|
|
Syntéza substituovaných pyridinů katalyzovaná zlatými komplexy
Matouš, Petr ; Pour, Milan (vedoucí práce) ; Klimešová, Věra (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Petr Matouš Školitel: Prof. RNDr. Milan Pour, Ph.D. Název diplomové práce: Syntéza substituovaných pyridinů katalyzovaná zlatými komplexy Tato práce se zaměřuje na přípravu 3,4-disubstituovaných derivátů pyridinu. Propargylamin chráněný MBS-skupinou reaguje s methyl-propiolátem za vzniku 1,5-enynu, který je substituován arylem pomocí Sonogashirova couplingu. Substituovaný enyn podléhá v přítomnosti chloridu tri(2-furyl)fosfinozlatného cyklizaci na odpovídající tetrahydropyridin. Následnou eliminací chránící skupiny lze získat substituované pyridiny, které mohou nalézt uplatnění jako meziprodukty organické syntézy a potenciální biologicky aktivní sloučeniny. Klíčová slova: katalýza zlatem, cyklizace enynů, deriváty pyridinu
|
|
|
Syntéza substituovaných arylguanidinů jako potenciálních léčiv XV.
Brezinová, Katarína ; Palát, Karel (vedoucí práce) ; Matouš, Petr (oponent)
Katarína Brezinová Syntéza substituovaných arylguanidinů jako potenciálních léčiv XV Diplomová práca Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra organické a bioorganické chémie PharmDr. Karel Palát, CSc. Hradec Králové,2021 Antimikrobiálna a antifungálna rezistencia sú pojmy, ktoré sú dnes veľmi často skloňované. Nárast bakteriálne rezistných kmeňov na používané antibiotiká je alarmujúci, rovnako ako aj nárast rezistencie u patogénov spôsobujúcich mykotické ochorenia. Vzrastajúci stav rezistencie si vyžaduje syntézu nových látok s antimykotickým a antibakteriálnym účinkom. V rámci diplomovej práce boli syntetizované dva rozdielne 1,1-dimethyl -2-[3-methyl-4- (alkylsulfanyl)fenyl]guanidinové deriváty a dva rozdielne 2-[3-methyl-4- (alkylsulfanyl)fenyl]guanidinium-nitráty, ktoré sa líšíli dĺžkou alkylového reťazca. Tieto látky boli odoslané na antibakteriálne testy na katedru biologických a lékařských věd, farmaceutickej fakulty v Hradci Králové Univerzity Karlovy. Látky ukázali antibakteriálnu a antifungálnu aktivitu proti niekoľkým bakteriálnym patogénom porovnateľnú až lepšiu ako použité štandardy. Syntetizovaná bola aj látka 1,1-dimethyl -2-[5-methyl-2-(decylsulfanyl)fenyl]guanidin, ktorý doplňuje sériu látok nasyntetizovaných v predchádzajúcich rokoch. V práci bolo celkovo...
|
|
|
Syntéza a hodnocení potenciálních antimikrobiálních sloučenin
Šimková, Adéla ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Matouš, Petr (oponent)
Tématem této bakalářské práce je problematika získané rezistence u methicilin- rezistentního Staphylococcus aureus (MRSA), vankomycin-rezistentního Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus se sníženou citlivostí k vankomycinu a vankomycin- rezistentních enterokoků, současných možností léčby infekcí způsobených těmito kmeny, přípravou a hodnocením antimikrobních sloučenin potenciálně účinných nejen vůči těmto rezistentním Gram-pozitivním patogenům. Antibiotická rezistence je globální problém, a proto je nutné vyvíjet stále nová léčiva. Základem všech nově připravených sloučenin je mafenid, což je molekula využívaná k léčbě lokálních infekcí způsobených Gram-pozitivními i Gram-negativními bakteriemi. Jeho cílové iminy byly připraveny z mafenid-acetátu a karbonylových sloučenin jednokrokovou syntézou. Většina těchto nově syntetizovaných látek jsou deriváty salicylaldehydů, dále byly připraveny deriváty odvozené od 5-nitrothiofen-2-karbaldehydu a isatinu. Všech třináct sloučenin bylo připraveno v dostačujícím výtěžku (50-95 %) a byla u nich otestována antibakteriální (Gram- pozitivní i Gram-negativní bakterie včetně MRSA), antimykobakteriální a antifungální aktivita pomocí mikrodiluční bujónové metody. Nejnižší hodnoty MIC (minimální inhibiční koncentrace) v rámci antibakteriálního,...
|
|
|
Cyklizační reakce 1,5-enynů katalyzované komplexy zlata
Matouš, Petr ; Pour, Milan (vedoucí práce) ; Hlaváč, Jan (oponent) ; Veselý, Jan (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Katedra organické a bioorganické chemie Kandidát Mgr. Petr Matouš Školitel prof. RNDr. Milan Pour, Ph.D. Název disertační práce Cyklizační reakce 1,5-enynů katalyzované komplexy zlata Tato disertační práce se zabývá studiem metodiky cyklizace dusíkatých derivátů propargylakrylátů (3-aza-1,5-enynů) katalyzované zlatnými komplexy v přítomnosti externího nukleofilu. Cyklizací série substituovaných enynů byla připravena knihovna tetrahydropyridinů s neobvyklou hemiaminaletherovou funkční skupinou. V rámci studie byl prokázán i vliv chránicí skupiny a další substituce enynů na chemoselektivitu reakce. Připravené tetrahydropyridiny byly dále využity jako prekurzory pro přípravu farmaceuticky významných dusíkatých heterocyklů. Redukcí vybraných zástupců byly získány substituované piperidiny, Diels-Alderova cyklizace tetrahydropyridinů s alkenylovou substitucí vedla ke vzniku derivátů isochinolinu. Další ortho-kondenzované heterocykly (furopyridin, pyrrolopyridin a chromenopyridin) byly získány intramolekulární verzí cyklizace enynů s připojenými interními nukleofily.
|
|
|
Cyklizační reakce 1,5-enynů katalyzované komplexy zlata
Matouš, Petr ; Pour, Milan (vedoucí práce) ; Hlaváč, Jan (oponent) ; Veselý, Jan (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Katedra organické a bioorganické chemie Kandidát Mgr. Petr Matouš Školitel prof. RNDr. Milan Pour, Ph.D. Název disertační práce Cyklizační reakce 1,5-enynů katalyzované komplexy zlata Tato disertační práce se zabývá studiem metodiky cyklizace dusíkatých derivátů propargylakrylátů (3-aza-1,5-enynů) katalyzované zlatnými komplexy v přítomnosti externího nukleofilu. Cyklizací série substituovaných enynů byla připravena knihovna tetrahydropyridinů s neobvyklou hemiaminaletherovou funkční skupinou. V rámci studie byl prokázán i vliv chránicí skupiny a další substituce enynů na chemoselektivitu reakce. Připravené tetrahydropyridiny byly dále využity jako prekurzory pro přípravu farmaceuticky významných dusíkatých heterocyklů. Redukcí vybraných zástupců byly získány substituované piperidiny, Diels-Alderova cyklizace tetrahydropyridinů s alkenylovou substitucí vedla ke vzniku derivátů isochinolinu. Další ortho-kondenzované heterocykly (furopyridin, pyrrolopyridin a chromenopyridin) byly získány intramolekulární verzí cyklizace enynů s připojenými interními nukleofily.
|
|
|
Voltametrické stanovení vybraných psychofarmak pomocí uhlíkových elektrod
Matouš, Petr ; Vyskočil, Vlastimil (vedoucí práce) ; Fischer, Jan (oponent)
Diferenční pulzní voltametrie (DPV) byla využita pro vývoj metody stanovení fenothiazinových derivátů, konkrétně chlorpromazinu (CHP) a levomepromazinu (LMP), za pomoci elektrody ze skelného uhlíku (GCE) a elektrody grafitové, obě o vnitřním průměru disku 2 mm. Byly porovnávány meze stanovitelnosti (LQ) obou látek na obou elektrodách. Jako prostředí pro měření byl po optimalizaci a zpracování výsledků použitBrittonův-Robinsonův (BR) pufr o pH= 4,0 a měření byla prováděna v koncentračním rozsahu 1·10-7 -1·10-4 mol·dm-3 . Nebylo potřeba žádných elektrochemických regenerací elektrody ani úpravy matrice. Výsledky ukázaly vyńńí citlivost stanovení pro CHP a vyńńí citlivost vykazovala rovněž elektroda grafitová. Ačkoli grafitová elektrodaposkytovalasignálpři nižńích koncentracích než GCE, tak kvůli nízké opakovatelnosti měření v nižńím koncentračním řádu 1-10·10-7 mol.dm-3 vychází vypočtená mez stanovitelnosti srovnatelně s GCE. Měření byla mimo BR pufru provedena také v jiných matricích, jednalo se o pitnou a říční vodu a dosaženo bylo následujících hodnot LQ: BR pufr LQ = 1,0·10-6 mol·dm-3 , v matrici pitné vody LQ = 1,1·10-6 - 1,4·10-6 mol·dm-3 a v potoční vodě LQ = 1,3·10-6 - 1,7·10-6 mol·dm-3 v závislosti na typu elektrody a látce. Citlivost metody je srovnatelná s referenční UV/VIS absorpční...
|
|
| |
|
|
Syntéza substituovaných pyridinů katalyzovaná zlatými komplexy
Matouš, Petr ; Pour, Milan (vedoucí práce) ; Klimešová, Věra (oponent)
Univerzita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra anorganické a organické chemie Kandidát: Petr Matouš Školitel: Prof. RNDr. Milan Pour, Ph.D. Název diplomové práce: Syntéza substituovaných pyridinů katalyzovaná zlatými komplexy Tato práce se zaměřuje na přípravu 3,4-disubstituovaných derivátů pyridinu. Propargylamin chráněný MBS-skupinou reaguje s methyl-propiolátem za vzniku 1,5-enynu, který je substituován arylem pomocí Sonogashirova couplingu. Substituovaný enyn podléhá v přítomnosti chloridu tri(2-furyl)fosfinozlatného cyklizaci na odpovídající tetrahydropyridin. Následnou eliminací chránící skupiny lze získat substituované pyridiny, které mohou nalézt uplatnění jako meziprodukty organické syntézy a potenciální biologicky aktivní sloučeniny. Klíčová slova: katalýza zlatem, cyklizace enynů, deriváty pyridinu
|
|
|
Ekodukt na dálnici D1
Matouš, Petr ; Boštík, Jiří (oponent) ; Glisníková, Věra (vedoucí práce)
Diplomová práce se zabývá vhodným navržením ekoduktu na dálnici D1 u Jihlavy. Její součástí je statický výpočet konstrukce včetně posudků jak železobetonových základových pasů, tak dřevěných nosníků ve všech fázích výstavby. Materiálem hlavního nosného systému je lepené lamelové dřevo GL24h. Důležitou součástí dřevěného ekoduktu z trojkloubových obloukových nosníků je vhodně zvolená izolace.
|
|
|
Zastřešení odbavovací haly
Matouš, Petr ; Bukovská, Pavla (oponent) ; Röder, Václav (vedoucí práce)
Nosná konstrukce zastřešení odbavovací haly je navržena jako kombinace vazníků z lepeného lamelového dřeva, vaznic a sloupů z rostlého dřeva a ocelových sloupů, podpěr a táhel. Vazník je uložen na ocelových sloupech a podepřen ocelovou příhradovou konstrukcí a dřevěnými sloupy.
|
host ::
RSS.