|
|
Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity VIII.
Pelnář, Tomáš ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Siatka, Tomáš (oponent)
IZOLACE ALKALOIDŮ DRUHU GEISSOSPERMUM VELLOSII ALLEMÃO A STUDIUM JEJICH BIOLOGICKÉ AKTIVITY VIII. PELNÁŘ T. 1 , JANOUŠEK J. 2 , HRADISKÁ BREITEROVÁ K. 1 , ŠAFRATOVÁ M. 1 1 Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Karlova Univerzita v Praze, Česká republika 2 Centrum biomedicínského výzkumu, Fakultní nemocnice v Hradci Králové, Česká republika e-mail: pelnart@faf.cuni.cz Cílem této diplomové práce bylo zjistit aktivitu indolových alkaloidů včetně jejich separace a čištění z jihoamerického stromu Geissopsermum vellosii, který se v tradiční medicíně používá na léčbu různých onemocnění. Vykazuje možné využití při léčbě benigní hyperplazie prostaty, léčbě nádorů, malárie, a hlavně kognitivních poruch. Izolované struktury byly podrobeny testování na inhibici lidských cholinesteras.1 Tyto látky by mohly být použity pro léčbu Alzheimerovy choroby, což je onemocnění, jehož incidence v posledních letech stoupá. Nemoc zatím nejsme schopni zastavit, pouze zpomalit. Výchozím produktem byl sumární alkaloidní extrakt z drcené kůry stromu, který vykazoval aktivitu vůči AChE a BChE (IC50 = 15,19±0,96 μg/ml pro AChE a IC50 = 0,37 ±0.049 μg/ml pro BChE). V diplomové práci byla zpracovávána frakce GV-4 pomocí preparativní tenkovrstvé chromatografie. Byly získány tři již...
|
|
|
Biologická aktivita obsahových látek rostlin XXVIII. Alkaloidy vybraných odrůd taxonu Narcissus cyclamineus REDOUTÉ a jejich účinek na acetylcholinesterasu a butyrylcholinesterasu.
Janura, Michal ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
Biologická aktivita obsahových látek rostlin XXVIII. Alkaloidy vybraných odrůd taxonu Narcissus cyclamineus REDOUTÉ a jejich účinek na acetylcholinesterasu a butyrylcholinesterasu. JANURA M.: Diplomová práca, Univerzita Karlova v Prahe, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutickej botaniky a ekológie, Hradec Králové 2015, Česká republika. Abstrakt: Sumárne extrakty alkaloidov z cibúľ N. cyclamineus cv. Jenny, N. cyclamineus cv. Little Witch, N. cyclamineus cv. Rapture, N. cyclamineus cv. Surfside, N. cyclamineus cv. Peeping Tom, N. cyclamineus cv. Warbeld a N. cyclamineus cv. Skater's Waltz boli získané obvyklým spôsobom pre tento typ zlúčenín. Alkaloidné extrakty boli analyzované GC/MS a bol sledovaný pravdepodobný výskyt jednotlivých alkaloidných látok. Tieto extrakty boli tiež podrobené stanoveniu inhibičnej aktivity na AChE a BuChE. Zvýšenú aktivitu na HuBuChE majú N. cyclamineus cv. Surfside s IC50 na HuBuChE = 61,26 ± 6,42 µg/ml a N. cyclamineus cv. Warbeld s IC50 = 85,43 ± 11,13 µg/ml na HuBuChE. Najlepšiu aktivitu na HuAChE má N. cyclamineus cv. Warbeld s IC50 (HuAChE) = 36,82 ± 4,50 µg/ml. Kľúčové slová: Narcissus, Acetylcholínesteráza, Butyrylcholínesteráza, GC/MS, Alzheimer's disease.
|
|
|
Alkaloids of the genus Narcissus and their biological aktivity
Tanková, Sabina ; Hulcová, Daniela (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Univerzita Karlova v Prahe, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie Kandidát: Sabina Tanková Školiteľ: PharmDr. Daniela Hulcová, PhD. Názov diplomovej práce: Alkaloidy rodu Narcissus a ich biologická aktivita Kľúčové slová: Narcissus pseudonarcissus L. cv. Dutch Master, Amaryllidaceae, alkaloidy, AChE, BuChE, POP, GSK-3β, biologická aktivita. Alkaloidný extrakt získaný z cibúľ rastliny Narcissus pseudonarcissus L. cv. Dutch Master extrakciou do etanolu, bol prečistený liquid-liquid extrakciou a frakcionizovaný pomocou stĺpcovej chromatografie na jednotlivé frakcie. Na konci bolo získaných 11 spojených frakcií, ktoré ďalej slúžili k izolácii čistých alkaloidov. Frakcia ND 3-5/7 bola spracovaná pomocou preparatívnej tenkovrstvovej chromatografie a následnou kryštalizáciou čistých látok. Z tejto frakcie bolo celkovo získaných 5 látok alkaloidnej povahy ST1D2, ST1D3, ST2A, ST2B1 a ST3C v rôznom množstve. Látky boli identifikované za využitia GC-MS analýzy, NMR analýzy a optickej otáčavosti. Následne boli získané údaje porovnávané so spektrami z knižnice NIST a s údajmi uvádzanými v literatúre. Získané alkaloidy boli identifikované ako karanin, O-etyllykorenin, narwedin, pluviín a N-demetylhomolykorin. Alkaloidy získané v dostatočnom množstve boli následne podrobené testom na...
|
|
|
Alkaloids of the genus Narcissus and their biological aktivity
Tanková, Sabina ; Hulcová, Daniela (vedoucí práce) ; Opletal, Lubomír (oponent)
Univerzita Karlova v Prahe, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie Kandidát: Sabina Tanková Školiteľ: PharmDr. Daniela Hulcová, PhD. Názov diplomovej práce: Alkaloidy rodu Narcissus a ich biologická aktivita Kľúčové slová: Narcissus pseudonarcissus L. cv. Dutch Master, Amaryllidaceae, alkaloidy, AChE, BuChE, POP, GSK-3β, biologická aktivita. Alkaloidný extrakt získaný z cibúľ rastliny Narcissus pseudonarcissus L. cv. Dutch Master extrakciou do etanolu, bol prečistený liquid-liquid extrakciou a frakcionizovaný pomocou stĺpcovej chromatografie na jednotlivé frakcie. Na konci bolo získaných 11 spojených frakcií, ktoré ďalej slúžili k izolácii čistých alkaloidov. Frakcia ND 3-5/7 bola spracovaná pomocou preparatívnej tenkovrstvovej chromatografie a následnou kryštalizáciou čistých látok. Z tejto frakcie bolo celkovo získaných 5 látok alkaloidnej povahy ST1D2, ST1D3, ST2A, ST2B1 a ST3C v rôznom množstve. Látky boli identifikované za využitia GC-MS analýzy, NMR analýzy a optickej otáčavosti. Následne boli získané údaje porovnávané so spektrami z knižnice NIST a s údajmi uvádzanými v literatúre. Získané alkaloidy boli identifikované ako karanin, O-etyllykorenin, narwedin, pluviín a N-demetylhomolykorin. Alkaloidy získané v dostatočnom množstve boli následne podrobené testom na...
|
|
|
Alkaloids of the family Amaryllidaceae and their biological aktivity I.
Puskásová, Dominika ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Chlebek, Jakub (oponent)
Puskásová Dominika: Alkaloidy čeľade Amaryllidaceae a ich biologická aktivita I. Diplomová práca 2019. Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie. Hlavným cieľom tejto práce bola izolácia alkaloidov z rastlinného extraktu, ktorý bol získaný z rastliny Narcissus pseudonarcissus 'Dutch Master'. Príprava sumárneho extraktu a jeho stĺpcova chromatografia boli vykonané PharmDr. Danielou Hulcovou, Ph.D. v rámci jej doktorskej práce. Prostredníctvom metódy preparatívnej TLC boli z priradenej frakcie č.4 izolované 2 látky, označené ako č.2.1 a č.2.2.2. Ich štruktúra bola stanovená pomocou NMR, GC-MS analýzy a optickej otáčavosti. Po porovnaní získaných údajov s literatúrou boli látky identifikované ako (+)-homolykorín a (+)-masonín. Homolykorín aj masonín boli následne podrobené testovaniu inhibičnej aktivity voči acetylcholínesteráse (AChE), butyrylcholínesteráse (BuChE), prolyloligopeptidáse (POP) a glykogénsyntáse kináse 3β (GSK-3β). Aktivita bola vyjadrená ako IC50 a bola porovnávaná s IC50 referenčných látok. Pre porovnanie inhibície AChE a BuChE bol ako štandard použitý galanthamín (IC50 AChE = 1,7 ± 0,1 μM, IC50 BuChE = 42,3 ± 1,3 μM) a huperzín A (IC50 AChE = 0,033 ± 0,001 μM, IC50 BuChE > 500 μM). Inhibičná aktivita voči POP bola porovnávaná so...
|
|
|
Biologická aktivita obsahových látek rostlin XXIX. Alkaloidy vybraných odrůd taxonu Narcissus triandrus L. a jejich účinek na acetylcholinesterasu a butyrylcholinesterasu
Farkašovský, Marek ; Opletal, Lubomír (vedoucí práce) ; Siatka, Tomáš (oponent)
Farkašovský, M.: Biologická aktivita obsahových látek rostlin XXIX. Alkaloidy vybraných odrůd taxonu Narcissus triandrus L. a jejich účinek na acetylcholinesterasu a butyrylcholinesterasu. Diplomová práca, Univerzita Karlova v Prahe, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutickej botaniky a ekológie, Hradec Králové 2015, 70 strán Bol prevedený screening siedmich vzoriek cibulí rastlín rodu Narcissus - Narcissus triandrus cv. Hawera, Narcissus triandrus cv. Ice Wings, Narcissus triandrus cv. Stint, Narcissus triandrus cv. Tresamble, Narcissus cyclamineus cv. February Gold, Narcissus cyclamineus cv. Greenlet a Narcissus cyclamineus cv. Itzim . Primárny extrakt bol pripravený vyvarením rozdrvených cibulí v etanole 95% a následne zahustený. Po vytrepaní v dietyléteri a etyl-acetáte sa čistý alkaloidný extrakt vysušil prúdom vzduchu vo vodnom kúpeli. Vzniknutý extrakt bol podrobený testom na biologickú aktivitu a GC-MS k stanoveniu obsahových látok. Na základe GC-MS analýzy boli vo vzorkách identifikované tieto alkaloidy - epinorgalantamín, galantamín, galantín, hemantamín, hippeastrín, homolykorín, cheryllín, inkartín, lykoramín, lykoramín acetát, lykorín, narwedín, neruscín, sangvinín a tazettín. Na základe testov inhibičnej aktivity na AChE a BuChE bol ako najúčinnejší vyhodnotený...
|
|
|
Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae a jejich biologická aktivita II.
Kosturko, Štefan ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Ústav: Katedra farmakognozie (16-16180) Řešitel: Štefan Kosturko Školitel: PharmDr. Marcela Šafratová, Ph.D. Konzultant: PharmDr. Daniela Hulcová, Ph.D. Název práce: Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae a jejich biologická aktivita II. Klíčová slova: Narcissus pseudonarcissus dutch master; cibule; alkaloidní extrakty; GC/MS analýza; biologická aktivita; acetylcholinesterasa; butyrylcholinesterasa. Hlavní náplní diplomové práce ,,Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae a jejich biologická aktivita II.'' byla izolace alkaloidů jako čistých substancí, v množství dostatečném k identifikaci jejich struktury a in vitro testům biologické aktivity. Alkaloidy byly separovány z podfrakce číslo 82 - 97 o hmotnosti 2,3268 g, která byla jako součást celkového rostlinného extraktu připravena paní doktorkou PharmDr. Danielou Hulcovou Ph.D., v rámci její doktorské disertační práce. Doktorka Hulcová vykonala primární extrakční a separační práce a získala celkový koncentrovaný alkaloidní extrakt o hmotnosti 58 g, který zahrnoval již zmíněnou podfrakci. Již zmíněná alkaloidní podfrakce byla prostřednictvím preparativní chromatografie na tenké vrstvě rozdělena na pět samostatných separátů, které byly podrobeny dalším fytochemickým pracím a bylo získáno pět alkaloidů v...
|
|
|
Isolation of alkaloids of the species Geissospermum vellosii Allemão and study of their biological activity IV.
Emrichová, Eliška ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Hradiská Breiterová, Kateřina (oponent)
Eliška Emrichová: Izolácia alkaloidov Geissospermum vellosii Alemão a štúdium ich biologickej aktivity IV. Diplomová práca 2020. Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognózie Kľúčové slová: Geissospermum vellosii, kôra, alkaloidné extrakty, izolácia alkaloidov, GC/MS analýza, biologická aktivita, acetylcholínesteráza, butyrylcholínesteráza. Hlavným cieľom tejto práce bolo izolovať z extraktu z kôry Geissospermum vellosii Alemão aspoň jeden alkaloid v čistej forme. Celý proces zahŕňal spracovanie kôry, získanie sumárneho a alkaloidného extraktu a následnú stĺpcovú chromatografiu. GV-4, jedna zo 16 získaných frakcií, bola rozdelená na ďalších 5 podfrakcií. GV-4b podfrakcia bola využitá pre izoláciu čistých alkaloidov, spracovaná preparatívnou TLC a kryštalizáciou čistej látky. Štruktúra čistej látky bola stanovená pomocou NMR, GC-MS analýzy a optickej otáčavosti. Látka bola identifikovaná ako anhydropereirín a bola podrobená testovaniu inhibičnej aktivity voči ľudským cholínesterázam, AChE a BuChE. U alkaloidov GV-1-a, GV-8-3-B, GV-9-c, ktoré boli izolované v rámci ďalších prác na extrakte, bola testovaná ich inhibičná aktivita voči GSK-3β a permeabilita HEB s využitím testu PAMPA BBB. Tieto zlúčeniny boli identifikované ako quebrachamín, zmes diastereomérov-...
|
|
|
Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae a jejich biologická aktivita II.
Kosturko, Štefan ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Cahlíková, Lucie (oponent)
Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Ústav: Katedra farmakognozie (16-16180) Řešitel: Štefan Kosturko Školitel: PharmDr. Marcela Šafratová, Ph.D. Konzultant: PharmDr. Daniela Hulcová, Ph.D. Název práce: Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae a jejich biologická aktivita II. Klíčová slova: Narcissus pseudonarcissus dutch master; cibule; alkaloidní extrakty; GC/MS analýza; biologická aktivita; acetylcholinesterasa; butyrylcholinesterasa. Hlavní náplní diplomové práce ,,Alkaloidy čeledi Amaryllidaceae a jejich biologická aktivita II.'' byla izolace alkaloidů jako čistých substancí, v množství dostatečném k identifikaci jejich struktury a in vitro testům biologické aktivity. Alkaloidy byly separovány z podfrakce číslo 82 - 97 o hmotnosti 2,3268 g, která byla jako součást celkového rostlinného extraktu připravena paní doktorkou PharmDr. Danielou Hulcovou Ph.D., v rámci její doktorské disertační práce. Doktorka Hulcová vykonala primární extrakční a separační práce a získala celkový koncentrovaný alkaloidní extrakt o hmotnosti 58 g, který zahrnoval již zmíněnou podfrakci. Již zmíněná alkaloidní podfrakce byla prostřednictvím preparativní chromatografie na tenké vrstvě rozdělena na pět samostatných separátů, které byly podrobeny dalším fytochemickým pracím a bylo získáno pět alkaloidů v...
|
|
|
Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity III.
Růžička, Lukáš ; Šafratová, Marcela (vedoucí práce) ; Hulcová, Daniela (oponent)
Růžička, L.: Izolace alkaloidů druhu Geissospermum vellosii Allemão a studium jejich biologické aktivity. Diplomová práce, Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmakognozie, Hradec Králové, 2020. V rámci této diplomové práce byly zkoumány alkaloidy z jihoamerického stromu Geissospermum vellosii, který je v dané oblasti tradičně používán na léčbu různých onemocnění včetně kognitivních deficitů spojených se stárnutím organismu1 . Práce je založená na předchozím výzkumu, který se zabýval inhibicí lidských cholinesteras a glykogensyntasy-kinasy 3 β(GSK-3 β), čehož je možné využít v terapii Alzheimerovy choroby. Právě výskyt tohoto onemocnění v posledních desítkách let narůstá a představuje velkou zátěž nejen pro zdravotnictví, ale i pro ekonomiku vyspělých zemí2 . Izolace vycházela ze surové nadrcené kůry. Postupně bylo za pomoci extrakce a vytřepávání získáno 50,4 g nažloutlého hustého etherového výtřepku, který vykazoval zajímavou aktivitu vůči AChE a BuChE (IC50 = 15,19 ± 0,96 μg/ml pro AChE a IC50 = 0,37 ± 0,049 μg/ml pro BuChE). Ten byl nadále za pomoci sloupcové chromatografie rozdělen na 16 frakcí. Pro další práci byla z hlediska obsažených látek vybrána frakce GV9, která byla dále zpracována pomocí tenkovrstvé chromatografie. Byl získán bílý krystalický alkaloid,...
|
host ::
RSS.