|
Biologická aktivita obsahových látek rostlin XIV.; Vliv alkaloidů z Chelidonium majus L. na acetylcholinesterázu
Kubincová, Dagmar ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Karlíčková, Jana (oponent)
72 Abstrakt Kubincová, D.: Biologická aktivita obsahových látek rostlin XIV.; Vliv alkaloidů z Chelidonium majus L. na acetylcholinesterasu. Rigorózní práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hr. Králové, 74 stran. Klíčová slova: Alzheimerova choroba, alkaloidy, Chelidonium majus, acetylcholinesterasa, biologická aktivita. V rámci screeningu rostlin s obsahem alkaloidů, které inhibují aktivitu lidské erytrocytární acetylacholinesterasy byl podroben studiu vlaštovičník větší (Chelidonium majus L., Papaveraceae). K izolaci alkaloidů bylo použito 41,8 kg celé sušené rostliny (nať a kořen); z vyčištěného ethanolového extraktu byly získány směsi pseudokyanidů benzofenantridinových alkaloidů, dále fenolové baze a alkaloidy z chloridů rozpustných i nerozpustných v chloroformu. Zabývala jsem se dělením alkaloidů připravených z chloridů nerozpustných v chloroformu; z této směsi jsem kombinací sloupcové a tenkovrstvé chromatografie izolovala protopin ve formě baze (porovnáním s autentickým standardem a porovnáním fyzikálně- chemických charakteristik izolované látky s údaji v literatuře). Biologická aktivita (inhibice lidské erytrocytární acetylcholinesterasy) byla IC50 1,12.10-3 M. V porovnání s biologickou aktivitou standardních alkaloidních inhibitorů acetylcholinesterasy (galanthaminu a...
|
|
Obsahové látky listu a stonku brusnice borůvky
Hybelbauerová, Simona
Brusnice borůvka (Vaccinium myrtillus L., Ericaceae), známá také jako evropská borůvka, má dlouhou tradici v lidovém léčitelství. Hojně je rozšířeno užívání extraktů z plodů ve formě tinktur, čajů a dalších léčebných směsí při průjmových onemocněních, příznivě působí také na cévní stěny a na regeneraci oční sítnice, pro prevenci šerosleposti, léčbě zánětů a cukrovky. Na rozdíl od plodů borůvek je ostatním vegetativním částem této rostliny věnována menší pozornost. Tato disertační práce se zajímá o obsahové látky listů a stonků Vaccinium myrtillus. Úspěšná frakcionace methanolického extraktu stonků a listů Vaccinium myrtillus vedla k izolaci 20 sloučenin včetně tří nových, dvou 2,4-pentanediolových kumarátů, (E)-(2S,4R)-4-(- D-glukopyranosyloxy)-pent-2-yl-p-kumarátu 1 a jeho aglykonu 2, a nového triterpenoidu 3,12- dihydroxyolean-28→13-olidu 3, a 17 známých sloučenin: pentan-2,4-diol glukosidu, -amyrinu, -amyrinu, oleanolové kyseliny, ursolové kyseliny, glutinolu, -sitosterolu, - sitosterolglukosidu-tokoferolu, methyl--D-fruktofuranosidu, methyl--D-fruktofuranosidu, methyl--D-fruktopyranosidu, sacharosy, 2-deoxy-D-ribono-1,4-laktonu, myo-inositolu, quercetinu a monotropeinu, jejichž struktury byly potvrzeny srovnáním fyzikálních a NMR dat s publikovanými daty. 1 2 3
|
|
Biologicky aktivní metabolity rostlin I. Alkaloidy Corydalis cava (L.) Shweigg. & Körte (Fumariaceae) a screening jejich biologických vlastností.
Sekula, Marek ; Jahodář, Luděk (oponent) ; Cahlíková, Lucie (vedoucí práce)
Sekula, M.: Biologicky aktivní metabolity rostlin I. Alkaloidy Corydalis cava (L.) Shweigg. & Körte (Fumariaceae) a screening jejich biologických vlastností. Rigorózní práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2010, 65 s. V rámci screeningu rostlin s obsahem alkaloidů, které inhibují aktivitu lidské erytrocytární acetylcholinesterázy a lidské sérové butyrylcholinesterázy byla studiu podrobena dymnivka dutá (Corydalis cava Schweigg. & Körte, Fumariaceae). Tato práce navazuje na vlastní diplomovou práci (2009). Cílem práce bylo zpracování podfrakce F1 získáne v rámci diplomové práce. Z této směsi byly pomocí preparativní tenkovrstvé chromatografie izolovány dvě látky ve formě volných bází. Na základě MS, NMR a IČ studií byla první izolovaná látka F1-1A identifikována jako 3-(1-(6,7- dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-1-yl)ethyl)-2,6-dimethoxy-phenol. Jedná se o první izolaci a popis této struktury. Látka F1-1C je stále ve stádiu řešení struktury. Byla stanovena inhibiční aktivita látky F1-1A vůči lidské erytrocytární acetylcholinesteráze (IC50 127,6×10-6 M) a lidské sérové butyrylcholinesteráze BuChE (IC50 500,3×10-6 M). V porovnání s biologickou aktivitou standardních alkaloidních inhibitorů acetylcholinesterázy...
|
|
Biologická aktivita obsahových látek rostlin XI. Alkaloidy Corydalis cava (L.) Schweigg. & Körte (Fumariaceae) a jejich účinek na acetylcholinesterasu
Sekula, Marek ; Cahlíková, Lucie (oponent) ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce)
Sekula, M.: Biologická aktivita obsahových látek rostlin XI. Alkaloidy Corydalis cava (L.) Schweigg. & Körte (Fumariaceae) a jejich účinek na acetylcholinesterasu. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2009, 61 s. V rámci screeningu rostlin s obsahem alkaloidů, které inhibují aktivitu lidské erytrocytární acetylcholinesterasy a lidské sérové butyrylcholinesterasy byla podrobena studiu dymnivka dutá (Corydalis cava Schweigg. & Körte, Fumariaceae). K izolaci alkaloidů bylo použito 11,3 kg sušené drogy (hlízy); z vyčištěného ethanolového extraktu byl získán výtřepek "B-chloroform", obsahující terciární alkaloidy těžce rozpustné v diethyletheru. Cílem práce bylo dělení směsí alkaloidů z výtřepku "B-chloroform". Z této směsi byl kombinací sloupcové a tenkovrstvé chromatografie izolován sinoakutin ve formě baze (porovnáním fyzikálně-chemických charakteristik izolované látky s údaji v literatuře). Biologická aktivita sinoakutinu (inhibice lidské erytrocytární acetylcholinesterasy a lidské sérové butyrylcholinesterasy) byla stanovena u AChE (IC50 1,510 × 10-3 M ) a u BuChE (IC50 1,806 × 10- 3 M). V porovnání s biologickou aktivitou standardních alkaloidních inhibitorů acetylcholinesterasy a...
|
|
Biologická aktivita obsahových látek rostlin X. Alkoloidy Corydalis cava (L.) Schweigg. & Körte (Fumariaceae) a jejich účinek na acetylcholinesterasu
Průša, Jan ; Cahlíková, Lucie (oponent) ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce)
Průša, J.: Biologická aktivita obsahových látek rostlin XI.; Alkaloidy Corydalis cava (L.) Schweigg. & Körte (Fumariaceae) a jejich účinek na acetylcholinesterasu a butyrylcholinesterasu. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2009, 52 stran. V rámci screeningu rostlin s obsahem alkaloidů, které inhibují aktivitu lidské erytrocytární acetylcholinesterasy byla podrobena Dymnivka dutá (Corydalis cava (L.) Schweigg. & Körte, Fumariaceae). K izolaci alkaloidů bylo použito 11,3 kg sušených hlíz; z vyčištěného ethanolového extraktu byly získány směsi isochinolinových alkaloidů různých strukturních typů. Práce spočívala v dělení alkaloidů chloroformového výtřepku B (68,6 g), z této směsi byl pomocí sloupcové chromatografie a krystalizace izolován 8-trichloromethyl-7,8- dihydropalmatin, což je izolační artefakt palmatinu, vznikající při extrakci chlorovanými rozpouštědly (na základě výsledků z 1 H-NMR spekter, ESI-MS a porovnáním fyzikálně - chemických charakteristik izolované látky s údaji v literatuře). Biologická inhibice lidské erytrocytární acetylcholinesterasy byla IC50 = 0,08292 mM a butyrylcholinesterasy IC50 > 0,745 mM. V porovnání s biologickou aktivitou standardních alkaloidních inhibitorů...
|
|
Biologický účinek rostlinných metabolitů II. Izolace alkaloidů z Eschscholzia californica Cham.
Linzerová, Michaela ; Karlíčková, Jana (vedoucí práce) ; Macáková, Kateřina (oponent)
ABSTRAKT Linzerová, M.: Biologický účinek rostlinných metabolitů II. Izolace alkaloidů z Eschscholzia californica Cham. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2009, 66 stran Bylo provedeno dělení extraktu J1 získaného z rostliny Eschscholzia californica Cham. Dělení bylo prováděno na chromatografickém sloupci naplněném silikagelem, jako eluční soustava byla vybrána směs chloroform-ethanol 100+0 až 45+55. K zjištění přítomnosti alkaloidů byla zvolena metoda tenkovrstvé chromatografie. Jako eluční soustava byla zvolena polární směs ethanol-kyselina octová p.a.-voda (60+30+10). Detekce byla prováděna pomocí UV záření a postřiku Dragendorffovým činidlem. Frakce obsahující nejvyšší koncentraci alkaloidů byly spojeny a bylo u nich provedeno čištění. Byly získány dva různé alkaloidy. Tyto alkaloidy byly předány ke zjištění struktury pomocí metody NMR. Klíčová slova: sluncovka kalifornská, Eschscholzia californica, alkaloidy, sloupcová chromatografie, Alzheimerova choroba, benzofenantridinové alkaloidy
|
|
Akumulace a biotransformace nitraminů v rostlinných tkáních
Šídlová, Petra ; Skálová, Lenka (vedoucí práce) ; Szotáková, Barbora (oponent)
Výbušniny jsou toxické látky, často velice odolné k degradaci, které kontaminují velké půdní plochy a podzemní vody. Remediace těchto xenobiotik je obtížným a obrovským logistickým úkolem. Fytoremediace je technikou nabízející alternativu nízkonákladovou a pro životní prostředí příznivou ve srovnání k současným remediačním technikám. Nicméně překážkou tohoto přístupu je nízká metabolická aktivita rostlin vůči těmto xenobiotikům a jejich fytotoxicita. Účinky výbušin RDX (hexahydro-1,3,5-trinitro-1,3,5-triazin) a HMX (oktahydro-1,3,5,7-tetranitro-1,3,5,7-tetrazocin) při expozici rostlinám byly zkoumány v hydroponických systémech slunečnice roční (Heliantus annuus L.) a konopí setého (Cannabis sativa L.) kultivovaných v průměru více než 10 dnů. Aplikované koncentrace byly 10mg/l a 50mg/l RDX, resp. HMX u slunečnice; 25mg/l a 50mg/l RDX, 5mg/l a 50mg/l HMX u konopí. Ekotoxicita byla charakterizována s využitím testu inhibice elongace primárního kořene hořčice a konopí. Rostlinné extrakty byly analyzovány na HPLC. Tato studie ukázala, že RDX a HMX byly akumulovány oběma rostlinnými druhy. Akumulace nitraminů byla pozorována více v kořenech než v nadzemních částech, s výjimkou experimentu RDX u konopí, kde docházelo k výrazné translokaci do nadzemních částí rostlin. V této studii nebyly detekovány žádné...
|
|
Detekce měkkých a tvrdých exudátů ve snímcích sítnice
Válková, Hana ; Lamoš, Martin (oponent) ; Kolář, Radim (vedoucí práce)
Tato práce se zabývá automatizovanou detekcí měkkých a tvrdých exudátů ve snímcích sítnice lidského oka. Práce v úvodu popisuje problematiku diabetu v souvislosti s poškozením sítnice oka. Především je popsána diabetická retinopatie, její projevy a postup onemocnění. Další část je věnována popisu volně přístupné databáze DIARETDB1, která obsahuje mimo jiné sadu snímků s různým stupněm onemocnění, hodnocení snímků od expertů a vyhodnocovací protokol. V další části pojednává o několika metodách automatické detekce tvrdých a měkkých exudátů. Praktická část bakalářské práce je zaměřena na vytvoření metody pro detekci exudátů. Metoda sestává z předzpracování, byla realizována vybraná metoda pro adaptivní transformaci kontrastu. Dále obsahuje popis zvolené metodiky prahování, výběr příznaků na základě intenzity lézí a jejich okolí, použití klasifikátoru Ho Kashyap s následnou klasifikaci lézí v obrazech. Závěrem je provedeno zhodnocení realizované metody.
|
|
Izolace a charakterizace biologicky aktivních látek
Kettnerová, Eliška ; Nesměrák, Karel (vedoucí práce) ; Musilová, Adéla (oponent)
Cílem této bakalářské práce byla izolace a částečná identifikace biologicky aktivních látek, které jsou produkovány aktinomycetami a které jsou potenciálně využitelné v lékařství jako antibiotika. Kultivační média aktinomycet obsahující jejich metabolity byla přečištěna a prekoncentrována pomocí extrakce na tuhé fázi. Získaný extrakt byl testován na biologickou aktivitu Kirby-Bauer testem pomocí citlivého kmene Kocuria rhizophila. Biologicky aktivní metabolity byly analyzovány a izolovány pomocí ultraúčinné kapalinové chromatografie s UV detekcí (detektor diodového pole). Izolované látky byly podrobeny analýze hmotnostní spektrometrií, kterou byly získány experimentální hodnoty relativních molekulových hmotností jednotlivých neznámých látek. Tyto hodnoty byly porovnány s relativními molekulovými hmotnostmi látek uvedených v chemické databázi zahrnující přírodní látky včetně antibiotik. Bylo zjištěno, že neznámé biologicky aktivní látky neodpovídají žádným dosud objeveným antibiotikům uvedených v databázi, z čehož lze usuzovat, že se jedná o nová antibiotika. Pro určení jejich struktury je třeba provést další experimenty hmotnostní spektrometrie a nukleární magnetické rezonance. Klíčová slova: aktinomycety, antibiotika, SPE, UPLC, HPLC Předmětová hesla: analýza sekundárních metabolitů, test...
|
|
Analýza pigmentů z integumentu Graphosoma semipunctatum.
Krajíček, Jan ; Svobodová, Eva (oponent) ; Bosáková, Zuzana (vedoucí práce)
Pteriny patří do důležité skupiny látek, fungující jako pigmenty u řady druhů živočichů. Některé z nich jsou pravděpodobně zodpovědné za charakteristické zbarvení skupiny hmyzu. Toto zbarvení funguje jako varovný signál pro vizuálně se orientující predátory (ptáky, ještěrky aj.). Tato práce byla zaměřena na vývoj HPLC separační metody pro analýzu pterinů, obsažených v Graphosoma semipunctatum. Pro vývoj metody byl zvolen reverzní separační mód s C18 stacionární fází (Spherisorb ODS 2) a binární mobilní fází (organický modifikátor/fosfátový pufr nebo voda). V rámci optimalizační procedury byl sledován vliv typu a obsahu organického modifikátoru (methanol, ethanol, tetrahydrofuran) a koncentrace fosfátového pufru, pH 3,0 (10 - 30 mM) v mobilní fázi na retenční a separační chování studovaných pterinů (leukopterin, biopterin, xanthopterin, isoxanthopterin a erythropterin). Za optimalizovaných separačních podmínek (5/95 (v/v) methanol/20 mM fosfátový pufr, pH 3,0, průtoková rychlost 0,7 ml.min-1 , UV detekce při 290 nm) byl analyzován extrakt z integumentu ploštice Graphosoma semipunctatum.
|
host ::
