|
|
Synthesis of xanthone derivates for in vitro and in vivo biological activity studies
Široká, Jitka ; Zimčík, Petr (vedoucí práce) ; Opletalová, Veronika (oponent)
(CZECH) Syntéza xanthonových derivátů pro in vitro a in vivo studie biologické aktivity J. Široká Xanthonové deriváty jsou heterocyklické sloučeniny obsahující dibenzo-γ-pyronové jádro. V různých pozicích mohou mít umístěny různé substituenty, což vede k řadě farmaceutických účinků. 3,4- Dihydroxyxanthon se ukázal jako důležitá sloučenina ve studiích inhibičního efektu několika xanthonů obsahujících kyslík na různé druhy lidských nádorových buněk. Pro potřebu in vivo výzkumů a pro potřebu dalších modifikací na molekule xanthonu byl stanoven způsob syntézy 3,4-dihydroxyxanthonu. Spojením 1,2,3-trimethoxyfenolu s vhodně substituovaným benzoyl chloridem (2-methoxybenzoyl chlorid) vznikl benzofenon (2-hydroxy- 2',3,4-trimethoxy benzophenon). Následnou cyklizací se vytvořil 3,4-dimethoxyxanthon. Demethylací 3,4-dimethoxyxanthonu byl získán 3,4-dihydroxyxanthon. Syntézy formylovaných derivátů xanthonů 1- formyl-3,4-dihydroxyxanthon a 1-formyl- 3,4-dimethoxyxanthon, byly prováděné Duffovou formylacíe vytvořil se jen 1- formyl-3,4-dihydroxyxanthon. Kvůli malému výtěžku 3,4- dihydroxyxanthonu z první syntézy, byla celá syntéza opakována bez formylace 3,4- dimethoxyxanthonu. 0,724g 3,4-dihydroxyxanthonu získaných z druhé syntézy bude použito při in vivo studiích protinádorové aktivity. O O OMe OMe CHOCF3COOH...
|
|
|
Vývoj elektroforetických metod pro analýzu biologicky aktivních látek s využitím tvorby komplexních sloučenin
Široká, Jitka ; Polášek, Miroslav (vedoucí práce) ; Štěrbová, Petra (oponent) ; Opatřilová, Radka (oponent)
Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra Analytické chemie Kandidát Mgr. Jitka Široká Školitel Doc. RNDr. Miroslav Polášek, CSc. Název disertační práce Vývoj kapilárně elektroforetických metod pro analýzu biologicky aktivních látek s využitím tvorby komplexních sloučenin Dizertační práce se zabývá vývojem kapilárně elektroforetických metod pro stanovení biologicky aktivních látek z oblasti forenzních, klinických a farmaceutických analýz za pomoci spektrofotometrické detekce. Úvodní část obsahuje teoretické pozadí k jednotlivým experimentálním částem. Nejdříve se věnuje základním aspektům kapilární elektroforézy, dále pak problematice zvyšování selektivity a citlivosti v kapilární elektroforéze, závěrem představuje jednotlivé analyty. První experimentální část tvoří stanovení izomerů chlorofenylpiperazinu (ortho, meta, para) v konfiskovaných tabletách za pomoci cyklodextrinu jako selektoru v kyselém prostředí fosfátového pufru. Druhá experimentální část se věnuje stanovení biomarkeru oxidačního poškození DNA 8-hydroxy-2'- deoxyguanosinu v moči s využitím tvorby komplexů s borátem včetně předseparační úpravy vzorku a on-line zakoncentrování v cele s prodlouženou optickou dráhou. Třetí experimentální část se zabývá stanovením citrusových flavonoidů (hesperidin,...
|
|
|
Synthesis of xanthone derivates for in vitro and in vivo biological activity studies
Široká, Jitka ; Zimčík, Petr (vedoucí práce) ; Opletalová, Veronika (oponent)
(CZECH) Syntéza xanthonových derivátů pro in vitro a in vivo studie biologické aktivity J. Široká Xanthonové deriváty jsou heterocyklické sloučeniny obsahující dibenzo-γ-pyronové jádro. V různých pozicích mohou mít umístěny různé substituenty, což vede k řadě farmaceutických účinků. 3,4- Dihydroxyxanthon se ukázal jako důležitá sloučenina ve studiích inhibičního efektu několika xanthonů obsahujících kyslík na různé druhy lidských nádorových buněk. Pro potřebu in vivo výzkumů a pro potřebu dalších modifikací na molekule xanthonu byl stanoven způsob syntézy 3,4-dihydroxyxanthonu. Spojením 1,2,3-trimethoxyfenolu s vhodně substituovaným benzoyl chloridem (2-methoxybenzoyl chlorid) vznikl benzofenon (2-hydroxy- 2',3,4-trimethoxy benzophenon). Následnou cyklizací se vytvořil 3,4-dimethoxyxanthon. Demethylací 3,4-dimethoxyxanthonu byl získán 3,4-dihydroxyxanthon. Syntézy formylovaných derivátů xanthonů 1- formyl-3,4-dihydroxyxanthon a 1-formyl- 3,4-dimethoxyxanthon, byly prováděné Duffovou formylacíe vytvořil se jen 1- formyl-3,4-dihydroxyxanthon. Kvůli malému výtěžku 3,4- dihydroxyxanthonu z první syntézy, byla celá syntéza opakována bez formylace 3,4- dimethoxyxanthonu. 0,724g 3,4-dihydroxyxanthonu získaných z druhé syntézy bude použito při in vivo studiích protinádorové aktivity. O O OMe OMe CHOCF3COOH...
|
host ::
RSS.