| |
|
The Combination of Organometallic, Transition-Metal Catalyzed, Radical and Carbocationic Reaction Steps to Domino Processes
Jagtap, Pratap Ramling ; Jahn, Ullrich (vedoucí práce) ; Tobrman, Tomáš (oponent) ; Bureš, Filip (oponent)
V této práci je představena metodika, spojující reaktivní meziprodukty ve více oxidačních stavech do tandemových sekvencí. Zkoumaná sekvence se skládá z 1,2-adice organokovů/izomerizace katalyzované přechodnými kovy/Michaelovy adice/jednoelektronové (SET) oxidace/radikálové cyklizace/oxygenace vedoucí k vysoce funkcionalizovaným karbocyklickým sloučeninám. Byla studováno použití katalytického množství SET oxidantu. Tandemovou 1,2-adicí/rutheniem katalyzovanou redoxní izomerizací/oxidací vzniklých enolátů/radikálovou dimerizací byly připraveny 1,4-diketony a výsledky byly porovnány s přípravou 1,4-diketonů oxidativním kaplinkem enolátů ketonů. Byla provedena totální syntéza vybraných lignanů s tetrahydrofuranovým jádrem z 1,4-diketonů připravených tandemovou adicí/izomerizací/dimerizací.
|
|
Syntéza 3-fenyl-5-hydroxy-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dionů a jejich sirných analogů
Růžková, Barbora ; Macháček, Miloš (vedoucí práce) ; Palát, Karel (oponent)
Syntéza 3-fenyl-5-hydroxy-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dionů a jejich sirných analogů Barbora Růžková V této diplomové práci jsem se zabývala přípravou 3-fenyl-5-hydroxy-2H-1,3-benzoxazin- 2,4(3H)-dionů, 3-fenyl-5-hydroxy-4-thioxo-2H-1,3-benzoxazin-2-onů a 3-fenyl-5-hydroxy-2H- 1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dithionů jako cyklických analogů 2,6-dihydroxybenzanilidů. Výchozí 2,6-dihydroxybenzanilidy jsem syntetizovala reakcí 2,6-dihydroxybenzoové kyseliny a anilinu (nesubstituovaného, nebo substituovaného v poloze 4 chlorem, methylem, butylem a methoxyskupinou) v přítomnosti chloridu fosforitého prováděnou v mikrovlnném rektoru. Působením methyl-chlorformiátu jsem je převedla na 3-fenyl-5-hydroxy-2H-1,3- benzoxazin-2,4(3H)-diony ve výtěžku 77 - 94 %. 3-Fenyl-5-hydroxy-4-thioxo-2H-1,3- benzoxazin-2-ony a 3-fenyl-5-hydroxy-2H-1,3-benzoxazin-2,4(3H)-dithiony jsem získala thionací Lawessonovým činidlem ve výtěžku 31 - 42 % v případě monosirných a 24 - 33 % v případě disirných analogů. Struktura připravených látek byla potvrzena IČ a NMR spektry. Žádná z látek nevykazovala antimykotickou aktivitu (při testování proti Candida albicans, C. tropicalis, C. krusei, C. glabrata, Trichosporon asahii, Trichophyton mentagrophytes, Aspergillus fumigates a Absidia corymbifera) ani antimykobakteriální aktivitu (proti M....
|
|
Nový algoritmus hledání cesty pro sešívání obrazů a pokročilé dlaždicování textur
Somol, Petr ; Haindl, Michal
Navrhujeme rychlý a upravitelný sub-optimální algoritmus pro vyhledávání hranic s minimální chybou mezi překrývajícími se obrázky. Algoritmus slouží jako alternativa tradičních pomalých algoritmů, jako je dynamické programování. Náš algoritmus používáme v kombinaci s adaptivním rozpíjením k sešívání oblastí obrázku. Tato technika je dále využita v kontextu vzorkovací syntézy textur, kde navrhujeme algoritmus s oddělenou fází analýzy a syntézy. Syntéza je zde velmi jednoduchá a rychlá.
|
|
Synthesis of xanthone derivates for in vitro and in vivo biological activity studies
Široká, Jitka ; Zimčík, Petr (vedoucí práce) ; Opletalová, Veronika (oponent)
(CZECH) Syntéza xanthonových derivátů pro in vitro a in vivo studie biologické aktivity J. Široká Xanthonové deriváty jsou heterocyklické sloučeniny obsahující dibenzo-γ-pyronové jádro. V různých pozicích mohou mít umístěny různé substituenty, což vede k řadě farmaceutických účinků. 3,4- Dihydroxyxanthon se ukázal jako důležitá sloučenina ve studiích inhibičního efektu několika xanthonů obsahujících kyslík na různé druhy lidských nádorových buněk. Pro potřebu in vivo výzkumů a pro potřebu dalších modifikací na molekule xanthonu byl stanoven způsob syntézy 3,4-dihydroxyxanthonu. Spojením 1,2,3-trimethoxyfenolu s vhodně substituovaným benzoyl chloridem (2-methoxybenzoyl chlorid) vznikl benzofenon (2-hydroxy- 2',3,4-trimethoxy benzophenon). Následnou cyklizací se vytvořil 3,4-dimethoxyxanthon. Demethylací 3,4-dimethoxyxanthonu byl získán 3,4-dihydroxyxanthon. Syntézy formylovaných derivátů xanthonů 1- formyl-3,4-dihydroxyxanthon a 1-formyl- 3,4-dimethoxyxanthon, byly prováděné Duffovou formylacíe vytvořil se jen 1- formyl-3,4-dihydroxyxanthon. Kvůli malému výtěžku 3,4- dihydroxyxanthonu z první syntézy, byla celá syntéza opakována bez formylace 3,4- dimethoxyxanthonu. 0,724g 3,4-dihydroxyxanthonu získaných z druhé syntézy bude použito při in vivo studiích protinádorové aktivity. O O OMe OMe CHOCF3COOH...
|
|
Use of Microwave Heating in the Synthesis of Novel Polysaccharide Derivatives.
Taubner, T. ; Synytsia, A. ; Sobek, Jiří ; Kortanková, V. ; Čopíková, J.
Microwave-assisted modification of polysaccharides is a relatively new method. Microwave heating is used for improving of extraction, hydrolytic and synthetic procedures. Modification of polysaccharides with the microwave irradiation is effective, fast and economic. The aim of this study was to apply the microwave irradiation in synthesis of carboxymethylcellulose (CMC) derivatives. This polysaccharide and its methyl ester reacted with n-butylamine yielding N-butylamide. The reactions were subsequently monitored by FUR and organic elemental analysis of the products. Degree of substitution (DS) and reaction yields were calculated based on nitrogen and carbon contents. The optimal reaction conditions were found to prepare product with the highest DS. Amino-de-alkoxylation of CMC methyl ester was significantly more effective than direct microwave assisted amidation of CMC, and microwave assisted significantly improved amino-de-alkoxylation.
Plný tet: Proceedings of the ... Tauber, T._Use of microwave -  PDF
Plný text: content.csg - PDF
|
|
Klonování, detekce a analýza shluku genů pro syntézu antibiotika anthramycinu
Poubová, Martina ; Černá, Milena (vedoucí práce)
Cílem práce bylo najít, izolovat a sekvenovat shluk genů kódující syntézu anthramycinu, antibiotika ze skupiny pyrrolobenzodiazepinů, jehož producentem je Streptomyces refuineus var. thermotolerans. Pyrrolo[2,1-c] [1,4]benzodiazepiny jsou skupinou přirozeně se vyskytujících antibiotik s protinádorovým účinkem. Jsou to molekuly, které se kovalentně vážou do molekuly DNA a tím dochází k zablokování transkripce. Ačkoli anthramycin minimálně ovlivňuje kostní dřeň, nebyl uveden do klinické praxe jako protinádorové antibiotikum z důvodu vysoké kardiotoxicity. Lepší účinky a dobré klinické vlastnosti se očekávají od nových syntetických analogů a to jak ve smyslu protinádorových antibiotik, tak pro produkci antimikrobních látek a antimalarik. Doposud úspěšným antibiotikem z příbuzné rodiny antibiotik, linkosamidů, byl klindamycin s antibakteriálním i antiparazitickým účinkem. Znalost genového pozadí vzniku těchto látek umožňuje modifikaci současně užívaných látek a následnou finančně méně nákladnou produkci účinnějších a bezpečnějších látek. Pomocí molekulárně biologických metod byla izolována část chromozomální DNA producenta Streptomyces refuineus var. thermotolerans obsahující kompletní shluk genů pro biosyntézu anthramycinu.
|
|
Vyšetření poruch dechového stereotypu a jejich vlivu na muskuloskeletální systém u studentů PF JU ve věku 19 až 25 let
MAREŠ, Martin
Cílem této práce bylo zjištění dechových stereotypů u vybraných studentů PF JU ve věku 19 až 25 let. Dalším úkolem bylo vypracovat intervenční program, podle kterého vybraní studenti absolvovali šesti týdenní cvičení zaměřené na zvyšování tělesné zdatnosti. Pro zpracování teoretického podkladu práce byla použita metoda obsahové analýzy a metoda obsahové syntézy. Zjištěné informace byly použity při tvorbě intervenčního programu. Pro vyšetření dechového stereotypu byl použit svalový dynamometr, který je schopen zaznamenávat dynamiku pohybu a zároveň jím lze zaznamenat i dynamiku dechové činnosti. Vitální kapacitu jsme měřili prostřednictvím usilovného výdechu vitální kapacity (FVC), kdy byla také zaznamenána hodnota výdechu za 1 vteřinu (FEV1). Tento test byl změřen ve vzpřímeném stoji na přístroji Spirometr Otthon, vyhodnocení proběhlo v programu Thorsoft. Studie se zúčastnilo šest probandů, kteří nejprve absolvovali vstupní vyšetření, kde byly stanoveny úvodní hodnoty, následně intervenční program a po jeho skončení probandi podstoupili kontrolní (výstupní) vyšetření. Při zpracování diplomové práce se potvrdilo, že vypracovaný intervenční program, který je založen na aerobní zátěži a doplněn o odporový trénink, má věcně i statisticky významný vliv na posílení dýchacích svalů aktivujících se bráničním dýcháním v rámci klidového dýchání a prohloubeného dýchání. Pro stanovení věcné významnosti bylo použito Cohenovo d, dále jsme použili Studentův párový t test pro závislé výběry.
|
|
Frustrated Lewis pairs-assisted reduction of carbonyl compounds
Marek, Aleš ; Pedersen, M. H. F.
An alternative and robust method for the reduction of carbonyl groups by frustrated Lewis pairs (FLPs) is reported in this paper. With its very mild reaction conditions, good to excellent yields, absolute regioselectivity and the non-metallic character of the reagent, it provides an excellent tool for 1H, 2H as well as 3H chemistry. It is a new strategy for the one-pot synthesis of aromatic alcohols selectively labeled with heavy isotopes of hydrogen.
|
|
Anti-oxidative stress response in Drosophila melanogaster - The role of adipokinetic hormone and adenosine
ZEMANOVÁ, Milada
In this thesis, the phenomena of the oxidative stress (OS) and anti oxidative stress responses in insects are described in a comprehensive review, and the outcomes of the experimental work are presented. The focus of the work was on defence reactions and their putative control by the adipokinetic hormone (AKH) and adenosine in the Drosophila melanogaster model. For this purpose, we studied the effect of the paraquat (oxidative stressor) treatment on adult flies and larvae carrying mutations in Akh (Akh1) and adenosine receptor (AdoR1) genes, and in both these genes together (Akh1 AdoR1 double mutant). The initial mortality tests revealed the double mutant Akh1 AdoR1 was more sensitive to OS than either of the single mutants. The AKH synthesis under the OS condition seems to be out of the gene expression control, since the increase of an AKH amount in CNS was not linked with the stimulation of Akh gene expression after a paraquat treatment. Further, the gene expression of the antioxidant enzyme glutathione S transferase D1 (GstD1) increased rapidly with OS, though the enzyme activity increased negligibly regardless of both the OS and mutations. Interestingly, the relative expression of GstD1 gene was minimal in the double Akh1 AdoR1 mutant; thus, it was concluded that both AKH and adenosine are employed in the GstD1 gene expression control. Similarly, AKH and adenosine seem to act in tandem in glutathione (GSH) regeneration, since the GSH level was significantly lower in all untreated deficient flies with the maximal effect in the Akh1 AdoR1 double mutant; accordingly, the reduction in the GSH level was enhanced by paraquat treatment. Altogether, the important roles of both AKH and adenosine in the anti oxidative stress response in D. melanogaster were demonstrated.
|
host ::
