|
|
Glykokalixareny a jejich afinita k lidským galektinům
Bálková, Denisa ; Bojarová, Pavla (vedoucí práce) ; Kavan, Daniel (oponent)
Kalix[n]areny jsou makrocyklické sloučeniny vytvořené oligomerizací fenolu a formaldehydu. Mohou být složeny z různého počtu aromatických kruhů a zaujímat odlišné konformace. Vzhledem k jejich snadné modifikovatelnosti nalézají mnoho uplatnění, a to zejména v průmyslu či medicíně. Modifikovány mohou být většinou funkčních skupin od hydroxylových, aminových či karboxylových až například po sacharidové jednotky. V takovém případě vznikají glykokalix[n]areny. Galektiny, tedy lektiny S-typu, jsou schopny specificky rozpoznávat a následně vázat řadu glykokonjugátů. Je to ovšem možné pouze v případě, kdy molekula prezentuje β-D-galaktosidy. Galektiny mají pro jednotlivé ligandy odlišné afinity, přičemž bylo prokázáno, že pokud jsou β-D-galaktosidy konjugovány k multivalentnímu nosiči, má výsledný glykokonjugát afinitu ke galektinu výrazně zvýšenou. Pomocí specifických ligandů je možné ovlivňovat mnohé funkce galektinů. Těmi jsou například buněčná adheze, regulace apoptózy, proliferace, buněčná signalizace a imunitní odpověď. Těmito cestami mohou galektiny taktéž způsobovat závažná onemocnění, jimiž jsou kupříkladu autoimunitní onemocnění či vznik karcinomů. Předmětem mnoha výzkumů je tedy nalezení takových ligandů galektinů, kterými by se daným jevům dalo zabránit nebo by pomohly v jejich léčbě. V rámci...
|
|
|
Efficient one-pot synthesis of polysubstituted 6-[(1H-1,2,3-triazol-1-yl)methyl]uracils through the "click" protocol
Jansa, Petr ; Špaček, Petr ; Holý, Antonín ; Votruba, Ivan ; Janeba, Zlatko
Synthesis of triazoloacyclic nucleosides and nucleoside phosphonates was developed as the one-pot Cu(I)-catalyzed azide alkyne Huisgen "click" cycloaddition. A novel Cu(I)-catalyzed decarboxylation reaction of 1-substituted 1H-1,2,3-triazole-4-carboxylates at room temperature was observed and used for the preparation of 1-substituted 1H-1,2,3-triazoles.
|
host ::
RSS.