.
Pyrimidinové 1-[2-(fosfonomethoxy)propyl] deriváty: Jejich synthésy a využití jako potenciální inhibitory thymidinfosforylásy (PD-ECGF) z SD-lymfomu
Pomeisl, Karel ; Votruba, Ivan ; Holý, Antonín ; Pohl, Radek
Nová metoda přeměny HOCH2 skupiny na FCH2 byla úspěšně použita pro přípravu fluorovaných pyrimidinových 1-[3-fluoro-2-(fosfonomethoxy)-propyl] derivátů (FPMP sloučenin). Klíčová výměna za fluor v lépe dostupných (S)- a (R)- 1-[3-hydroxy-2-(fosfonomethoxy)-propyl] derivátech (HPMP sloučenin) byla uskutečněna užitím perfluorbutan-1-sulfonylfluoridu za účasti DBU.
Syntéza a vlastnosti chirálních acyklických nukleosid bisfosfonátů s otevřeným kruhem
Doláková, Petra ; Masojídková, Milena ; Holý, Antonín
Nový typ acyklických nukleosid fosfonátů (ANP) je odvozen od 2,4-diamino-6-hydroxypyrimidinu. Tyto deriváty 6-[2-(fosfonomethoxy)ethoxy]pyrimidinu inhibují replikaci retrovirů a herpesvirů in vitro. Tyto látky jsou považovány za analogy 2,6-diaminopurinu s otevřeným imidazolovým jádrem. Byly připraveny nové deriváty pyrimidinu nesoucí v polohách 4 a 6 chirální substituenty.

Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.